【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療における、２，４−ジフェニル−１，３−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体が選択的にかつ高い収率で得られる製造方法の提供。
【解決手段】式（２）


[式中、Ｘは脱離基を表し、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、各々独立して、１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表す］で示される化合物を、酸触媒の存在下、アセタール化剤の助けによって、２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、１５位に２つのヘテロ原子を有するプロスタグランジン化合物をその活性成分として含む、哺乳類における育毛を促進する方法および組成物を提供する。
【解決手段】 下記式(II)で示される化合物：


［式中、各記号は、明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

本発明は、ロスバスタチンまたはその薬学的に許容可能な塩の製造に用いられる新規中間体化合物及びそれらの製造方法、並びにこれら中間体からロスバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩を製造する方法を提供する。本発明の製造方法は、優れた収率でロスバスタチンヘミカルシウム塩を提供する効果がある。 （もっと読む）

【課題】新規の２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】相間移動触媒およびオキシ化剤の存在下、相間始動触媒として４級ホスホニウムイオンを使用することによる、およびオキシ化剤としてＯＹイオンを使用することによる、下記式（２）の２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体における基Ｘの、基ＯＹへの変換方法。[Ｘはハロゲンを表し、Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３はそれぞれ独立にＣ１−４アルキル基を表し、またはＲ^１およびＲ^２はそれらが結合するＣ−原子と一緒になって、５または６員シクロアルキルを表し；ＹはＲ^Ａ−ＣＯ−またはＲ^Ｂ−ＳＯ_２−を表し、ここでＲ^Ａ、Ｒ^Ｂは１〜１２のＣ−原子を有するアルキル基またはアリール基の群から選択される。]
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本発明は、多様なＨＭＧ−ＣｏＡ還元阻害剤の製造において核心中間体である光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを商業的に大量生産することのできる方法およびそのための新規中間体に関する。
本発明の製造方法によれば、光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを経済的かつ効果的に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−ｔ−ブチル−６−置換−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてＣ３及びＣ５位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル４−フルオロベンゼン−２−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にＮ−アルキル化反応させ、そして、Ｎ，３−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式１で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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【課題】低電圧駆動ＴＦＴ型液晶表示素子用の液晶材料として電圧保持率が高く、Δε値が著しく大きく、電気的、化学的に安定であり、かつ既存の液晶性化合物との相溶性も良好な液晶性化合物、これを含む液晶組成物、およびこれを用いて構成した液晶表示素子を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される特定のジオキサン誘導体。該誘導体を少なくとも１種類含有することを特徴とする液晶組成物。該液晶組成物を用いて構成した液晶表示素子。


Ｒはアルキル基等、Ｑ１，Ｑ２はＨ、Ｆ等と示す。Ａはジオキサン環を有する基、Ａ０、Ａ１はフェニレン基、あるいはシクロヘキシレン基を示す。Ｚａ、Ｚｂは単結合等で例示される連結基、n1、n2は０あるいは１の整数を示す。 （もっと読む）

【課題】 高純度のシンバスタチンを高収率で、簡便かつ工業的に有利な方法で製造する。
【解決手段】 非プロトン性極性溶剤及び炭化水素系溶剤中、水存在下、一般式（３）；
【化１４】


で表される化合物に酸を作用させることにより、シンバスタチンを製造する。好ましくは、トリオール酸をアセトニド化し、得られたアセトニド体をアシル化し、さらにアシル体の脱アセトニド、及び、ラクトン化して得られたシンバスタチンを、芳香族炭化水素系溶剤及び脂肪族炭化水素系溶剤を用いた晶析、及び／又は、ケトン系溶剤もしくは含窒素系溶剤及び水の混合溶剤を用いた晶析に付すことにより、シンバスタチンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の効力あるモジュレータである。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体の特に有用な立体異性体、およびＰＰＡＲ調節に依存する疾病または状態、例えば糖尿病、癌、炎症、神経変性疾患および感染、の治療におけるそれらの使用、ならびにＴＰに関連した疾患、例えば心血管疾患、の治療におけるそれらの使用を記載する。本発明の化合物は、例えば、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、前糖尿病、糖尿病、異常脂質血症、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎、癌、例えば脂肪肉腫、神経芽腫、膀胱癌、乳癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌および前立腺癌；炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒から成る群より選択される臨床状態の治療または予防において有用であり得る。

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１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式（Ｉ）の化合物を開示する。式中、ｎは１または２であり；ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｑは０または１であり；ｔは０または１であり；Ｒ^１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Ｒ^５は水素、または１から６個の炭素原子を有するアルキルである。

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【課題】誘電率異方性の大きい液晶組成物、化合物、それを用いた表示装置、および該化合物の中間体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を少なくとも一種含有する組成物である。式中、Ｒ^１は炭素数１以上１８以下のアルキル基を示し、Ｒ^２は水素原子又は置換基を表し、Ｒ^３は置換基を示す。ｍは０〜４のいずれかの整数を表し、ｎは１〜５のいずれかの整数を表す。
【化１】


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本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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スタチンの調製に有用な中間体化合物を調製するための方法。本方法は、特に、アトルバスタチンの調製にも有用である。本方法は、キラル遷移金属触媒又は酵素ベースの系のいずれかを使用し、２つのケトンを同時に還元させることを含む。
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【課題】スピロ［３．３］ヘプチル−ジオキサン誘導体類を提供する。
【解決手段】本発明は式Ｒ^１−（Ａ^１−Ｚ^１）_ｍ−Ｇ−（Ｚ^２−Ａ^２）_ｎ−Ｒ^２の新規なジオキサン誘導体類に関し、式中、Ｇは（Ｉ）または（ＩＩ）を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍおよびｎは、請求項１で引用されるように定義されており、液晶媒体中の成分としてのそれらの使用、および新規な液晶媒体を備える液晶および電気光学的ディスプレイ素子に関する。
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本発明は、６−Ｘ置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オン（ここでＸは脱離基を表す）から（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルを調製するための方法に関し、その方法は、水中で６−Ｘ−置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オンをシアン化物イオンと反応させ、次いでそのｐＨを０〜５のｐＨにまで下げることによる。（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルから得られる（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびその他の化合物は、医薬品の調製、より詳しくはスタチンの調製、より詳しくはアトルバスタチンまたはその塩、たとえばそのカルシウム塩を調製に好適に使用することができる。本発明はさらに、（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびそれから得られるその他の化合物にも関する。 （もっと読む）