本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子用化合物として好適に使用し得る新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物。


（ｘ，ｙ，ｚは０〜３の整数であり、ｘ＋ｚ≧１である。 Ｒ₃，Ｒ₁₅〜Ｒ₁₈は水素原子、直鎖状または分岐状のアルキル基を示す。 Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅はそれぞれ独立に水素原子、直鎖状または分岐状のアルキル基、置換基を有しても良いアリール基（アリール基を構成するベンゼン骨格上のＣＨはＮ原子に置き換えられても良い）を示し、少なくとも一つは置換基を有しても良いアリール基である。 Ａは水素原子、直鎖状または分岐状のアルキル基または置換基を有していてもよいフェニル基を示す。 Ｒ₁₁〜Ｒ₁₄はそれぞれ独立に水素原子、直鎖状または分岐状のアルキル基、置換基を有してもよいアリール基を示す。 Ｒ₁乃至Ｒ₅を有するベンゼン環、及び／又は、Ｒ₁₅乃至Ｒ₁₈を有するベンゼン環上のＣＨはＮ原子に置き換えられても良い。） （もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は、以下の一般式(I)
【化１】


に相当する新規のビアリール化合物、その調製方法、およびヒトもしくは動物用医薬品での使用のための薬剤組成物あるいは化粧品用組成物における使用に関する。
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本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病（局所性回腸炎）、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びＰＤＥ４によって媒介される他の疾患の治療に有用な式（１）の置換された１Ｈ−ピリジン−２−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化１】

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ＭＮタンパク質を異常発現する脊椎動物の腫瘍発生前／腫瘍細胞の増殖を阻害するための治療法を開示する。化合物、好ましくは膜不透過性化合物であって、ＭＮタンパク質／ポリペプチドの酵素活性を阻害し、腫瘍発生前／腫瘍性疾患の患者の治療に有用なものを判別するためのスクリーニングアッセイを提供する。さらに、正の電荷を帯び、膜不透過性の複素環式スルホンアミドCA阻害剤であって、膜結合性の炭酸脱水酵素CA-IXに対する親和性が高い化合物を調製する方法を開示している。好ましいCA-IX特異的阻害剤は、芳香環式および複素環式スルホンアミド類であり、好ましくは膜不透過性である。特に好ましいCA-IX特異的阻害剤は、そのような芳香環式および複素環式スルホンアミド類のピリジニウム誘導体類である。本発明に従うCA-IX特異的阻害剤は、腫瘍発生前／腫瘍疾患の診断／予後診断、ならびに、前癌性細胞、腫瘍および／もしくは転移の検出などを目的とする画像法にも使用することができる。CA-IX特異的阻害剤は、放射線治療用に放射性同位元素で標識する、または結合を形成することができる。CA-IX特異的阻害剤は、従来から使用されている治療用抗癌剤、癌関連経路に対するその他の別異の阻害剤、生体還元性薬物、または各治療法の効果を増強するための放射線治療と組み合わせることができる。CA-IX特異的阻害剤は、CA-IX特異的抗体、好ましくはモノクローナル抗体または生物学的に活性な抗体フラグメント、より好ましくは、ヒト型化した、または完全にヒト型のCA-IX特異的モノクローナル抗体もしくはそのようなモノクローナル抗体の生物学的に活性なフラグメントと組み合わせることもできる。さらにまた、CA-IX特異的阻害剤は、細胞表面にCA-IXを発現する腫瘍発生前／腫瘍細胞に標的送達をするためのベクターと組み合わせて遺伝子治療に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

α７−ｎＡＣｈＲ作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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【課題】分子酸素又は空気を使用した酸化のための触媒としての金属錯体化合物の使用
【解決手段】式（１）

［Ｌ_nＭｅ_mＸ_p］^ZＹ_q （１）

｛式中、
Ｍｅは、マンガン、チタン、鉄、コバルト、ニッケル又は銅を表し、
Ｘは、配位基又は架橋基を表し、
ｎ及びｍは、各々互いに独立して、１ないし８の整数であり、
ｐは、０ないし３２の整数であり、
ｚは、金属錯体の電荷を表し、
Ｙは、対イオンを表し、
ｑ＝ｚ／（電荷Ｙ）であり、及び
Ｌは、式（２）
【化１】


［式中、
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、各々互いに独立して、水素原子；未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基；シアノ基；ハロゲン原子；ニトロ基；−ＣＯＯＲ₁₂又は−ＳＯ₃Ｒ₁₂（式中、Ｒ₁₂は、各々の場合において、水素原子、カチオン或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＳＲ₁₃、−ＳＯ₂Ｒ₁₃又は−ＯＲ₁₃（式中、Ｒ₁₃は、各々の場合において、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ−Ｒ₁₄Ｒ₁₅又は−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆（式中、Ｒ₁₃は、上記で定義した通りであり、及びＲ₁₄、Ｒ₁₅及びＲ₁₆は、各々互いに独立して、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表すか、又はＲ₁₄及びＲ₁₅は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、他のヘテロ原子を含み得る未置換の又は置換された５−、６−又は７員環を形成する。）を表す。］で表される配位子を表す。｝
で表される少なくとも１種の金属錯体化合物の、分子酸素及び／又は空気を使用した酸化反応のための触媒としての使用。
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本発明は、統合失調症の治療用薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、低級アルキルまたはハロゲンであり；Ｒ²は、水素またはハロゲンであり；Ｒ³は、−（ＣＨＲ′）_nＯＨ、−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよいフェニルであるか、または−Ｎ（Ｒ⁴）−、−Ｎ＝、式（ＩＩ）、−Ｓ−、もしくは−Ｓ（Ｏ）₂よりなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員複素環であり、この環は−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよく；Ｒ′は、「ｎ」から独立して水素または−（ＣＨ₂）_nＯＨであり；Ｒ⁴は、水素、−Ｓ（Ｏ₂）−低級アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−Ｓ−、または結合であり；ｎは、１または２である）の化合物の使用、あるいはその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びａは本明細書に定義されている）で示されるピリジン化合物の製造方法を提供する。これらの化合物は、薬学的に活性なＮＫ−１受容体拮抗薬の製造用の中間体として使用してもよい。
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本発明は、悪心および嘔吐の予防および／または処置用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン類の使用に関する。
【化１】

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【課題】 有機電界発光素子の駆動寿命を向上させるとともに駆動電圧上昇を抑制させる。
【解決手段】 電荷輸送材料として、酸化電位が＋０．８Ｖ以上であり、下記式で表される基の存在割合が０〜７０ｐｐｍであるものを用いる。


ただし、該基は少なくとも１つのアリール基、ヘテロアリール基またはカルボニル基と直接結合する。また、該基の炭素原子は芳香環を構成する炭素原子ではない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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