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11−βHSD1インヒビターとしてのピラゾロン誘導体
式(I)[式中、R1〜R4は請求項1に記載の意義を有する]で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルは、医薬組成物の形態で使用することができる。
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アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害のための縮合イミダゾ路誘導体
本発明は、式I:
【化1】
の化合物を提供する。該化合物はアルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤であり、故にアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式Iの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、心房細動、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲンの増加した形成、心臓または心筋線維症のような線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症の処置に有用である。最後に、本発明はまた医薬組成物を提供する。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
本発明は式(I)
【化1】
(式中、A、B、D、E、R2、R3、R4、R5、R6、R9、a、b、d及びeは明細書に定義されたとおりである)
により表される化合物、それらの塩又はエステル及びC型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療に有益なこれらの医薬組成物に関する。前記化合物は、特にHCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとして、HCVポリメラーゼに対する抑制活性を有することがわかった。
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アゾメチン色素、金属錯体色素及びそれらを用いたカラートナー、インクジェット用インク
【課題】 吸収がシャープで高いモル吸光係数を示し、光、熱、湿堅牢性に優れたアゾメチン色素、金属錯体色素を提供することにあり、更には該色素を用いて色相、光堅牢性に優れた画像を形成するカラートナー、及び色調に優れた画像を形成するインクジェット用インクを提供すること。
【解決手段】 下記一般式1で表されるアゾメチン色素。
【化1】
(式中、Yは0.2≦σp≦0.9の置換基を表し、Z1、Z2は−CR1=または−N=を表し、Lは下記一般式1aで表される基を表し、Xは無置換または置換されたアルキルアミノ基を表し、Rは置換または無置換のアルキル基を表し、nは0以上の整数を表す。R1は水素原子または置換基を表す。)
【化2】
(式中、Bは複素環を形成するのに必要な非金属原子群を表す。)
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チロシンキナーゼインヒビター
本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
癌および自己免疫疾患の治療における使用のためのピラゾール−置換ベンズイミダゾール誘導体
式(I):
[式中、R2は式R7-(CH2)n-の基、または式-Alk-N(-R8)-R9の基(ここで、nは0、1、2または3であり、AlkはC1-C6アルキレンである)であり;R7は、(i) 任意にC1-C6アルキルもしくはアリールC1-C6アルキルで置換されていてもよい、唯一のヘテロ原子が窒素である、環炭素により結合した5または6の環原子の複素環、(ii) 1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクチ-3-イル、または(iii) 8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-3-イルであり;R8およびR9は独立して、水素またはC1-C3アルキルから選択され;そして、残りの置換基は請求項で定義されたとおりである]の化合物は、PDK1およびCHK1活性の阻害剤であり、癌および自己免疫疾患の治療に役立つ。
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有機化合物
本発明は、遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
5HT1−型受容体に対するアフィニティーを有するキノリンおよびキナゾリン誘導体
本発明は、式(I):
[式中、R1、m、X、R2、n、W、p、Y、Z、R3、R4、R5およびqは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなCNS障害の治療におけるその使用に関する。
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メラノコルチン−4レセプター結合化合物およびその使用方法
式XVII:(XVII)のMC4−R結合化合物が提供され、ここでL2は、連結基であり、P1、P2、P3、P4、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、t、s、およびRは本明細書中に記載されるとおりである。MC4−R関連障害(例えば、体重減少に関連する障害)を処置するためにこの化合物を使用する方法もまた、提供される。本発明はまた、哺乳動物におけるMC4−R関連状態の処置のための薬学的組成物を特徴とする。この薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび上記MC4−R結合化合物を含有する。
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新規ピラゾロピリミジン誘導体
一般式(1)
(式中、R1は水酸基またはカルボキシル基等を表し、mは1〜3の整数を表し、R2はアルキル基またはアルコキシ基等を表し、nは0〜4の整数を表し、環Aは5〜8員の飽和もしくは不飽和含窒素複素環を表し、R3は、ハロアルキル基等を表し、R4およびR5は、独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基等を表し、Xはメチンまたは窒素原子等を表す。)
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩は、抗掻痒作用等を有し、アレルギー疾患、皮膚疾患等の治療剤もしくは予防剤として有用である。
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カラートナー、カラーフィルター、着色組成物、インクジェット記録液、インクジェット記録方法及び金属キレート色素
【課題】新規な金属キレート色素、それを含有するインクジェット記録液、カラートナー、カラーフィルターの提供。
【解決手段】特定の、例えば式(I)で表される色素を配位子とする金属キレート色素。
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バソプレッシン拮抗薬としての1,2,4−トリアゾール誘導体
