グリシントランスポーター阻害薬としてのアシル化ピペリジン
本発明は、式（Ｉ）：
［式中：Ｒ１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
［式中：Ｒ１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキルチオから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ２または−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり（ここで、
ｍは１または２であり；および
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリール基は、ハロ、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）；
ｎは０、１または２であり；
各Ｒ１は、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルから選択され；ならびに
Ｚは、置換されていてもよいフェニルＺ’：
【化２】
Ｚ’
｛式中：各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール；Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキルであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４から選択される）
から選択され；
各Ｒ１４は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール；Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９’、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキルであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４で選択される）
から選択され；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクリル、Ｃ３−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ３−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９’、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ９’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮＲ９Ｒ１０または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、ハロアロイルまたはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４から選択され；
ｒは、１、２、３または４から選択される）
から選択される｝
であるか、
あるいはＺは、単環式もしくは二環式ヘテロアリール基、または二環式Ｃ８−１１アリール基から選択され、ヘテロアリールまたはアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；および
ｑは、２、３または４から選択される）
から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが、フェニル、フラニル、チオフェニルまたはピリジニルであり、その各々が、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣ１−６アルキルスルホニルである請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０である請求項１−３のいずれか記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、フェニル基Ｚ’、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、ピロリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、チエニル、フラニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾオキサゾリル、インドリル、キノリル、イソキノリニル、１−ベンゾピラニル、２−ベンゾピラニル、ジヒドロ−１−ベンゾピラニル、ジヒドロ−２−ベンゾピラニル、キノキサリルおよびキナゾリニルからなる群より選択され、その各々が、請求項１に示したように置換されていてもよい請求項１−４のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、置換基Ｚ’：
【化３】
Ｚ’
［式中：各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、ホルミルまたはＣ１−４アシルから選択され；
各Ｒ１４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシまたは−ＮＲ９’’Ｒ１０’’から選択され（ここで、Ｒ９’’Ｒ１０’’は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、ハロＣ１−４アルカノイル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ３−６ヘテロシクリル、Ｃ３−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ３−１０ヘテロアリール、基−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ９’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮＲ９Ｒ１０または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、ハロアロイルまたはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｑは、２、３または４から選択され；
ｒは、１、２、３または４から選択される）
から選択される］
である請求項１−５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５が、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、ハロＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、ハロＣ１−４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９は、Ｃ１−４アルキルまたはハロＣ１−４アルキルであり；およびＲ１０は、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシルまたはハロＣ５−１１アロイルである）である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
実施例１、２、４、６、７、８、１０、１２〜４８または５０〜１３１のいずれか一例である請求項１記載の化合物あるいはその塩または溶媒和物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を調製する方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化４】
［式中：ＸおよびＹは請求項１と同義であり、Ｗは−ＯＨまたは−Ｃｌである］
で示される化合物を式ＩＩＩ：
【化５】
［式中：Ｚ、ｎおよびＲ１は請求項１と同義である］
で示される化合物と反応させること；または
（ｂ）式（ＩＶ）：
【化６】
［式中：Ｙ、Ｒ１、ｎおよびＺは請求項１と同義であり、Ｌは塩化物、臭化物またはトリフルオロメタンスルホン酸塩などの脱離基である］
で示される化合物を式（Ｖ）：
【化７】
［式中：Ｘは請求項１と同義である］
で示される化合物と反応させること；
および工程（ａ）または工程（ｂ）の後に、
・保護基を取り除くこと；および／または
・式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換すること；および／または
・塩もしくは溶媒和物を形成すること
の工程を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１−８のいずれかに記載の化合物および少なくとも１つの医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いるための請求項１−８のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の処置に用いるための請求項１−８のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害に罹患しているか、または罹患しやすいヒトを含む哺乳動物を処置する方法であって、有効量の請求項１記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の処置のための医薬の調製における請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１６記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキルチオから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ２または−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり（ここで、
ｍは１または２であり；および
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ５−１１アリールまたはＣ４−１０ヘテロアリール基は、ハロ、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）；
ｎは０、１または２であり；
各Ｒ１は、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルから選択され；ならびに
Ｚは、置換されていてもよいフェニルＺ’：
【化２】
Ｚ’
｛式中：各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール；Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキルであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４から選択される）
から選択され；
各Ｒ１４は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール；Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９’、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキルであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４で選択される）
