本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、１０−デアセチルバッカチンＩＩＩおよび（４Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−Ｂｏｃ−２−（２，４−ジメトキシフェニル）−４−イソブチル−１−オキサゾリジン−５−カルボン酸から出発するセコタキサンの調製方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍及び抗白血病活性を有するタキサン誘導体の新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供すること。
【解決手段】式IIの化合物を有機溶媒中で酸触媒の存在下で、１−ジメトキシメチルナフタレンと反応させて式IIIのオキサゾリジンメチルエステル誘導体を製造し、次いで前記式IIIの化合物を塩基存在下で加水分解して式IVのオキサゾリジン酸誘導体またはその塩を製造する段階、縮合剤の存在下で前記式IVの化合物またはその塩を式Vの保護された１０−デアセチルバッカチンIIIとカップリング反応させて式VIのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階、有機溶媒中で酸の存在下で前記式VIの化合物を開環反応させた後、得られた化合物のｔ−ブトキシカルボニル基をベンゾイル基で置換する任意の段階を行うことにより式VIIの化合物を製造する段階と、前記式VIIの化合物の７及び１０位の保護基の少なくとも一つを除去する段階とを含む、式Iのタキサン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍及び抗白血病の活性を有するドセタキセルの新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供することである。
【解決手段】式ＩＩの１０−デアセチルバッカチンＩＩＩを塩基の存在下で式ＩＩＩのハロゲン式ベンゾイルと反応させて、保護された７−及び１０−ヒドロキシ基を有する式ＩＶの化合物を製造する段階と、前記式ＩＶの化合物を縮合剤の存在下で式Ｖのオキサゾリジン誘導体またはその塩とカップリング反応させて、式ＶＩのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階と、前記式ＶＩの化合物の側鎖環を有機溶媒中で酸の存在下で開環反応させて、保護された７−及び１０−ヒドロキシ基を有する式ＶＩＩのドセタキセルを製造する段階と、前記式ＶＩＩの化合物の７位及び１０位における保護基を溶媒中で塩基を用いて除去する段階とを含む、式Ｉのドセタキセルを製造する方法。 （もっと読む）

ドセタキセルの新規な無水結晶形態、ならびに無水ドセタキセルおよびドセタキセル３水和物を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における医薬活性薬剤の標的化、特にｐＨ標的化送達のための組成物及び方法を提供する。本組成物は、ｐＨが特定値より高い環境にさらすと、医薬活性薬剤の放出を可能にするｐＨ感受性ジブロックコポリマーを含む。本組成物は、水不溶性医薬活性薬剤の経口送達に特に有用である。 （もっと読む）

有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、タキサン誘導体が含まれる生物学的に活性な化合物の合成に有用な新規化合物と、これらのタキサン誘導体とその中間体の製造用のコンバージェントプロセスに概ね向けられる。 （もっと読む）

ククルビツリルを結合されたシリカゲルを用いた静止相およびカラム、そして該カラムを用いたタキサンの分離方法を提供する。該タキサンの分離方法は、（a）化学式1または2で表示されるククルビツリルと、化学式3で表示される変形されたシリカゲルとが共有結合されたククルビツリル結合シリカゲルを含む静止相を充填し、タキサン分離用カラムを準備する段階と、（b）タキサン粉末を所定の溶媒に溶かしてタキサン含有溶液を製造する段階と、（c）段階（b）で得られたタキサン含有溶液を段階（a）で得られたカラムに適用する段階と、（d）移動相溶媒をカラムに提供し、カラムからタキサン抽出物を抽出する段階と、（e）段階（d）で得られたタキサン抽出物からタキサンを精製する段階とを含む。これにより、低純度の原料タキサン抽出物から高純度のタキサンを分離することができる。

