スフィンゴシン−１−ホスフェート受容体作働薬および拮抗薬化合物
本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物
【化１４７】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ１およびＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２であり；
ただし、ＡおよびＤの両方が同時にＨであることはなく；ならびに
当該化合物は、
【化１４８】
（ＸはＣＨまたはＮであり；
ＹはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＳまたはＯである。）
ではない。］。
【請求項２】
Ａが、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＯＯＲ６、−Ｒ４−ＣＯＯＨまたは置換されていても良いアゼチジニルであり、
Ｒ４が、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレンであり；
Ｒ１およびＲ２が、独立に水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはＣＮで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８が、水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ１およびＲ２中のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良い請求項１の化合物。
【請求項３】
化合物が、式Ｉａの式のものである請求項２に記載の化合物ならびに該化合物の異性体、立体異性体、エステル、プロドラッグおよび製薬上許容される塩
【化１４９】
［式中、
ＸはＣＨであり；
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−Ｒ４−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３または置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ４は、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニレンまたは直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキニレンであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基は、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはＣＮで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上は、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；
Ｒ８は水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つは水素以外であり；
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；ならびに
ｎは１または２である。］。
【請求項４】
ＹがＣＨ２であり；
Ａが−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨまたは
【化１５０】
であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルおよびアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはシアノで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ２であり；
ＡがＣＯＯＨであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであり；
Ｒ２がＨであり；ならびに
ｍが１である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が
【化１５１】
である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３が、水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａが、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）またはＣＮであり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、ハロ、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、シアノおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、独立に直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；
Ｒ８が水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良く；
Ｒ６が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ７が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；ならびに
ｕが１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が式Ｉｂの化合物である請求項１に記載の化合物
【化１５２】
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルであり；
Ａは、−ＣＨ２−ＯＨ、置換されていても良い−ＣＨ２−Ｐ（＝（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）または置換されていても良い−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ２基は、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシまたはシアノで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上は、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；ならびに
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はオキソまたはハロで置換されていても良い。］。
【請求項９】
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ２であり；
Ａが、−ＣＨ２ＯＨ、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）または置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、ハロ、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、独立に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く； Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびに
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ６が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；ならびに
ｕが１または２である請求項７の化合物。
【請求項１０】
Ａが、−ＣＨ２ＯＨまたは置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
ＤがＮＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；
ｍが１であり；ならびに
ｕが１である請求項９の化合物。
【請求項１１】
化合物が
【化１５３】
である請求項１０の化合物。
【請求項１２】
下記式
【化１５４】
の化合物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体ならびに製薬上許容される希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物
【化１５５】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１４】
治療上有効量の１以上の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する、障害を治療する方法
【化１５６】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１５】
障害が関節リウマチ、狼瘡、クローン病、喘息、糖尿病、疼痛または乾癬である請求項１４の方法。
【請求項１６】
中枢神経系障害を治療する方法であって、治療上有効量の１以上の式Ｉの化合物
［Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］
または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する方法。
【請求項１７】
治療上有効量の１以上の請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する、多発性硬化症の治療方法。
【請求項１８】
１以上の式Ｉによる化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体ならびに使用説明書を含む、包装医薬品
【化１５７】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１９】
化合物または複数の化合物が治療上有効量で存在する請求項１８に記載の包装医薬品。
【請求項２０】
式２、式３または式４
【化１５８】
の化合物。
【請求項２１】
式５、式６、式７、式８、式９または式１０
【化１５９】
の化合物。
【請求項２２】
式１１または式１２
【化１６０】
の化合物。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物
【化１４７】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ１およびＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２であり；
ただし、ＡおよびＤの両方が同時にＨであることはなく；ならびに
当該化合物は、
【化１４８】
（ＸはＣＨまたはＮであり；
ＹはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＳまたはＯである。）
ではない。］。
【請求項２】
Ａが、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＯＯＲ６、−Ｒ４−ＣＯＯＨまたは置換されていても良いアゼチジニルであり、
Ｒ４が、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレンであり；
Ｒ１およびＲ２が、独立に水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはＣＮで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８が、水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ１およびＲ２中のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良い請求項１の化合物。
【請求項３】
化合物が、式Ｉａの式のものである請求項２に記載の化合物ならびに該化合物の異性体、立体異性体、エステル、プロドラッグおよび製薬上許容される塩
【化１４９】
［式中、
ＸはＣＨであり；
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−Ｒ４−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３または置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ４は、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルケニレンまたは直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキニレンであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基は、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはＣＮで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上は、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；
