細胞接着分子（CAM）と白血球インテグリンとの相互作用に良好な阻害効果を示し、そのため炎症性疾患の治療に有用である、[6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-スルホニルアミノ]-プロピオンアミドの誘導体。
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【課題】矩形なパターン形成が可能であり、未露光部の残渣が少なく、光堅牢性および熱堅牢性に優れた染料含有ネガ型硬化性組成物、並びに、これを用いたカラーフィルタの製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ可溶性バインダーと、有機溶剤可溶性染料と、光重合開始剤と、ラジカル重合性モノマーと、有機溶剤を含む染料含有ネガ型硬化性組成物であって、有機溶剤可溶性染料が、下記一般式（Ｉ）で表されるアゾメチン系色素の１種と、下記一般式（Ａ）で表されるテトラアザポルフィリン系色素の１種を含有する。
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CAMとロイコインテグリンの相互作用に良好な抑制作用を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ〔1,2-α〕イミダゾール-3-スルホニル〕-ピロリジン-2-カルボン酸アミドの誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、炎症性サイトカインの細胞外放出を防ぐことが可能な化合物、全ての鏡像異性体及びジアステレオマー形態及び製薬上許容できるそれらの塩を包含し、次式を有する上記化合物に関する：
【化１】


式中、Ｒ¹は置換アリールであり；Ｒ⁴は、置換又は置換されていないアリール又はヘテロアリールである。
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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 血栓症治療薬として有用な新規イミダゾ−ル誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、環Ａは置換されていてもよいピペリジン環あるいはピペラジン環を示し、環Ｂは置換されていてもよいイミダゾール環を示し、Ｒは環状の炭化水素基または複素環基を示し、Ｘは炭化水素基を示し、Ｗ，Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して結合手または鎖状の炭化水素基を示し、Ｙ^１，Ｙ^２およびＺ^２は結合手などを示す。〕で表わされる化合物または塩。 （もっと読む）

下記式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴及びｍは、本出願で定義するとおり）のレプトマイシン型化合物は、抗腫瘍活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、チューブリン阻害活性を有し、かつ過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｔ及びＲ₁〜Ｒ₃は、請求項１の定義どおり）のピロロベンズイミダゾロン化合物及びその医薬組成物を調製するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

有用な医薬組成物が開示されている。本発明は、カチオン性化合物、好ましくは、置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを含有する処方に関する。これらの処方は、特に、パーキンソン病の治療で有用である。本発明の１実施形態において、本発明の化合物、少なくとも１種の薬学的に受容可能な、水性担体と混和性である非水性液状担体、および少なくとも１種の酸性化剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物を提供する。 （もっと読む）

７位にアミノアルキル置換基を有する、置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物を調製するための方法が、開示される。置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物は、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置におけるＡ_２ａレセプターアンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、上記の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性サイトカイン類の細胞外放出を阻害する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類に関し、前記サイトカインは１以上のヒト又は高等哺乳類の病態の原因である。本発明は更に、前記６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類を含む組成物に関し、本明細書に記載された病態の原因である活性構成成分であると理解されている酵素類を妨げ、軽減し、さもなければ制御する方法に関する。 （もっと読む）

７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスが開示される。ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。ここで、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書において記載されるとおりのものである。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（具体的には、増殖性障害および神経変性障害に関連する哺乳動物プロテインキナーゼである、ＡＫＴキナーゼまたはＰＤＫ１キナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、上記化合物を調製するためのプロセス、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。

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本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び／又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される１つ以上の化合物と、２から１１の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 （もっと読む）

本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）