シクロアルキルアミノ酸誘導体およびその医薬組成物
本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物［Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明はまた、そのような化合物を、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患の治療で使用する方法、ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｂは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｄは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｅは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ１基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ２基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ４基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記のＲ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前述のＲ５基それぞれについての前述の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−部分はそれぞれ、１〜５個のハロゲン基で置換されていてもよく、
前記Ｒ５基と１個のＲ４基または２個のＲ４基は、Ｅと一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい（８〜１０員）二環式縮合環を形成していてもよく、
前記（８〜１０員）二環式縮合環は、１〜２個のオキソ（＝Ｏ）基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ６は、結合、または水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＮ、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ７は、水素、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｒ９）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−であるＲ８基はそれぞれ、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｒ９）および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ９基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から選択される基であり、
ｋは、０〜２の整数であり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立に０〜３の整数であり、
ｐは、１〜２の整数であり、
ｑは、０〜２の整数であり、
ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、それぞれ独立に０〜４の整数である］。
【請求項２】
式Ｉの化合物
【化２】
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｂは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｄは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｅは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ１基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ２基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ４基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記のＲ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前述のＲ５基それぞれについての前述の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−部分はそれぞれ、１〜５個のハロゲン基で置換されていてもよく、
前記のＲ５基と１個のＲ４基または２個のＲ４基は、Ｅと一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい（８〜１０員）二環式縮合環を形成していてもよく、
前記の（８〜１０員）二環式縮合環は、１〜２個のオキソ（＝Ｏ）基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ６は、結合、または水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＮ、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ７は、水素、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｒ９）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−であるＲ８基はそれぞれ、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｒ９）、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ９基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から選択される基であり、
ｋは、０〜２の整数であり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立に０〜３の整数であり、
ｐは、１〜２の整数であり、
ｑは、０〜２の整数であり、
ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、それぞれ独立に０〜４の整数である］。
【請求項３】
Ｂがフェニルであり、ｒが０〜４の整数である、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄが５員ヘテロアリール環であり、ｔが０〜４の整数である、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｅがフェニルであり、ｓが０〜４の整数である、請求項１から４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、および−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される基である、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−からなる群から選択され、前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−からなる群から選択され、前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが１であり、ｑが１である、請求項１から９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピラジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［３−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
シス−３−（｛４−［３−（４−イソブチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］ベンジル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
シス−３−（｛４−［５−（４−イソブチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸、
３−｛メチル［４−（５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］アミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（３−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（２−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−イソプロポキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸塩酸塩、
３−［（｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−３−メチル−フェニル｝メチル）−アミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、および
３−｛３−［５（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸塩酸塩からなる群から選択される、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項１２】
３−｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−トランス−シクロブタンカルボン酸、
３−［４−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［４−（５−ｏ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（３−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［３−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［２−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛２−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、および
３−（４−｛５−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ベンジルアミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸からなる群から選択される、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項１３】
ある量の請求項１から１２に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
そのような治療を必要とする哺乳動物における癌の治療方法であって、前記哺乳動物に、前記癌の治療に有効な量の請求項１から１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１５】
自己免疫疾患、関節リウマチ、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋痛症、ぶどう膜炎、脈管炎、急性および慢性の炎症状態、骨関節炎、成人呼吸促拍症候群、乳児期の呼吸窮迫症候群、虚血再灌流傷害、糸球体腎炎、アレルギー性の状態、喘息、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症を随伴する感染、ウイルス性の炎症、インフルエンザ、肝炎、ギラン・バレー症候群、慢性気管支炎、異種移植、移植組織拒絶反応（慢性および急性）、臓器移植拒絶反応（慢性および急性）、アテローム性動脈硬化、再狭窄、肉芽腫症、サルコイドーシス、ハンセン病、強皮症、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびにアルツハイマー病からなる群から選択される疾患または状態の哺乳動物における治療方法であって、前記哺乳動物に、前記疾患または状態の治療に有効な量の請求項１から１２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｂは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｄは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｅは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ１基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ２基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ４基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記のＲ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前述のＲ５基それぞれについての前述の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−部分はそれぞれ、１〜５個のハロゲン基で置換されていてもよく、
前記Ｒ５基と１個のＲ４基または２個のＲ４基は、Ｅと一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい（８〜１０員）二環式縮合環を形成していてもよく、
