選択されたプロシアニジンモノマーおよび／またはオリゴマーを抽出することを目的として、溶媒を特定の順番で使用することによる、カカオポリフェノールの混合水溶液からカカオプロシアニジンを選択的に抽出する方法について記載する。溶媒は、ｎ−酢酸ブチル、酢酸エチル、酢酸メチル、ジエチルエーテル、または酢酸メチルとジエチルエーテルの混合溶液である。カカオポリフェノールの混合水溶液は、最初にｎ−酢酸ブチルで抽出されることが好ましい。酢酸メチルとジエチルエーテルの混合溶液の割合は、２５：７５〜７５：２５（ｖ／ｖ）である。
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植物体の抽出物または搾汁を材質、細孔半径、比表面積、および分子量分画範囲の少なくとも１つの点が異なる少なくとも２種の吸着体で処理することによって、生理活性の高いＯＰＣを多く含むプロアントシアニジン含有物を容易に得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、基（ａ）は、６または７位における置換基（式中、Ｒは、単環式または二環式の（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリール基または単環式または二環式の（５〜１０）員のヘテロアリール基（前記基の環は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）直鎖または分岐のアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_５）直鎖または分岐のアルコキシ、ヒドロキシ、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される１つまたは２つの置換基によって場合により置換されている。）であり、ｍは、ゼロまたは１から３までの整数であり、ｎ、ｐ、Ｒ_１およびＲ_２は、明細書中に示されたとおりであり、Ｒ_３およびＲ_４は、両方とも水素であるか、または一緒になって酸素原子を表す。］の新規なアミノアルキルおよびアミドアルキルベンゾピラン誘導体および医薬に許容され得るこれらの塩に関するものである。インビトロおよびインビボにおいて選択的および可逆的ＭＡＯ−Ｂ阻害剤として活性である前記化合物は、ＣＮＳ変性障害の予防および治療用の医薬として有用である。
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【課題】糖尿病性神経障害、手根管症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、癌性ニューロパチー、アルコール性ニューロパチーなどの神経障害を治療又は予防する。
【解決手段】プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする神経障害用薬剤を提供する。本発明の薬剤は、神経系支持細胞の分化及び／又は増殖促進用薬剤として、運動障害又は感覚障害の予防及び／又は治療に用いることができる。また、飲食品の形態にあることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^８は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ^７とＲ^８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ^９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
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【課題】液晶媒体に好適な成分を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）〜（ＶＩ）のクロマン誘導体類。













（式中、置換基は、請求項１で示される意味を有する。） （もっと読む）

【課題】強力な抗癌活性、化学療法的選択性及び癌の放射線増感などの重要な治療的活性を示す化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩あるいは誘導体を提供する。


式中、Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル又はＣ(Ｏ)Ｒ_７であり、 Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ハロ又はＯＣ(Ｏ)Ｒ_７であり、但し、Ｒ_２及びＲ_３がともに水素であることはなく、 Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アシル又はＯＣ(Ｏ)Ｒ_７であり、そして Ｒ_７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はアミノである。 （もっと読む）

新規な置換クロマン誘導体および中間体化合物、それを含む組成物、その製造方法、ならびに治療薬としての、特に抗癌剤および選択的化学療法剤としてのその用途を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹は上記の基（破線は結合の位置を示す）を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Ｙ、Ｚ、X¹及びX²は式(IA)及び式(IB)について本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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HM74を発現する宿主細胞を用いて以下の構造を有するアゴニスト活性を有するオキシデカリン様分子を得る。
【化１】

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本発明は、レチノイド反応性障害を有する個体の処置方法を提供する。一つの態様において、方法は有効量の選択的CYP26B阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26B阻害剤はCYP26と比較してCYP26Bに対し少なくとも10倍の選択性を有する。別の態様において、方法は有効量の選択的CYP26A阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26A阻害剤は本明細書中に示した化学式を有する。本発明はさらに、選択的CYP26A阻害剤または選択的CYP26B阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、放射線治療及び化学治療を含む複合治療に関する。特に本発明は、癌並びに関連疾患及び症状の治療において放射線治療又は化学治療と組合わせてイソフラボン又はその類似体を使用することに関する。本発明はまた上記治療に有用な組成物及び薬剤、並びにそれらの製法に関する。 （もっと読む）

本発明は化学式Ｉの化合物に関するものであり、ここで置換基Ｒ^２及びＲ^３はトランスに立体配置しており、
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数が１〜６のアルキル基；炭素数が３〜７のシクロアルキル基；を表し；Ｒ^２は任意に、ＯＨ、炭素数が１〜６のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ基、ＳＲ^４基、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した１〜５個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^４は炭素数が１〜６のアルキル基を表し；Ｒ^３はＯＲ^５で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^５は化学式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）を持ち、
【化２】


ここで、ＹはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、ＮＨＣＯＲ^４、ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＲ^４、ＣＯＮＲ^４_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯＮＨＲ^４、ＳＯＮＲ^４_２、及び炭素数が３〜７の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立に選択された１又は２個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、ＯＨ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ、ＳＲ^４、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルキル基、及び炭素数が１〜６のアルコキシ基、好ましくはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に１〜３個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、Ｒ^４は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式（Ｉ）の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Ｉの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び／又は治療する方法に関するものである。
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以下の構造（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、Ｙ及びｎは本明細書中に定義の通りである）を有するベンゾピラノン化合物が開示される。ベンゾピラノン化合物は、有効量のベンゾピラノン化合物をその治療又は予防が必要な患者に投与することを含む、骨吸収疾患、新生物疾患、関節炎、エストロゲンの存在によって悪化する疾患、又はエストロゲンの存在により改善される疾患の治療又は予防；細胞を有効量のベンゾピラノン化合物と接触させることを含む、骨細胞におけるエストロゲン受容体（ＥＲ）の機能の活性化、癌細胞におけるＥＲの機能の抑制、細胞におけるインターロイキン−６（ＩＬ−６）の発現の阻害、並びに新生物細胞の増殖の抑制に有効である。
【化１】

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