式(I)の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはアミド[式中、R1は、[CH2]n−R2を表し;R2は、H、C1〜6アルキルオキシまたはHetを表し;nは、0〜6から選択される数を表し;Hetは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む5また6個の原子の不飽和の複素環を表し;R3は、ハロを表し;環Aは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む4〜7員の、飽和、部分飽和、または不飽和の複素環を表し;環Bは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む3〜8個の原子の飽和、部分飽和、もしくは不飽和の複素環を表すか、または環Bは、3〜8個の原子の飽和もしくは不飽和の炭素環式環を表し;環Bは、アリール環と縮合していてもよく、R4から独立して選択される1個または複数の基で置換されていてもよく;環Aおよび環Bは、少なくとも1個の原子を共有し;R4は、オキソ、[CH2]m−R5、またはCH−R6R7を表し;R5は、H、OH、C1〜6アルキルオキシ、COOH、またはCONR8R9を表し;mは、0または1から選択される数を表し;R6、R7、R8およびR9は、独立して、HまたはC1〜6アルキルを表す]は、V1a拮抗薬が適応とされる障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。
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EP1受容体アンタゴニストとして有用なフラン化合物
本発明は、式(I):
[式中、X、Z、R1、R2a、R2b、R3、およびRxは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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オキサゾールおよびチアゾール化合物ならびにPGE2介在障害の治療におけるそれらの使用
本発明は、式(I):
[式中、X、Z、Y’、Y’’、R1、R2a、R2bおよびRxは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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mGluR5受容体親和性を有するフェニルアセチレン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにmGlu5受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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カルボン酸アミド化合物の製造方法
【課題】アルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と芳香族又は脂肪族アミンから、効率的に対応するカルボン酸アニリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]で表されるアルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と下記一般式[II]で表されるアミンとを、下記一般式[III]で表されるカルボジイミド縮合剤の存在下にて反応させることを特徴とする下記一般式[IV]で表されるカルボン酸アニリドの製造方法。
【化1】
一般式[I]〜[IV]において、R1はアルキル基、アルケニル基、アリール基または芳香族複素環基を表す。R2、R3およびR4はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表し、同じでも異なっていてもよい。Rcはメチレン鎖を表し、その水素原子は置換基で置換されていてもよい。nは1以上の整数を表す。
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2−アルキニル−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4−トリアゾロ−[1,5−c]−ピリミジンアデノシンA2aレセプターアンタゴニストおよび2−アルケニル−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4−トリアゾロ−[1,5−c]−ピリミジンアデノシンA2aレセプターアンタゴニスト
構造式(I)を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩が、開示される。ここでRは、R1、R2、R3、R4そしてR5は、H、アルキルもしくはアルコキシアルキルであって;R6は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルもしくは−CH2Fであって;R7、R8およびR9は、H、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルコシキアルキル、ハロもしくは−CF3であって;そしてZは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−アルキルである。式Iの化合物の、中枢神経系の疾患、特にパーキンソン病の処置における単独での使用、またはパーキンソン病を処置するための他の薬剤と組み合わせての使用、およびそれらを含む薬学的組成物も、また開示される。
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ピラゾロアゾールアゾメチン化合物およびハロゲン化銀写真感光材料
【課題】 染料、医薬、農薬および電子材料等に有用な化合物を提供すること、さらに、カブリ、減感、残色が低減され、高感度で鮮鋭性および画質に優れたハロゲン化銀写真感光材料を提供する。
【解決手段】 下記一般式(I)で表される化合物、及び該化合物を含有するハロゲン化銀写真感光材料。
【化1】
式中、R1〜R7は各々独立に、水素原子又は置換基を表す。X1及びX2は各々独立に、−C(R8)=又は−N=を表し、R8は水素原子又は置換基を表す。ここで、X1及びX2の一方は−N=であり、かつX1とX2とが同時に−N=となることはない。ただし、R1〜R8の少なくとも1つは、水溶性基を有する基である。
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向知性作用を有する化合物、その調製方法、これを有する薬学的組成物、及びその使用
向知性作用(脳の機能を防御し且つ刺激する作用)、鎮痛作用及び抗疼痛作用を有する新規の二環式アリルイミダゾールを開示する。また、上述のイミダゾールの調製方法及び上述のイミダゾールを有する薬学的組成物について開示し、これらは、認知障害や種々の疼痛の処置に有用である。 (もっと読む)
[6,7−ジヒドロ−5Hイミダゾ[1,2−α]イミダゾール−3−スルホニル]−アゼテジン−カルボン酸、エステル及びアミドの誘導体及び抗炎症薬としてのそれらの使用
CAMとロイコインテグリンとの相互作用に良好な阻害作用を奏する6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-α]イミダゾール-3-スルホニル-アゼチジン-カルボン酸、エステル及びアミド。炎症性疾患の治療に有用である。
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