前記（８〜１０員）二環式縮合環は、１〜２個のオキソ（＝Ｏ）基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ６は、結合、または水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＮ、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ７は、水素、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｒ９）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−であるＲ８基はそれぞれ、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｒ９）および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ９基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から選択される基であり、
ｋは、０〜２の整数であり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立に０〜３の整数であり、
ｐは、１〜２の整数であり、
ｑは、０〜２の整数であり、
ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、それぞれ独立に０〜４の整数である］。
【請求項２】
式Ｉの化合物
【化２】
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｂは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｄは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｅは、フェニルおよび（５〜６員）ヘテロアリール環からなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ１基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ２基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｋ−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１０ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）−、（Ｒ１０）２ＮＳ（Ｏ）２−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ４基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前記のＲ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であるＲ５基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
前述のＲ５基それぞれについての前述の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−部分はそれぞれ、１〜５個のハロゲン基で置換されていてもよく、
前記のＲ５基と１個のＲ４基または２個のＲ４基は、Ｅと一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい（８〜１０員）二環式縮合環を形成していてもよく、
前記の（８〜１０員）二環式縮合環は、１〜２個のオキソ（＝Ｏ）基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ６は、結合、または水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＮ、およびペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ７は、水素、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
各Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｒ９）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−であるＲ８基はそれぞれ、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｒ９）、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択される１〜５個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、Ｒ７−Ｓ−、Ｒ７−ＳＯ−、Ｒ７−ＳＯ２−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ７Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、および（Ｒ７）２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、
前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−であるＲ９基はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、ペルハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から選択される基であり、
ｋは、０〜２の整数であり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立に０〜３の整数であり、
ｐは、１〜２の整数であり、
ｑは、０〜２の整数であり、
ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、それぞれ独立に０〜４の整数である］。
【請求項３】
Ｂがフェニルであり、ｒが０〜４の整数である、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄが５員ヘテロアリール環であり、ｔが０〜４の整数である、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｅがフェニルであり、ｓが０〜４の整数である、請求項１から４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、および−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される基である、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−からなる群からそれぞれ独立に選択される基であり、前記の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル−、および（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−からなる群から選択され、前記の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−および（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−Ｏ−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−からなる群から選択され、前記の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−、（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル−Ｏ−、および（Ｃ１〜Ｃ１２）ヘテロアリール−Ｏ−であるＲ５基がそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−からなる群からそれぞれ独立に選択される１〜５個の部分で置換されていてもよい、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが１であり、ｑが１である、請求項１から９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピラジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［３−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−（｛５−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ピリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸、
シス−３−（｛４−［３−（４−イソブチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］ベンジル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
シス−３−（｛４−［５−（４−イソブチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸、
３−｛メチル［４−（５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］アミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（３−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（２−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−イソプロポキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸塩酸塩、
３−［（｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−３−メチル−フェニル｝メチル）−アミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、および
３−｛３−［５（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸塩酸塩からなる群から選択される、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項１２】
３−｛４−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−トランス−シクロブタンカルボン酸、
３−［４−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［４−（５−ｏ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（３−エチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛３−［５−（４−イソブチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［３−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−［２−（５−ｐ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジルアミノ］−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛２−［５−（４−プロピル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、
３−｛４−［５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ベンジルアミノ｝−シス−シクロブタンカルボン酸、および
３−（４−｛５−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ベンジルアミノ）−シス−シクロブタンカルボン酸からなる群から選択される、請求項１から２に記載の化合物。
【請求項１３】
ある量の請求項１から１２に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
そのような治療を必要とする哺乳動物における癌の治療方法であって、前記哺乳動物に、前記癌の治療に有効な量の請求項１から１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１５】
自己免疫疾患、関節リウマチ、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋痛症、ぶどう膜炎、脈管炎、急性および慢性の炎症状態、骨関節炎、成人呼吸促拍症候群、乳児期の呼吸窮迫症候群、虚血再灌流傷害、糸球体腎炎、アレルギー性の状態、喘息、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症を随伴する感染、ウイルス性の炎症、インフルエンザ、肝炎、ギラン・バレー症候群、慢性気管支炎、異種移植、移植組織拒絶反応（慢性および急性）、臓器移植拒絶反応（慢性および急性）、アテローム性動脈硬化、再狭窄、肉芽腫症、サルコイドーシス、ハンセン病、強皮症、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびにアルツハイマー病からなる群から選択される疾患または状態の哺乳動物における治療方法であって、前記哺乳動物に、前記疾患または状態の治療に有効な量の請求項１から１２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５３６１９０（Ｐ２００９−５３６１９０Ａ）
【公表日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０８５２６（Ｐ２００９−５０８５２６）
【出願日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１１２５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３２３０７
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１１２５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３２３０７
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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