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選択的アンドローゲン受容体モジュレーターとして有用な、二環式イミダゾール又はチアジアゾール複素環
本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）
選択的アンドローゲン受容体モジュレーターとして有用な新イミダゾロピラゾール誘導体
【化１】
本発明は式（Ｉ）のイミダゾロピラゾール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 
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ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体、それらの調製方法およびそれらの治療上の使用
本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式（Ｉ）の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中：Ａは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のＣ−Ｎ結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてＯ、ＳもしくはＮのうちで選択される１から３個のヘテロ原子を含む、４から７員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し；Ｐは、Ｎ、ＯもしくはＳのうちで選択される１から６個のヘテロ原子を含む、８、９、１０、１１員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し；Ｒ１は、同一であるもしくは異なる、１から４の原子もしくは基を表し；Ｙは酸素もしくは硫黄原子を表し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキレン、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基を表し；Ｒ３は、同一であるもしくは異なる、１から３の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。
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高分子化合物およびその合成法と使用法
【課題】新規なベンゾジイミダゾールユニットを含有するポリマーの原料と該原料からなるポリマーおよびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】１，２，４，５−テトラアミノベンゼンと、下記一般式（２）で表される化合物とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表されるベンゾジイミダゾール化合物の製造方法。
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インク、インクジェット記録方法及びアゾ染料
【課題】良好な色相を有し、各種使用条件、環境条件下に於いて堅牢性の高い画像を形成可能なインクを提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される、１．１０Ｖ以上の酸化電位を持つことを特徴とするアゾ染料。
【化１】
式中、ＡおよびＢは、夫々独立して、置換または無置換のヘテロ環基を示す。Ｌは、特定のヘテロ環を表す。ｍは２以上の整数を表わす。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤としてのアミノシクロヘキサン類
本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】
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２−イミノ−ベンズイミダゾール類
治療薬として有用である式（Ｉ）の新規な化合物もしくはそれの製薬上許容されるエン、式（Ｉ）のプロドラッグおよびそれの生理活性代謝物（置換基は本明細書で定義の通りである）。
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６，７−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−３−スルホン酸アミドの合成
R1からR3が本明細書に定義されるような式Iの化合物を調製するための改良した多工程の方法を開示する。式Iの化合物は、ロイコインテグリンに対するヒト細胞内付着性分子の結合を阻害する。結果として、これら化合物は、炎症及び免疫細胞が誘発する疾患の治療に有用である。
【化１】
I 
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ＰＤＦインヒビター
本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）
ビス−へテロ環式イミダゾリル化合物
この特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｎは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する）の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 
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スピロヒダントインアリールＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物
（式中、可変記号Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ３、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２およびＲ６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 
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二環式スピロヒダントインＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物
（式中、可変記号Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２およびＲ６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 
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プロテインキナーゼインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−Ａ］ピリミジン
本発明の多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／もしくはチェックポイントキナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規なクラス、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物もしくは薬学的組成物を使用した、プロテインキナーゼもしくはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害もしくは改善の方法を提供する。式（Ｉ）。
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イミダゾベンゾジアゼピン誘導体
本発明は、次の式（Ｉ）（式中、置換基の定義は請求項に記載されている）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がＧＡＢＡ α５受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。 
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アデノシンＡ３受容体アンタゴニストを用いる癌及びＨＩＦ−１が介在する疾患の促進的治療
本発明は、ＨＩＦ−１αの過剰発現に関連する病気又は疾患（例えば、腫瘍、呼吸器系疾患）の治療、予防及び／又は管理のために、アデノシン受容体アンタゴニスト、好ましくはＡ３受容体アンタゴニストを、単独で又は他の薬剤との組み合わせによる使用に関する。本発明の方法及び化合物は、特に、本発明のＡ３受容体アンタゴニストを使用して、腫瘍、低酸素誘導因子-1α（ＨＩＦ−１α）が関与する疾患又は疾病に伴う症状の治療、予防又は緩和に有用である。本発明は、腫瘍、特に固形腫瘍、そしてさらに特に低酸素状態腫瘍の増殖を阻害するための方法を提供する。 （もっと読む）
７−［２−［４−（６−フルオロ−３−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−５−イル）−１−ピペラジニル］エチル］−２−（１−プロピニル）−７Ｈ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−［１，２，４］−トリアゾロ−［１，５−ｃ］−ピリミジン−５−アミン
本発明により、構造式Ｉを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病、錐体外路症候群、不穏下肢症候群および注意欠陥過活動性障害の処置におけるその使用、上記化合物またはその薬学的に受容可能な塩と他の薬剤との組み合わせを含有する薬学的組成物が、提供される。本発明の別の局面は、治療有効量の式Ｉの化合物を、薬学的に受容可能なキャリア中に含有する、薬学的組成物である。 （もっと読む）
化合物、ネガ型レジスト組成物およびレジストパターン形成方法
【課題】 レジスト組成物に配合することにより解像性に優れたレジストパターンを形成できる化合物、並びに該化合物を含有するネガ型レジスト組成物およびレジストパターン形成方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｃ−１）で表される化合物である。
【化１】
［式中、Ｒｃは第三級アルキル基である。］
また、本発明は、（Ａ）アルカリ可溶性樹脂成分、（Ｂ）露光により酸を発生する酸発生剤成分および（Ｃ）架橋剤成分を含有するネガ型レジスト組成物であって、前記（Ｃ）架橋剤成分は、前記一般式（Ｃ−１）で表される化合物（Ｃ１）を含むことを特徴とするネガ型レジスト組成物である。
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アデノシンＡ２ａ受容体アンタゴニストとしての２−ヘテロアリール−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］−ピリミジン
構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩（ここで、Ｒは、Ｒ１−イソオキサゾリル、Ｒ１−オキサジアゾリル、Ｒ１−ジヒドロフラニル、Ｒ１−ピラゾリル、Ｒ１−イミダゾリル、Ｒ１−ピラジニル、またはＲ１−ピリミジニルであり；Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから選択される１個、２個、または３個の置換基であり；Ｚは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、ならびに中枢神経系疾患（例えば、パーキンソン病および錐体外路症候群）の処置におけるそれらの使用、それらを含む薬学的組成物、および他の物質との組み合わせが開示される。
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疼痛の治療に用いられるピリダジノン誘導体
式（Ｉ）：
［式中、Ｒ１は、水素などから選択され；Ｒ２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素などであり；Ｒ６及びＲ７は、一緒になって、式：
［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ１０は、水素などから選択され；Ｒ１１は、水素などから選択され；Ｒ１２は、水素などから選択され；Ｒ１３は、水素などから選択され；Ｒ１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。 
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６，７−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−３−スルホン酸
CAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用な6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-スルホン酸の誘導体。 （もっと読む）
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