Fターム[4C037QA13]の内容
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Fターム[4C037QA13]に分類される特許
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抗菌剤
式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】
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置換されたアリールアシルチオ尿素および関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:
具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
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ジアミン誘導体、その製造方法およびそれらを有効成分とする殺菌剤
【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(1)で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。
[式中、R1は炭素数1〜6のアルキル基等を表し、R2、R5、およびR10はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜6のアルキル基等を表し、R3とR4、R6とR7、およびR8とR9はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜6のアルキル基等を表すか、あるいはR3とR4、R6とR7、またはR8とR9が互いに結合して炭素数3〜6の炭化水素環を形成していてもよく、A1〜A3は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしA2またはA3の少なくとも1つは硫黄原子を表す、Qはアリール基またはヘテロ環を表す。]
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カルボニル−アミノ置換アシルフェニル尿素誘導体、その製造方法及び使用
本発明は、式(I)の化合物(式中の残基は明細書に意味を有する)、並びにその生理的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病の予防及び治療のための医薬として使用することができる。
【化1】
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神経精神障害の治療のためのアリールピペラジン誘導体
本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはD3、D2様及び5−HT2受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式I、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのN−オキシド。 (もっと読む)
イオンチャンネル、特にKvファミリーのイオンチャンネルと相互作用する化合物
本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関する。
特に、本発明は、構造式(I)、(II)、(III)または(IV)、立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、それらの代謝産物、あるいは薬学的に許容可能な塩および/またはその溶媒和物を有する化合物に関する。
式(I)、(II)、(III)、(IV):
式中、X1、X2、Y、Z、W、R1、R8、R9、R10、 L、A、z、およびnは請求項1で定義した意味を有する。
本発明はまた、該化合物を製造する方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の身体を治療するための方法における前記化合物の使用に関する。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
新規PDF阻害剤およびその新規な使用方法を提供する。 (もっと読む)
グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物およびその医薬組成物
本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
非環式1,3−ジアミンおよびその使用
本発明は、TRP4チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式I:
[式中、R基は詳細な説明中の記載と同意義である]
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Iで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
11−ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤としてのN−2アダマンタニル−2−フェノキシ−アセトアミド誘導体
【化1】
[式中、nは1、2、3、または4であり、ZはO、S、NR6、SOまたはSO2を表し、
R1は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいC1−4アルキルを表し、R2は水素、C1−4アルキル、またはC1−4アルキルオキシ−を表し、R3は水素、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−を表し、或いはR3はR2と組み合わされて一緒に−O−CH2−(a)、−NR7−CH2−(b)、−(CR8R9)m−(c)および−CR10=(d)よりなる群から選択される2価基を形成し、ここでmは1または2を表しそしてR7、R8、R9およびR10は各々独立して水素またはC1−4アルキルから選択され、R4は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、NR11R12、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される1個または可能なら2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ−を表し、或いはR4は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される1個または可能なら2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルを表し、R5は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、NR13R14またはヒドロキシカルボニル、フェニル、C1−4アルキルオキシもしくはNR15R16から選択される1個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1−4アルキルを表し、R6は水素を表し、R11およびR12は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R13およびR14は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R15およびR16は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R17およびR18は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表す]、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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置換されたアリールチオウレアおよび関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
本発明は、式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y、およびZは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Iの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、C型肝炎ウイルス複製の強力かつ/または選択的なインヒビターである、式Iの化合物を提供する。本発明はまた、1種以上の式Iの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Iの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にHCV感染を含む。 (もっと読む)
うつ病の治療のための新規なピペリジン誘導体
以下の式:
【化1】
(式中、Ar1は明細書中に定義されるとおりである)
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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カルシウムチャネル調整用の複素環誘導体
Caチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Caチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
新規なベンゾフラン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
本発明は、一般式(I)〔式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり;R3、R4、R5及びR6はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり;但し、R3、R4、R5及びR6の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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ベンゾフラン−2−カルボン酸{(S)−3−メチル−1−[(4S,7R)−7−メチル−3−オキソ−1−(ピリジン−2−スルホニル)−アゼパン−4−イルカルバモイル]−ブチル}−アミドの製造方法
本発明は、ベンゾフラン−2−カルボン酸{(S)−3−メチル−1−[(4S,7R)−7−メチル−3−オキソ−1−(ピリジン−2−スルホニル)−アゼパン−4−イルカルバモイル]−ブチル}−アミドの製造方法に関する。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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ビタミンD受容体モジュレータ
本発明は、1α,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾフラン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)
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