【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン環を有するベンゾフラン誘導体の製造法、とりわけ、５位にアシルアミノ基を有する２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の効率的かつ簡便な、工業的生産に適した製造法を提供する。
【解決手段】７−アセチル−５−アミノ−３−フェニルベンゾフランを原料とし、アミノ基を保護し、還元、脱保護し、ｔ−ブチルアセチルクロリドにより目的化合物を得る。
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２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、２−アルキル−３−アロイル−５−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化１】

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【課題】有機ＥＬ素子用材料に有用で、蒸着および塗布により製膜が可能であり、高いガラス転移温度を示すアントラセン誘導体の提供。
【解決手段】フェニル基、及びアントラセラニル基の置換基として、下記一般式［３］で表される芳香族複素環基を少なくとも１つ有する９，１０−ビスフェニルルアントラセン誘導体。一般式［３］


（式中、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴は、水素原子、または、置換基を表す。Ｒ²⁵は水素原子を表す。Ｘは、Ｏ、Ｓ、または、Ｎ−Ｒ²⁶を表し、Ｒ²⁶は、水素原子、または、置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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カンナビノイド受容体を調節する複素環式化合物が提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物をカンナビノイド受容体のモジュレーターとして使用する方法、及びこれらの化合物の合成方法も本明細書中で説明される。
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【課題】高発光効率かつ耐久性に優れた発光素子を提供すること。
【解決手段】陽極と陰極との間に少なくとも発光層が存在し、電気エネルギーにより発光する素子であって、該素子は特定の構造を有するピレン化合物と、蛍光ピーク波長が５００ｎｍ以上６８０ｎｍ以下の有機蛍光物質を含むことを特徴とする発光素子。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 下記一般式（１）［化１］で表されるアントラセン化合物
【化１】



［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２およびＡｒ^３は炭素数６〜４８からなる置換もしくは無置換のアリール基であり、Ｒ_１〜Ｒ_１１はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表し、これらは同一でも異なるものであってもよい。Ｘは酸素原子または硫黄原子を表す。ｎは１〜３の整数である。］
【効果】 新規なアントラセン化合物、および発光寿命が長く、発光効率が高い有機電界発光素子を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機発光性化合物およびこれを備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される有機発光性化合物およびこれを含む有機電界発光素子。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）又はＡＰＰの＆ｂｇｒ；−アミロイド（Ａ＆ｂｇｒ；）断片への、物質の結合特性を同定及び評価するための方法が開示されている。ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；と特異的に相互作用し、ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；の、セクレアターゼ又はＡＰＰ若しくはＡ＆ｂｇｒ；結合抗体との相互作用を遮断する、式（Ｉ）のベンゾフラン誘導体のクラスも開示されている。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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式Ｉの化合物は、組織因子／第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテア-ゼ酵素を阻害する点で有用性を有し、改良された薬物動態学的特性を有している。これらの化合物は凝固疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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