式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＷは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

５員ヘテロ環式環が結合しているシクロアルキルまたはヘテロ環式環に縮合してなるフェニルまたはピリジル環を含む二環式化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びプロドラッグはＧタンパク質結合性受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物として、特に２型糖尿病、及び肥満や脂質障害（例えば、混合性または糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症）を含めた前記疾患にしばしば関連する状態の治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１は、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１−４アルキル−アミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ベンジルオキシまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり、
Ｒ_２は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノＣ_１−４アルコキシまたはＮ−Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル−Ｎ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ_１−４アルキル−ピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニル−Ｃ_１−４アルコキシ（ここで、Ｒ_２におけるＣ_１−４アルキル基は、所望により更にＣ_１−４アルキル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルチオによって置換される）であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、Ｎ、ＯまたはＣＨであり、
Ｚは、ＮまたはＣＨであり、そして、
Ｗは、ＮまたはＣＨであり、
ただし、（ａ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、（ｂ）Ｒ_２がＣＦ_３またはクロロであり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、(ｃ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＮであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシではなく、そして（ｄ）ＸおよびＹは同時にＯではない］の化合物、その塩；その製造、その使用およびそれを含む医薬組成物に関する。
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式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ａｒ１及びＸが本明細書中に記載される通りである式Ｉの化合物、その薬学的に受容可能な塩、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、並びに治療におけるそれらの使用、特にニコチン伝達の減少に関連した状態を処置するためのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−２−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】低濃度薬液処理で高い殺菌効果を示す、新しいニトロフェニル−１，２，４−オキサジアゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^３、−ＳＲ^３、−ＮＲ^４Ｒ^５、１−ピペリジル基、４−モルホリノ基あるいは４位がアルキル基またはアルキルカルボニル基で置換されていてもよい１−ピペラジニル基を示し、 Ｒ^２は、水素原子、アルキル基、ハロアルキル基（ただし、トリフルオロメチル基は除く。）、シアノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、ジヒドロキシアルキル基、ジアルコキシアルキル基、シクロアルキル基、アミノカルボニル基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、ハロアルキルカルボニル基、ベンゾイル基、−Ｃ（Ｒ^６）＝ＮＯＲ^７、−Ｃ(＝Ｏ)−ＸＲ^８あるいは−ＹＲ^９を示す。］で表わされるニトロフェニル−１，２，４−オキサジアゾール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、心血管系障害を治療するための、式Ｉで示されるＮＥＰ阻害剤に関する、式Ｉにおいて、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり；Ｒ^３は、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、又はＲ^３は、各々が独立的に１つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり；Ｒ^４とＲ^５は、両方とも水素であるか、又はＲ^４とＲ^５の一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり；ｐは０、１又は２であり；ｑは１又は２である。
【化１】

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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

【課題】 液晶中間体として有用な新規１，２，４−オキサジアゾール化合物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール化合物。
【化１】


［式中、Ｒ¹はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換もしくは無置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アシル基、アルキルチオ基、アシルオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、またはアシルアミノ基であり、ｍは１乃至５の整数であり、ｎは０乃至４の整数である。］ （もっと読む）