ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】 高い屈折率異方性と低い波長分散性を両立する化合物、該化合物を含む液晶性組成物、前記化合物を含む薄膜を提供する。
【解決手段】 下記一般式（ＤＩ）で表される化合物。
一般式（ＤＩ）


（一般式（ＤＩ）中、Ｙ^１１、Ｙ^１２およびＹ^１３は、それぞれ独立に炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に下記一般式（ＤＩ−Ａ）、または下記一般式（ＤＩ−Ｂ）、または下記一般式（ＤＩ−Ｃ）を表す。） （もっと読む）

KSPの活性を阻害することにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を治療又は予防する1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物を使用することに関する特定投与量及び投与計画に関する。特に、本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を有する哺乳動物における、3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の使用に関する特定投与量及び投与計画に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ¹及びＲ²は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ³は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ^9a、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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KSPの活性を阻害することによって細胞増殖性疾患および障害を治療するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】 それらのキラル中心においてラセミ又は鏡像異性体的に富んでいる関節オキサジアジンの製造に用いられる化合物の提供。
【解決手段】 式：
【化１】


の化合物。 （もっと読む）

新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物が開示される。この方法は、中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法を包含する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

【課題】高屈折率異方性（Δｎ）と低波長分散性を両立するディスコティック液晶性化合物、該化合物から形成される層を有する光学要素、更に該層を有する位相差板の提供。
【解決手段】下記一般式（ＤＩ）で表される化合物。
一般式（ＤＩ）


（一般式（ＤＩ）中、Ｌ¹、Ｌ²、Ｌ³は、それぞれ独立に、１，２，４−オキサジアゾール−３，５−ジイル基、１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル基、１，２，４−チアジアゾール−３，５−ジイル基、１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル基を表す。Ｈ¹、Ｈ²、Ｈ³は、ベンゼン環、ビフェニル環またはナフタレン環を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³はエーテル基，エステル基含有エーテル基等を表す。） （もっと読む）

本発明はオレフィンのオリゴマー化の方法を提供し、オリゴマー化条件下でオレフィンを触媒と反応させることを含む。触媒はクロミウム化合物又は、ヘテロアリールアミン化合物の組み合わされた製品であっても良い。特徴的な実施の態様では、触媒化合物はエチレンを三量化又は、四量化して１−ヘキセン、１−オクテン、又は、これらの混合物にするのに用いることができる。 （もっと読む）

【課題】高いΔｎと低い波長分散性を両立する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＤＩ）で表される化合物。一般式（ＤＩ）


（式中、Ｌ¹、Ｌ²、Ｌ³はそれぞれ独立に、１，２，４−オキサジアゾール−３，５−ジイル基、１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル基、１，２，４−チアジアゾール−３，５−ジイル基、１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル基を表し、Ｈ¹、Ｈ²、Ｈ³は、ベンゼン環、ビフェニル環またはナフタレン環からなる基を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³はそれぞれ独立に、−Ｓ−ＣＨ₂−Ｌ²³−Ｑ¹（式中、Ｌ²³は特定の２価の連結基、Ｑ¹は重合性基または水素原子である。）を表し、ｋ、ｍ、ｎは、１〜３の整数を表す。） （もっと読む）

５員または６員複素環基をもつ式Ｉの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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本発明は、式Ｉ又はＩＩで表される新規テトラゾール及びオキサジアゾロン置換β−アミノ酸誘導体、それらを含む医薬組成物並びに種々の中枢神経系その他の障害の治療に対する使用に関するものであり、
【化１】



式中Ｇは、
【化２】



のいずれかであり、かつ、Ｒ^１からＲ^４は、明細書に定めるとおりである。本発明のシクロプロピルβ−アミノ酸誘導体は、アルファ２デルタ・リガンド（α２δリガンド）として活性を表す。このような化合物は、カルシウム・チャンネルのα２δサブユニットに対して親和性がある。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＷは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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【課題】安価かつ安全に、高収率で合成できる１，２，４−オキサジアゾ−ル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される化合物に金属アルコキシドを反応させ下記一般式（II）を合成する第１工程、下記一般式（II）で表される化合物をヒドロキシルアミンを反応させ下記一般式（III）を合成する第２工程、下記一般式（III）で表される化合物をカルボン酸誘導体と反応させ下記一般式（IV）を合成する第３工程、下記一般式（IV）で表される化合物の酸素−Ｒ²結合を切断し下記一般式（Ｖ）を合成する第４工程を含む、一般式（Ｖ）で表される１，２，４−オキサジアゾ−ル化合物の製造方法。
【化１】


上記式中、Ｘはハロゲン原子、Ｒ¹は置換基を表し、Ｒ²はアルキル基を表し、Ｒ³はアルキル基またはアリール基を表す。ｎは０から４の整数を表す。ｑは１以上の整数を表す。 （もっと読む）