Ｒ８は水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つは水素以外であり；
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；ならびに
ｎは１または２である。］。
【請求項４】
ＹがＣＨ２であり；
Ａが−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨまたは
【化１５０】
であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルおよびアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシまたはシアノで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ２であり；
ＡがＣＯＯＨであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであり；
Ｒ２がＨであり；ならびに
ｍが１である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が
【化１５１】
である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３が、水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａが、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）またはＣＮであり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、ハロ、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、シアノおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、独立に直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；
Ｒ８が水素または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基であり；Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良く；
Ｒ６が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ７が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；ならびに
ｕが１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が式Ｉｂの化合物である請求項１に記載の化合物
【化１５２】
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルであり；
Ａは、−ＣＨ２−ＯＨ、置換されていても良い−ＣＨ２−Ｐ（＝（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）または置換されていても良い−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキルおよびアリール置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
前記のＲ２基は、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシまたはシアノで置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上は、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていても良く；Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；ならびに
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はオキソまたはハロで置換されていても良い。］。
【請求項９】
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨ２であり；
Ａが、−ＣＨ２ＯＨ、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）または置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、ハロ、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；
前記のＲ１およびＲ２基が、独立に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く； Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびに
Ｒ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がオキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ６が独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択され；ならびに
ｕが１または２である請求項７の化合物。
【請求項１０】
Ａが、−ＣＨ２ＯＨまたは置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）であり；
ＤがＮＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素で置き換わっていても良く；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；
ｍが１であり；ならびに
ｕが１である請求項９の化合物。
【請求項１１】
化合物が
【化１５３】
である請求項１０の化合物。
【請求項１２】
下記式
【化１５４】
の化合物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体ならびに製薬上許容される希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物
【化１５５】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１４】
治療上有効量の１以上の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する、障害を治療する方法
【化１５６】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１５】
障害が関節リウマチ、狼瘡、クローン病、喘息、糖尿病、疼痛または乾癬である請求項１４の方法。
【請求項１６】
中枢神経系障害を治療する方法であって、治療上有効量の１以上の式Ｉの化合物
［Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］
または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する方法。
【請求項１７】
治療上有効量の１以上の請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体を、処置を必要とする対象者に対して投与する段階を有する、多発性硬化症の治療方法。
【請求項１８】
１以上の式Ｉによる化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、代謝物、プロドラッグ、エナンチオマーもしくは立体異性体ならびに使用説明書を含む、包装医薬品
【化１５７】
［式中、
Ｄは、Ｈ、Ｎ（Ｒ５）２またはＯＲ６であり；
Ｘは、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）またはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ３であり；Ｒ３は、水素または直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｔ−ＣＯＯＨ、−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、置換されていても良い−（ＣＨ２）ｎ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（Ｒ７）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ６または−Ｒ４−ＣＯＯＨであり、Ｒ４は直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニレン、直鎖もしくは分岐の（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキルまたは置換されていても良いアゼチジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ＣＦ３、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルキル、（Ｃ３−Ｃ２０）シクロアルキル置換されたアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール置換された（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリール置換されたアルキル、ヘテロアリール置換されたアルキル、アリール置換されたアルコキシ、ヘテロアリール置換されたアルコキシ、アルキル置換されたアリール、アリールアルキル、アリール置換されたアリールアルキル、アリールアルキル置換されたアリールアルキル、ＣＮおよび−Ｏ−インドリジニルからなる群から選択され；前記のＲ１およびＲ２基は、独立に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、ＣＦ３、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシ、ＯＣＦ３およびＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１またはＲ２基中の炭素原子のうちの１以上が、独立に非過酸化物酸素、硫黄またはＮＲ８で置き換わっていることができ；
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基であり；
Ｒ１およびＲ２のうちの一つが水素以外であり；ならびにＲ２におけるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、オキソまたはハロで置換されていても良く；
各Ｒ５は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−置換されていても良いフェニルであり；
各Ｒ６は独立に、Ｈまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
各Ｒ７は独立に、Ｈ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
ｔは１、２または３であり；ならびに
ｕは０、１または２である。］。
【請求項１９】
化合物または複数の化合物が治療上有効量で存在する請求項１８に記載の包装医薬品。
【請求項２０】
式２、式３または式４
【化１５８】
の化合物。
【請求項２１】
式５、式６、式７、式８、式９または式１０
【化１５９】
の化合物。
【請求項２２】
式１１または式１２
【化１６０】
の化合物。
【公表番号】特表２０１０−５１３５３２（Ｐ２０１０−５１３５３２Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２９６０（Ｐ２００９−５４２９６０）
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６２６３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３８２
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６２６３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３８２
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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