【課題】 原料として安価なパラジウム（II)化合物を用い、芳香族高分子に０価のナノサイズパラジウムクラスターが安定に担持された、高分子固定化パラジウム触媒を提供する。
【解決手段】 芳香族側鎖を有する高分子を含む溶液中で、２価のパラジウム塩及びアルカリ金属塩を加熱処理することにより、パラジウムが還元され、芳香族高分子にナノサイズパラジウムクラスターを担持することができる。本発明は、芳香族側鎖及び架橋基を有する架橋性高分子、２価のパラジウム塩及びアルカリ金属塩を、当該架橋性高分子を溶解する溶媒中で溶解または分散させ、これを６０〜２００℃で加熱し、冷却後当該架橋性高分子に対する貧溶媒を加えることにより生じた組成物を析出させ、当該析出物中の架橋基を架橋反応させることから成る高分子固定化パラジウム触媒の製法である。この触媒はHeck反応や鈴木−宮浦カップリング反応おける触媒として有用である。
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本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

【課題】
ｎ１個（ｎ１は６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなる中空の殻を有する遷移金属錯体であって、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されている球状遷移金属錯体、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
中空の殻を有する球状遷移金属錯体であって、前記中空の殻が、ｎ１個（ｎ１は、６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなり、かつ、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されていることを特徴とする球状遷移金属錯体、および遷移金属化合物と置換基を有する二座有機配位子とを、遷移金属化合物１モルに対し、二座有機配位子を１〜５モルの割合で反応させることを特徴とする本発明の球状遷移金属錯体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】従来の方法よりも、ピリジルアズレン類を少ない反応工程数で製造でき、しかも収率が良い新規な方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるアズレン誘導体にハロピリジンを反応させて、ピリジルアズレン類を製造する。


（式中、Ｒは水酸基、アルキル基、アルコキシ基、あるいは二つのＲ同士が結合して形成される環状構造を示す）。 （もっと読む）

【課題】Ｇ−ＣＳＦ様作用を有し、Ｇ−ＣＳＦ製剤に代用し得る新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａは酸素原子、硫黄原子又は単結合を示し；Ｘ¹は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、低級アルキル基又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し；Ｙ¹は置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換アミノ基を示し；Ｚ¹は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基又は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し；ｎは１〜１６の整数を示す。）で表されるベンジルアルコール誘導体又はその塩を有効成分とするＧ−ＣＳＦ様作用薬。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、ＮＫ−Ｉレセプター関連疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒはメチルであり；そしてＲ^１は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルであるか；又はＲはＣＨ_２ＯＨであり、そしてＲ^１は４−メチル−ピペラジン−１−イル又は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルである）の化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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本発明は、化合物の新規クラス、そのような化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは制御されなくなったチロシンキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特に、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｃ−ＫｉｔおよびＢｃｒ−ａｂ１の活性が関連する疾患の処置または予防のために、このような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジンおよび再灌流傷害および障害の予防および／または処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害しうるアミノシアノピリジン化合物を記載する。これらの化合物を含有する医薬組成物およびキットも記載する。 （もっと読む）

【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）