１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩの精製と、それに続く７位および１０位の保護基のアルカリ加水分解とによる、９９％を超えるＨＰＬＣ純度を有し、２−デベンゾイル−２−ペンテノイルバッカチンＩＩＩを含まない１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩを調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、４−アセトキシ−２α−ベンゾイルオキシ−５β,２０−エポキシ−１,１３α−ジヒドロキシ−９−オキソ−７β−トリフルオロメチルスルホニルオキシ−タキサ−１１−エンを、スルホラン中でモレキュラーシーブと反応させることによって、４,１０β−ジアセトキシ−２α−ベンゾイルオキシ−５β,２０−エポキシ−１,１３α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１９−ノルシクロプロパ[ｇ]タキサ−１１−エンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍アポトーシス誘導薬の速放性製剤と、腫瘍治療薬の徐放性製剤と、薬学的に許容される担体とを含む、腫瘍治療薬を患者に送達するための組成物を提供する。この組成物と同時またはそれより前に薬学的に許容される担体中のアポトーシス誘導薬を投与することができる。治療薬（例えばパクリタキセル）のナノ粒子または微小粒子（例えば架橋ゼラチン）を用いることもできる。ナノ粒子または微小粒子に生体接着性コーティング剤で剤皮を施すことができる。リンパ系からの微小粒子のクリアランスを遅延させるために膀胱のリンパ管の入口を封鎖するように凝集するミクロスフェアを利用することもできる。本発明はまた、薬物を封入したゼラチン及び乳酸グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）のナノ粒子及び微小粒子を用いて腹腔、膀胱組織、腎臓の腫瘍への薬物送達を標的指向化する。
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【課題】 抗白血病および抗腫瘍剤として有用な新規タキサン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記式(３)で示されるタキサン誘導体を提供する:


[式中、
Ｘ_１はヒドロキシ;
Ｘ_２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール;
Ｘ_３は水素;
Ｘ_４はブテニル;
Ｘ_５は−ＣＯＸ_１０;
Ｘ_１０はアリール、エトキシ、イソプロピルオキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ネオペンチルオキシ、シクロプロピルオキシ、またはシクロヘキシルオキシ。］。 （もっと読む）

【課題】
ドセタキセルで治療されている患者の体液試料中のドセタキセルを特に検出しモニターすることができる免疫測定方法の提供。
【解決手段】
ドセタキセルの７及び１０位から誘導される新規のドセタキセルの共役と新規のドセタキセル免疫原及びこれらの免疫原に連結されるドセタキセルによって生成されたモノクロナール抗体は、免疫測定法において生体液中のドセタキセルの定量化及びモニタリングに有用である。 （もっと読む）

本発明は、タキサンを含む物質から１種以上のタキサンを単離および／または精製するための方法に関する。一実施態様において、本発明の方法は、（ａ）タキサンを含有する物質を、ポリエチレンイミン−結合シリカクロマトグラフィー樹脂などの、固体マトリックスに結合したアミノを含有する物質で処理するステップと、（ｂ）所望のタキサン化合物を樹脂から溶出するステップと、（ｃ）溶出したタキサン化合物を回収するステップとを含む。 （もっと読む）

【課題】１０−デアセチルバッカチンからパクリタキセルを製造する。
【解決手段】パクリタキセルの製造方法は、１０−デアセチルバッカチンから開始して、以下の３つの工程：ａ）シリル化基による１０−デアセチルバッカチンの７位のヒドロキシ基の保護、次いでｂ）１０位のヒドロキシ基のアセチル化、ｃ）必要に応じて、得られたバッカチンＩＩＩ誘導体の結晶化を含む「ワンポット」反応により、バッカチンＩＩＩの１０−アセチル化誘導体を得る工程と、それに続いて、先に得られた１０−アセチル化バッカチンＩＩＩ誘導体の１３位で、（４Ｓ，５Ｒ）−３−Ｎ−ベンゾイル−２ＲＳ−メトキシ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−カルボン酸とのエステル化による縮合工程と、次いで環状側鎖のオキサゾリジンの開環、およびそれと同時の７位のヒドロキシ基の遊離工程を含む。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセルからドセタキセルを製造する。
【解決手段】ドセタキセルの製造方法は、以下の工程：ａ）パクリタキセルを脱アセチル化する工程、ｂ）それぞれ７、１０および２’位での遊離ヒドロキシ官能基を保護する工程、ｃ）３’位のアミンを脱ベンゾイル化して、７、１０および２’位のヒドロキシ官能基が保護された１０−デアセチルバッカチン由来の一級アミンを得る工程、ｄ）ｔ−ブトキシカルボニル基でアミンを官能化して、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中Ｘは保護基または水素原子を表す）
で表されるドセタキセル誘導体を得る工程、次いで、必要に応じて、ｅ）最初に保護されたヒドロキシ官能基を脱保護させてドセタキセルを得る工程を含む。 （もっと読む）

