【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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【課題】MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、抗増殖活性を有する、新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物、及び医薬的に許容できるそれらの塩及びエステル。


［式中、X1及びX2は、水素、ハロゲン、ニトロ等から成る群から、お互い独立して選択され；R1は、C1-C8アルキル等から成る群から選択され；R2は、−C＝OR9又は水素であり；R9は、C1-C4アルキル、-CH=CHCOOH等から成る群から選択される。] （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、早期老化に関連付けられる病理学的又は非病理学的状態を予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、


ここで、


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、-CN基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、-NO₂基、-NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び(C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、-NO₂基、-NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及び-CN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における、および治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、新規な三環式化合物、少なくとも１種類の該三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための該三環式化合物の使用方法に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物の非限定的な例としては化合物４４が挙げられる。式（ＩＩ）の化合物は、ＨＣＶウイルスの複製またはレプリコン活性の阻害、および患者のＨＣＶ感染の処置または予防に有用であり得る。
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【課題】
過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適した新規化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は一般式 (1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、R¹ 〜R⁵ 、R^x 、ｍ、ｎ及びｐは請求項１に定義されたとおりである）の化合物、このような化合物を含む医薬製剤及び薬物としてのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式（ＩＩ）の化合物の非限定的な例としては、化合物５６が挙げられる。
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本発明は、式（１）の化合物またはその塩もしくは互変異性体を提供する：


式中、Ｘ^１は、ＮまたはＮ^＋（Ｏ⁻）であり；Ｘ^２は、ＮまたはＣＨであり；Ｑは、Ｃ_１−３アルキレン基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４ヒドロカルビル、およびヒドロキシ−Ｃ_２−４ヒドロカルビルから選ばれ；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、同一または異なって、それぞれ、水素、フッ素、塩素、およびメチルから選ばれ；Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる０、１、または２個のヘテロ原子環員を含む任意に置換されていてよい単環式５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環、あるいはナフチル環であり、Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる１、２、または３個のヘテロ原子環員を含む、任意に置換されていてよい単環式５または６員ヘテロアリール環である。式（１）の化合物は、ｐ７０Ｓ６キナーゼの阻害剤であり、増殖性疾患の治療に有用である。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^４ｃ及びが本明細書において定義した通りである式Ｉを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し且つＨＣＶ複製を阻害する組成物及び方法も開示される。

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本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）