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本発明は、ドセタキセルの結晶多形およびそれを調製するためのプロセス、アモルファス・ドセタキセルを調製するための方法、ならびにドセタキセルを調製するためのプロセスを提供する。本発明のある実施形態は、ドセタキセルの結晶多形相を調製するためのプロセスであって、ａ）ドセタキセルの有機溶媒溶液を提供する工程と；ｂ）結晶の形成のためにａ）の溶液から溶媒を除去する工程と；ｃ）ドセタキセルの固体結晶多形を回収する工程と、を包含する、プロセスを提供する。

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【課題】タキサン類似体の効率的かつ環境的に安全に単離する方法の提供。
【解決手段】工業的スケールにおける分取用高速液体クロマトグラフィーの使用。該方法は「ロードロック型アキシャル・コンプレッション・カラム」であり、カラムは、微小な粒子径（例えば、約１０μｍ）の媒体を含む任意の充填材料で充填される。また圧力を維持するためにピストンを使用するものであり、そのように圧力を効果的かつ実質的に維持することにより、床における空隙の形成が回避され、工程の効率が増大する。 （もっと読む）

本発明は無定形、無水結晶形または水和結晶形構造を有するドセタキセルの製造方法に関するものである。本発明によれば、溶媒沈澱法、コロイド形成法などを利用して、高純度無定形、無水結晶形または水和結晶形ドセタキセルを高収率で生産することができる。
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本発明は、生物活性化合物の合成に有用な新規化合物を広範に対象とする。より具体的には、本明細書に開示の本実施形態は、タキサンとカップリングする際に、医薬として有用なタキサンの合成に有用となる新規側鎖に関する。新規側鎖を形成し、それらをヒンダードアルコール、すなわち有用なエステルを生成するタキサンと結合させる方法も開示される。様々なタキサン化合物は、抗癌活性を示すことが知られている。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

パクリタキセル、並びにラパマイシン、その類似体、誘導体、塩及びエステルなどの第２の薬物を備えるシステム及び組成物、並びに送達方法が開示され、これらの薬物は、互いに補完する効果を有する。医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、１種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、好ましくはその表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。本発明で使用するのに適した、医療デバイス用の支持構造として、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及びシステムは、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック（ａｎｔｉ−ｌｉｐａｅｄｅｍｉｃ）剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた、他の薬物と組み合わせて用いることができる。 （もっと読む）

結晶性ドセタキセルの新規形、及び医薬組成物、並びに処理方法が提供される。結晶性ドセタキセルの新規製造方法がまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、難水溶性医薬品、及び組成物の安定性を高める機能を有する安定化剤の、安定した薬学的組成物を提供する。安定化剤の使用により、例えば、投与のために希釈する等の所定の条件下で、ドセタキセル等の難水溶性医薬品のナノ粒子懸濁液及びその他の配合物の安定性を伸ばすことができる。従って、一態様において、本発明は、難水溶性医薬品（例えば、ドセタキセル）と安定化剤とを含む組成物（例えば、薬学的組成物）であって、安定化剤がない組成物と比較した場合に、安定性が強化されている組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、パクリタキセルの製造法を提供する。パクリタキセルは、架橋珪素に基づく保護基により、10-DABのC(7)およびC(10)ヒドロキシ基を保護することにより製造される。次いで、得られる7,10保護10-DAB誘導体を誘導体化し、脱保護して、パクリタキセルを生成する。 （もっと読む）

本発明は、ドセタキセルの製造法を提供する。ドセタキセルは、架橋珪素に基づく保護基により、10-DABのC(7)およびC(10)ヒドロキシ基を保護することにより製造される。次いで、得られる7,10保護10-DAB誘導体を誘導体化し、脱保護して、ドセタキセルを生成する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）：


に相当する多環式縮合環化合物の製造法を提供する。多環式縮合環化合物は、架橋珪素に基づく保護基により、多環式縮合環化合物を保護し、適当な側鎖を結合することにより製造される。新規な多環式縮合環化合物および中間体化合物も記載する。
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