癌治療を必要とする対象における癌の治療方法であって、治療有効量のエドテカリンを、カペシタビン又はドセタキセルと組み合わせて該患者に投与することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

パクリタキセルの調製において中間体として有用なタキサン、タキソテール及びそれらの類似体、ならびにそれらの調製に関する方法が開示される。
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本発明は、１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイル−パクリタキセル、抗腫瘍活性を有するタキサンの製造のための有用なシントン及びこれらの製造のための中間体の製造方法に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の前記化合物から出発するドセタキセルの製造方法を開示する。

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本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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本発明は、タキサンアミドをパクリタキセルまたは他のタキサンに変換する方法および組成物に関する。１つの別の実施形態において、本発明は、（ｉ）タキサンアミドの少なくとも１つのＯＨ基を選択的に保護するステップと；（ｉｉ）アミドを還元するために、タキサンアミドに遷移金属化合物を接触させるステップと；（ｉｉｉ）還元アミドに遷移金属を実質的に除去可能な薬剤を接触させるステップと；（ｉｖ）溶液中でタキサンアミン塩を生成するために、還元アミドに酸の加水分解量を接触させるステップと；（ｖ）アミン塩を凝固させるために溶媒の十分量を添加するステップと；（ｖｉ）タキサンアミン塩をパクリタキセルまたは他のタキサンに変換するステップと；を含む。 （もっと読む）

タキソールの9及び7位から誘導されるタキソールの新規複合体及び新規免疫原及びこれらのタキソールの結合した免疫原により産生されるモノクローナル抗体は、免疫学的検定において生体液中のタキソールの定量及び追跡に有用である。 （もっと読む）

ポリアミド固定相、及び移動相としてジアルキルケトンとより極性が小さい溶媒を含む混合物を使用して、パクリタキセルを順相クロマトグラフィーを含む方法によって単離する。適切なジアルキルケトンは、アセトンまたはメチルイソブチルケトンを含む。適切なより極性の小さい共溶媒は、(C₅-C₈)脂肪族炭化水素、(C₆-C₈)芳香族炭化水素、(C₁-C₄)ジアルキルエーテルまたはそれらの混合物を含む。
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パクリタキセルを、移動相としてメチルイソブチルケトンとより極性の小さい溶媒を含む溶媒混合物を使用して、カラムクロマトグラフィーによってシリカゲル上でセファロマンニンを含む混合物から単離する。より極性の小さい溶媒は、(C₅-C₈)脂肪族炭化水素、(C₆-C₈)芳香族炭化水素、(C₁-C₄)ジアルキルエーテルまたはそれらの混合物であってよい。 （もっと読む）

【課題】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分が薬物代謝体を常に安定して製造することが可能となる方法を提供すること。
【解決手段】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分による薬物代謝体の製造方法において、（１）哺乳動物由来の薬物代謝酵素を産生する微生物由来のスフェロプラストが破砕されてなる破砕物を、遠心力として5000×g〜15000×gが与られる遠心分離処理に供することによって得られる上清画分を回収する第一工程、（２）第一工程により回収された上清画分と、前記薬物代謝酵素の基質と成り得る被験薬物とを接触させながら、前記上清画分による前記被験薬物の代謝体を生成させる第二工程を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

式Ｉで示される１３−ケトバッカチン誘導体の１４位を官能化して式IIの誘導体を得る一般的方法（式中、置換基は開示されているとおりである）。式IIの化合物の式IIIの化合物への変換もまた記載している（式中、置換基は開示されているとおりである）。
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