【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物［Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^８、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明はまた、そのような化合物を、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患の治療で使用する方法、ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】本発明の目的は、ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は異なってＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキコキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリル基、ニトロ基、水酸基を示し；ｍ、ｎは同一に又は異なって０〜３の整数を表わす〕
で表わされるジフェニルオキサジアゾール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

開示された本発明は、式(I)の5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを調製し、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾール(I)をヒドラジンとの反応によって式(II)のN-ピラゾリルアミドキシムに変換する方法に関する。この方法は、2工程によって構成される。アミドキシムは、その場で調製することができ、これをβ-ケトエステルと縮合して、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを形成する。引き続き、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールをヒドラジンと反応させて、所望のN-ピラゾリルアミドキシムを得る。開示された本発明は、ピラゾリルアミンと活性基質との縮合に続きヒドロキシルアミンとの反応を必要とする、N-ピラゾリルアミドキシムの合成の現在の技術よりいくつかの利点を示す。N-ピラゾリルアミドキシムは、特に、写真現像用薬品の調製に有用な合成中間体である。
【化１】

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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明は、塩化物チャネル遮断薬又はＢＫ_Ｃａチャネル調節薬として有用な、式（Ｉ）の新規なジフェニル尿素誘導体に関する。その他の態様では、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用と、本発明の化合物を含む医薬品組成物とに関する。
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【課題】配向角度が小さく、また配向欠陥のないまたは軽減された光学異方性層を安定的に作製するのに有用な液晶組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の２，４，６位の炭素が、窒素で置換してもよいフェニルで、１，３，５位に、置換基として、置換しても良い脂肪族炭化水素基を有する化合物と、少なくとも一種の２，４，６位の炭素が、窒素で置換してもよいフェニルで、１，３，５位に以下の置換基、Ｒ^０１−Ｍ^１２−Ｋ^１−Ｍ^１１−基、Ｒ^０２−Ｍ^２２−Ｋ^２−Ｍ^２１−基、Ｒ^０３−Ｍ^３２−Ｋ^３−Ｍ^３１−基を有する化合物を含有する組成物。 （Ｍ¹¹、Ｍ²¹、Ｍ³¹、Ｍ¹²、Ｍ²²、Ｍ³²は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ₂−、−ＮＨ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ≡Ｃ−を表す。Ｒ⁰¹、Ｒ⁰²、Ｒ⁰³は脂肪族炭化水素基を表す。Ｋ¹、Ｋ²、Ｋ³はフェニレン基を表す。） （もっと読む）

一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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【課題】従来のディスコティック液晶性化合物では実現できなかった、側鎖が２本でありながらＮ_D相を発現するディスコティックネマチック材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物を含む、ディスコティックネマチック材料。
一般式（I）


（一般式（Ｉ）中、Ａｒは置換もしくは無置換の芳香族炭化水素環を表し、Ｈ¹およびＨ²はそれぞれ芳香族へテロ環を表し、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ炭素数１〜３０の置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、多環式化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）
｛式中、


［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２を表し；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル基を介して結合されたアリール基又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル鎖を介して結合されたアリール基（この基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^３及びＲ^４は、相互に無関係に、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和であり、分枝又は非分枝である）を表し、その際、Ｒ^３及びＲ^４は同時にＨを表さず、
又は、基Ｒ^３及びＲ^４は一緒になって、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２、又は（ＣＨ_２）_３−６を表す。｝
で表わされる置換されたオキサジアゾール誘導体に関する。上記化合物はμ−オピオイド受容体に対する親和性を有する。
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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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本発明は、任意に置換されていてもよい4-(ベンゾイミダゾール-2-イルメチルアミノ)-ベンゾアミジンの塩の製造方法であって、(a)任意に対応して置換されていてもよいジアミノベンゼンを2-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-5-オン-3-イル)-フェニルアミノ]-酢酸と縮合させ、(b)i)このようにして得られた生成物を水素化し、ii)前記水素化の中間生成物を前もって単離せずに、任意にアミジノ基をカルボニル化してよく、かつiii)前記カルボニル化の中間生成物を前もって単離せずに所望の塩を単離することを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化１】


式中、
Xは酸素またはS(=O)_n;
nは0、1または2;
R¹は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NR^b₂、-C(=G)GR^b、-C(=G)NR^b₂、-C(=NOR^b)R^b、C(=G)[N=SR^b₂]、C(=G)NR^b-NR^b₂、C₂-C₆-アルカンジイル、C₂-C₆-アルケンジイルまたはC₁-C₃-アルキル-G-C₁-C₃-アルキル、ここでR^bは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC₃-C₆-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換芳香族性化合物、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が、本明細書で定義のとおりである式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用する方法及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
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