から選択され；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクリル、Ｃ３−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ３−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９’、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ９’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮＲ９Ｒ１０または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、ハロアロイルまたはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ｑは、２、３または４から選択され；
ｒは、１、２、３または４から選択される）
から選択される｝
であるか、
あるいはＺは、単環式もしくは二環式ヘテロアリール基、または二環式Ｃ８−１１アリール基から選択され、ヘテロアリールまたはアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アシル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホニル、Ｃ６−１１アリールスルホニルオキシ、Ｃ６−１１アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ４−９ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールスルホンアミド、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミド、Ｃ６−１１アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールカルボキシアミドＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アロイル、Ｃ６−１１アロイルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルカノイル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ６−１１アリール；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アシルまたはトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ４−１０ヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、基−ＮＲ９’’Ｒ１０’’、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ９’Ｒ１０’もしくは−（ＣＨ２）ｐＮＲ１０’ＳＯ２Ｒ９、−ＣＲ９’＝ＮＲ１０’、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−ＣＲ９’＝Ｃ（ＣＮ）２、−ＣＲ９’＝ＣＨ（ＣＮ）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’またはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；および
ｑは、２、３または４から選択される）
から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが、フェニル、フラニル、チオフェニルまたはピリジニルであり、その各々が、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣ１−６アルキルスルホニルである請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０である請求項１−３のいずれか記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、フェニル基Ｚ’、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、ピロリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、チエニル、フラニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾオキサゾリル、インドリル、キノリル、イソキノリニル、１−ベンゾピラニル、２−ベンゾピラニル、ジヒドロ−１−ベンゾピラニル、ジヒドロ−２−ベンゾピラニル、キノキサリルおよびキナゾリニルからなる群より選択され、その各々が、請求項１に示したように置換されていてもよい請求項１−４のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、置換基Ｚ’：
【化３】
Ｚ’
［式中：各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、ホルミルまたはＣ１−４アシルから選択され；
各Ｒ１４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシまたは−ＮＲ９’’Ｒ１０’’から選択され（ここで、Ｒ９’’Ｒ１０’’は、Ｃ３−６アザシクロアルカンもしくはＣ３−６（２−、３−もしくは４−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ６−１１アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、ハロＣ１−４アルカノイル、ハロヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル部における１個または複数のＣ１−４アルコキシ基で置換されるＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、ホルミル、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、アリールＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ６−１１アリール、Ｃ３−６ヘテロシクリル、Ｃ３−１０ヘテロアリール、１〜３個のＣ１−４アルキル基で置換されるＣ３−１０ヘテロアリール、基−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−ＣＲ９’＝ＮＯＲ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ９’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０’、−（ＣＨ２）ｒＮＲ９Ｒ１０または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ９’Ｒ１０’（ここで、
各Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−１０アリールであるか、またはここで、適当なＲ９Ｒ１０は、Ｃ３−６アザシクロアルカン環の一部を形成し；
各Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｒ９およびＲ１０または水素から選択され；
各Ｒ９’’およびＲ１０’’は、独立して、Ｒ９’およびＲ１０’、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシル、ハロアロイルまたはＣ１−４アルカノイルから選択され；
ｑは、２、３または４から選択され；
ｒは、１、２、３または４から選択される）
から選択される］
である請求項１−５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５が、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、ハロＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシＣ１−４ハロアルキル、ハロＣ１−４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９は、Ｃ１−４アルキルまたはハロＣ１−４アルキルであり；およびＲ１０は、Ｃ１−４アシル、ハロＣ１−４アシルまたはハロＣ５−１１アロイルである）である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
実施例１、２、４、６、７、８、１０、１２〜４８または５０〜１３１のいずれか一例である請求項１記載の化合物あるいはその塩または溶媒和物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を調製する方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化４】
［式中：ＸおよびＹは請求項１と同義であり、Ｗは−ＯＨまたは−Ｃｌである］
で示される化合物を式ＩＩＩ：
【化５】
［式中：Ｚ、ｎおよびＲ１は請求項１と同義である］
で示される化合物と反応させること；または
（ｂ）式（ＩＶ）：
【化６】
［式中：Ｙ、Ｒ１、ｎおよびＺは請求項１と同義であり、Ｌは塩化物、臭化物またはトリフルオロメタンスルホン酸塩などの脱離基である］
で示される化合物を式（Ｖ）：
【化７】
［式中：Ｘは請求項１と同義である］
で示される化合物と反応させること；
および工程（ａ）または工程（ｂ）の後に、
・保護基を取り除くこと；および／または
・式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換すること；および／または
・塩もしくは溶媒和物を形成すること
の工程を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１−８のいずれかに記載の化合物および少なくとも１つの医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いるための請求項１−８のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の処置に用いるための請求項１−８のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害に罹患しているか、または罹患しやすいヒトを含む哺乳動物を処置する方法であって、有効量の請求項１記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の処置のための医薬の調製における請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
障害が、統合失調症、認知症または注意欠如障害などの精神病である請求項１６記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５３２９６９（Ｐ２００８−５３２９６９Ａ）
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５００１３７（Ｐ２００８−５００１３７）
【出願日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２４８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４８４２
【国際公開日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２４８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９４８４２
【国際公開日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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