【課題】選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質にタキサンを化学的に結合させた新規化合物の提供。
【解決手段】結合基を含む効力のあるタキサン及び、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質。選択された細胞集団において細胞死を誘導するための治療用組成物もまた含まれ、本組成物は、（Ａ）細胞毒性を起こす量の、細胞結合性物質に結合基を介して共有結合した１以上のタキサン、および、（Ｂ）製薬上許容できるキャリアー、希釈剤、または、賦形剤を含む。同様に、選択された細胞集団において細胞死を誘導する方法も含まれ、本方法は、標的細胞または標的細胞を含む組織と、有効量の、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質とを接触させる。 （もっと読む）

【課題】選択された細胞集団において細胞死を誘導するための、新規の細胞毒性物質を提供する。
【解決手段】タキサン２’（３’−デフェニル−３’−（イソブテニル）−７−（メチルジスルファニル−プロパノイル）−ドセタキセル）などの、７位に結合基を有する新規のタキサン類を含む細胞毒性物質。選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質（抗体、またはそれらのフラグメント（特にモノクローナル抗体）、リンフォカイン、ホルモン、成長因子，ビタミン、栄養輸送分子（例えばトランスフェリン）など）に、７位の結合を介して、タキサンを化学的に結合させることによって、タキサンを選択された細胞集団に標的化様式で送達するため、これら新規の細胞毒性物質は選択的な治療用途を有する。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する新規タキサン誘導体の有用中間体である１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ヒドロキシ−バッカチンIII−１，１４−カルボネート調製方法の提供。
【解決手段】７−Ｂｏｃ−１３−ケトバッカチンIIIを適切な塩基及び酸化剤で処理し、得られた７−Ｂｏｃ−１３−ケト−１４−ヒドロキシ−バッカチンIIIの１及び１４ヒドロキシ基を炭酸化し、１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ケト−バッカチンIII−１，１４−カルボネートを得る。更に１３位のケトンを還元し、下記式の目的物。
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特に、アルカノエートリンカーを含むマルチアーム型ポリマーコンジュゲート、かかるコンジュゲートを含む組成物、及びその関連する作製及び投与方法が本明細書に提供される。かかるコンジュゲートを用いた治療方法及び関連する使用もまた提供される。このコンジュゲートは高い薬物負荷効率で調製される。１つの実施形態では、本発明の治療方法は、本発明のマルチアーム型ポリマーコンジュゲートの治療有効量を哺乳類対象に投与するステップを含む。
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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、１）疎水性タキサン誘導体と、２）担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む組成物を提供する。組成物、ならびにキットおよび単位用量を使用した疾患（癌など）を治療する方法もまた提供する。本発明は一態様で、ナノ粒子を含む組成物を提供し、ナノ粒子は、疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含む。いくつかの実施形態において、担体タンパク質は、アルブミン（ヒト血清アルブミンなど）である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されている組成物中のナノ粒子は、例えば、約１００、９０、８０、７０、または６０ｎｍのいずれか１つ以下を含めた、約１５０ｎｍ以下の平均直径を有する。 （もっと読む）

本発明は、ジメトキシドセタキセルまたは４−アセトキシ−２α−ベンゾイルオキシ−５β，２０−エポキシ−１−ヒドロキシ−７β，１０β−ジメトキシ−９−オキソタキサ−１１−エン−１３α−イルの無水物、溶媒和物およびエタノールヘテロ溶媒和物ならびに水和物、ならびにこの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および／またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】タキサンアミドをパクリタキセルまたは他のタキサン類に変換する効率的な方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）タキサンアミドの少なくとも１つのＯＨ基を選択的に保護するステップと；（ｉｉ）アミドを還元するために、タキサンアミドに遷移金属化合物を接触させるステップと；（ｉｉｉ）還元アミドに遷移金属を実質的に除去可能な薬剤を接触させるステップと；（ｉｖ）溶液中でタキサンアミン塩を生成するために、還元アミドに酸の加水分解量を接触させるステップと；（ｖ）アミン塩を凝固させるために溶媒の十分量を添加するステップと；（ｖｉ）タキサンアミン塩をパクリタキセルまたは他のタキサンに変換するステップと；を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、エマルションの形のタキソイドの誘導体の注射用製剤を含む新規タキソイドに基づく組成物に関する。これらの製剤は直接静脈内に注射するためのものである。 （もっと読む）

