【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、例えばＸ；フェニル基、Ｙ；水素である２-メトキシ−６−フェニル−［１，４］ナフトキノンが例示される。ならびにそれを用いた抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】被験者においてマラリアを治療または予防する方法を提供する。
【解決手段】有効量の置換されたテトラサイクリン化合物を被験者に投与するマラリアを治療または予防する方法。該テトラサイクリン化合物は、式Ｉによって表される化合物である。


式中、ＸはＣＲ6'Ｒ6、Ｏ等であり、Ｒ2、Ｒ2'、Ｒ４'、及びＲ4”は、個別に、水素等であり、Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４”等であり、Ｒ３、Ｒ１１、及びＲ１２は、それぞれ水素等であり、Ｒ１０は、水素等であるか、又はＲ9と結合して環を形成しており、Ｒ５は、ヒドロキシル等であり、Ｒ６及びＲ６'は、個別に、水素等であり、Ｒ７は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ9は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ13は、水素等である。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】過塩素酸リチウムなどの爆発性の高い化合物を使用せず、安全にしかも高収率で、１−アリール−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフタレン−２−オンを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


式中、ａは、０乃至５の整数であり、ｂは、０乃至４の整数であり、
Ｒ^１〜Ｒ^６は、水素原子或いはアルキル基等の置換基である、
で表されるエポキシ化合物を用い、該エポキシ化合物を、有機溶媒中、硫酸マグネシウムの存在下に異性化する。 （もっと読む）

【課題】光学活性置換インデン類を一段階で高収率、高選択性で製造する方法の提供。
【解決手段】一般式（I）


で表されるα,β-不飽和-β-アリールカルボニル化合物と、一般式（II）Ar²-BX_mM_nで表されるアリールボロン酸とを、一般式（IV）ＰｄＹ_ｏＬ^１_ｐ（Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ）_ｑで表されるパラジウム錯体触媒の存在下で反応させ、一般式（V）で表される光学活性置換インデン類を製造する。
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本発明はメイスリグナン（macelignan）又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、個体に投与することを特徴とするPPARにより媒介される疾患を治療する方法に関するものである。本発明のメイスリグナンはPPARのリガンドとして作用して、PPARを活性化することにより、PPARにより媒介される疾患を予防及び治療する効果を有する。従って、本発明のメイスリグナンは糖尿病及び糖尿合併症のようなPPARにより媒介される疾患を予防及び治療する目的で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明はリグナン系化合物の炎症性疾患の治療又は予防用途に関わるものにして、より詳細には一般式Ｉで表示されるリグナン系化合物を含む炎症性疾患の治療又は予防用薬学的組成物、これを利用した炎症性疾患の治療方法及び用途に関わるものである。本発明のリグナン系化合物は炎症媒介因子であるＮＯ、ｉＮＯＳ、ＰＧＥ_２、ＣＯＸ−２及びＴＮＦ−αの生成又は発現を阻害させることにより、炎症反応を抑制する効果がある。従って、本発明のリグナン系化合物又はミリスチカ・フラグナンス抽出物は炎症性疾患の治療又は予防に極めて有用に使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）