本発明は、水溶解度の低い治療用活性剤の、水に分散可能な誘導体において、上記誘導体は、スクワレン構造の炭化水素をベースとする化合物又はその類似体の少なくとも１の分子に共有結合した上記活性剤の少なくとも１の分子から形成され、上記活性剤は、室温において測定されて純水１ｍｌ当たり１００μｇ未満の溶解度を有する上記誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）に示されるセファロマンニン誘導体、その誘導体の調製方法、セファロマンニン誘導体を配合した組成物、及び抗腫瘍薬物、特に多薬耐性抗腫瘍薬物の調製によるセファロマンニン誘導体の応用を公開する。

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【課題】安定性および安全性が改善されたパクリタキセル固体組成物，パクリタキセル微粒子およびパクリタキセル微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法を提供する。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内においてパクリタキセルおよび分散安定化剤が揮発性の有機溶媒に溶解される。溶解工程に続く固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、当該有機溶媒除去により残存物としてパクリタキセル固体組成物１が得られ、このパクリタキセル固体組成物１が容器１３の内壁に固定される。固体組成物生成工程に続く注水工程では、容器１３の内部に水２が注入される。注水工程に続く微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定されたパクリタキセル固体組成物１に対して照射されて、パクリタキセル固体組成物１に光エネルギーが与えられる。 （もっと読む）

Ｅ１活性化酵素は、ユビキチン様分子（ｕｂｌ）結合経路の第１のステップで機能する。したがって、Ｅ１活性化酵素を阻害すれば、ｕｂｌ修飾に伴う下流の生物学的作用を特異的に調節すると思われる。本発明は、Ｅ１活性化酵素阻害剤であり、細胞増殖の障害、特にＥ１活性に関連する癌および他の障害の処置に有用な４−置換（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−｛７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝シクロペンチル）メチルスルファマートを合成するためのプロセスおよび合成中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗有糸分裂薬によって前処理した後に、少なくとも１つのオーロラキナーゼ阻害薬で処理することによって癌を治療する方法に関する。多くの実例により、本発明の治療に有用である抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を示す。本発明は、さらに、癌を治療または改善する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に対して、抗有糸分裂薬である少なくとも１つの第１の化合物のある量を投与した後に、オーロラキナーゼ阻害薬である少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与することを含む方法を提供する。抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を以下のセクションにより詳細に記載する。
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本発明は、抗癌及び抗白血病活性を有する安定した無水結晶形ドセタキセル及びその製造方法を提供する。
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式（Ｉ）［式中、ｘは１〜４の整数であり；ｐは１〜３の整数であり；ｑは０〜３の整数であり；Ａｒはフェニル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、そのそれぞれは場合によって１つ以上のＣｌ、ＣＮ、ＯＲ₅、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニルまたは場合によって１つ以上のＯＲ₆、ＣＯＯＲもしくはハロゲンにより置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキルにより置換され；Ｒ₁は、ｘが１である場合、ＯＲ₇、Ｏ_-Ｘ⁺、ＮＲ₈Ｒ₉、場合によって１つ以上のＣＯＯＲ₁₀により置換されているＣ₁−Ｃ₂₀アルキルであるか、または１つ以上のＯによって中断されたＣ₂−Ｃ₂₀アルキルであるか、またはＣ₂−Ｃ₅アルケニルもしくはフェニル−Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₁は、ｘが２である場合、たとえば例えば、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキレンであり；Ｒ₁は、ｘが３である場合、たとえば例えば、三価基であり；Ｒ₁は、ｘが４である場合、たとえば例えば、４価基であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素もしくはＣ₁−Ｃ₈アルキルであるか、またはＲ₂およびＲ₃は一緒になって、Ｏ、Ｃ₁−Ｃ₃アルキレンもしくはＣＨ＝ＣＨであり；Ｒ₄はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉およびＲ₁₀は、たとえば例えば、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；そしてＸはｘ価カチオン性カウンターイオンである］の化合物は、ＵＶ−Ａ光（３２０〜４５０ｎｍ）での硬化用光開始剤として特に適している。
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