ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式アリール化合物
本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、各点線は、任意選択のさらなる結合を表し、該任意選択のさらなる結合のうち１
つだけがＹ１およびＹ２のそれぞれに結合できるようになっており、
Ａは、４〜７員ヘテロシクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルケニル、アリールま
たはヘテロアリールであり、ここで、前記アリール基は、同じであっても異なっていても
よい２つまでのＲ３基で置換されていてもよく、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、
前記４〜７員ヘテロシクロアルケニル基または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独立
して、１個以上の環内窒素原子がＲ１で置換されていてもよく、１個以上の環内炭素原子
がＲ３で置換されていてもよく；
Ｄは、４〜７員ヘテロシクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルケニル、アリールま
たはヘテロアリールであり、ここで、前記アリール基は、同じであっても異なっていても
よい２つまでのＲ４基で置換されていてもよく、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、
前記４〜７員ヘテロシクロアルケニル基、または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独
立して、１個以上の環内窒素原子がＲ２で置換されていてもよく、１個以上の環内炭素原
子がＲ４で置換されていてもよく；
Ｌ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ（Ｒ１３）＝
Ｃ（Ｒ１３）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−（Ｃ≡Ｃ）ｑ−［Ｃ
（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（
Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍＳ（Ｏ）２
［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）
−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−であり、Ｌ１がＡの環内窒素原子に連結されている場合、
Ｌ１は、その炭素原子のうちの１個を介して連接されるようになっており；
Ｌ２は、結合、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ（Ｒ１３）＝
Ｃ（Ｒ１３）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−（Ｃ≡Ｃ）ｑ−［Ｃ
（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（
Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍＳ（Ｏ）２
［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）
−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−であり、Ｌ２がＤの環内窒素原子に連結されている場合、
Ｌ２は、その炭素原子のうちの１個を介して連接されるようになっており；
Ｍ１は、−Ｃ（Ｒ１７）−または−Ｎ−であり；
Ｍ２は、−Ｃ（Ｒ１７）−または−Ｎ−であり；
Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ１は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−、
−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）［
Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＳ
（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ
（Ｏ）２−であり、Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ１は、−Ｃ
（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；
Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−、
−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）［
Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＳ
（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ
（Ｏ）２−であり、Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ２は、−Ｃ
（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；
Ｙ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ１は−Ｃ−であり、Ｙ１に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ１は−ＣＨ−であり；
Ｙ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ２は−Ｃ−であり、Ｙ２に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ２は−ＣＨ−であり；
Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ１は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−
、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）
［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ
Ｓ（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）
Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ１は、−
Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；可変部Ｘ１、Ｙ１およびＺ１を含む環は５〜８個の
環内原子を有するようになっており；
Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−
、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）
［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ
Ｓ（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）
Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ２は、−
Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；可変部Ｘ２、Ｙ２およびＺ２を含む環は５〜８個の
環内原子を有するようになっており；
Ｒ１は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロア
ルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）または−［Ｃ（Ｒ１２）
２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル基
、前記Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基または前記４〜７員ヘ
テロシクロアルキル基は、任意選択で独立して、２つまでのＲ５基で置換されていてもよ
く；
Ｒ２は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロア
ルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）または−［Ｃ（Ｒ１２）
２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル基
、前記Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基または前記４〜７員ヘ
テロシクロアルキル基は、任意選択で独立して、２つまでのＲ５基で置換されていてもよ
く；
Ｒ３は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐＯＲ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
Ｎ（Ｒ１０）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール
または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロア
ルキル基、前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリ
ール基は、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されていてもよく、同じＲ３基
の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合している炭素原
子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよいようになっており、前記３〜７員シ
クロアルキル基および前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、アリールま
たはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ４は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐＯＲ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
Ｎ（Ｒ１０）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール
または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロア
ルキル基、前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリ
ール基は、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されていてもよく、同じＲ４基
の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合している炭素原
子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよいようになっており、前記３〜７員シ
クロアルキル基および前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、アリールま
たはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ５は各出現につき、独立して、Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、
−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｃ（
Ｏ）Ｒ１２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＲ１０、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ１２
、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１０）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ
）Ｒ１２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１
０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＳ（Ｏ）２（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１０）、−
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ
（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｏ
アルキル、−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、
−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１または−Ｃ（Ｓ）−［
Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ５基がＡ、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ
３またはＲ４基の窒素原子に結合している場合、該Ｒ５基は、その炭素原子またはイオウ
原子のうちの一方を介して連接されていなければならないようになっており；
Ｒ６は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜
Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＯＲ１６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−
Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−
Ｎ（Ｒ１５）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｒ１４、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロ
アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニ
ル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、
−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまた
は−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記３〜７員シクロアルキル基、前
記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリール基は、任
意選択で独立して、２つまでのＲ１３基で置換されていてもよく、共通の窒素原子に結合
している２つのＲ１０基は、これらが結合している該窒素原子と一緒に連接されて、４〜
７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよく；
Ｒ１１は各出現につき、独立して、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（
３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル
）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ６アルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基、前記４〜７員ヘテロシクロアルキ
ル基、前記アリール基または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独立して、２つまでの
Ｒ１３基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は各出現につき、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＯＲ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ
（Ｒ１５）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１５）２、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシ
クロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロアル
キル基、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリー
ル基は、任意選択で独立して、同じであっても異なっていてもよい３つまでの置換基で置
換されていてもよく、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜
Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２および−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）から選択され、２つのジェミナルＲ１２基は、これらが結合している共通の
炭素原子と一緒に連接されて、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、３〜７員シクロアルキル基
または４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよく、ただし、隣接している２
つの−Ｃ（Ｒ１２）２−基が連接されて、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ
）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−基を形成することはできな
い；
Ｒ１３は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロ
キシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨま
たは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ１４は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員シクロアルキ
ルまたは４〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１５は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールであり、共通の窒素原子に結合している２つのＲ１５基は、これらが結合してい
る窒素原子と一緒に連接されて、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい
ようになっており；
Ｒ１６は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールであり；
Ｒ１７は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハ
ロアルキル、または３〜７員シクロアルキルであり；
ｍは各出現につき、独立して、０〜２の範囲の整数であり；
ｎは各出現につき、独立して、０〜２の範囲の整数であり；
ｐは各出現につき、独立して、０〜３の範囲の整数であり；
ｑは各出現につき、独立して、１〜３の範囲の整数である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
ＡおよびＤが各々、独立して、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡおよびＤが各々、独立して、
【化２】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、Ａ上に存在し得る置換基を表し、Ｒ２およびＲ４は、Ｄ上の
存在し得る置換基を表す）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基：
【化３】
が、
【化４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１およびＬ２が各々、独立して、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ
）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される、請求項１に記載の化合物
。
【請求項６】
式：
【化５】
（式中、
Ａは、任意選択で独立して、１個以上の環内炭素原子がＲ３で置換されていてもよいヘ
テロアリールであり；
Ｄは、任意選択で独立して、１個以上の環内炭素原子がＲ４で置換されていてもよいヘ
テロアリールであり；
Ｍ１は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｍ２は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ１は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ２は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｙ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ１は−Ｃ−であり、Ｙ１に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ１は−ＣＨ−であり；
Ｙ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ２は−Ｃ−であり、Ｙ２に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ２は−ＣＨ−であり；
Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ１は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ２は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ３は各出現につき、独立して、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されて
いてもよい３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、該３〜７員ヘテロシクロアルキル基は
、任意選択で、アリールまたはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ４は各出現につき、独立して、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されて
いてもよい３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、該３〜７員ヘテロシクロアルキル基は
、任意選択で、アリールまたはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ５は各出現につき、独立して、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）
２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１２）２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６であるか、または同じＲ３また
はＲ４基の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合してい
る該炭素原子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよく；
Ｒ６は各出現につき、独立して、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキ
ル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０は各出現につき、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールである）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
基：
【化６】
が、
【化７】
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＡおよびＤが各々、イミダゾリルまたはベンゾイミダゾリルである、請求項７に記載の
化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が各々、独立して、
【化８】
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４が各々、
【化９】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１０】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１１】
（式中、Ｒａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、
Ｒｂはアルキルである）
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１２】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１３】
（式中、
Ｒｆは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒｇは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
ＡおよびＤは同じであり、
【化１４】
から選択され、ＡおよびＤの窒素原子に隣接した結合が、式（Ｉｂ）のピロリジン環に連
接されるようになっており；
Ｔは、
【化１５】
から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒｆは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒｇは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
ＡおよびＤは同じであり、
【化１７】
から選択され、ＡおよびＤの窒素原子に隣接した結合が、式（Ｉｃ）のピロリジン環に連
接されるようになっており；
Ｌ１は、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−ま
たは−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｌ２は、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ま
たは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｌ１とＬ２の少なくとも一方が結合以外であるようになって
おり；
Ｔは、
【化１８】
から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
構造：
【化１９】
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物の少なくとも１種類またはその薬学的に許容され得る塩、およ
び少なくとも１種類の薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
さらに、請求項１に記載の化合物でない少なくとも１種類のさらなる抗ウイルス剤を含
み、該さらなる抗ウイルス剤（１種類または複数種）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害薬；イ
ンターフェロン；ＲＮＡ複製阻害薬；アンチセンス薬剤；治療用ワクチン；プロテアーゼ
阻害薬；抗体療法剤（モノクローナルまたはポリクローナル）；リバビリン；およびＲＮ
Ａ依存性ポリメラーゼ関連障害の治療に有用な任意の薬剤から選択され、投与された量が
一緒になってウイルス感染の治療に有効である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
該患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１種類の化合物またはその薬学的に許
容され得る塩を投与することを含む、患者のＨＣＶ感染の治療方法。
【請求項２０】
さらに、該患者に、請求項１に記載の化合物でない少なくとも１種類のさらなる抗ウイ
ルス剤を投与することを含み、該さらなる抗ウイルス剤（１種類または複数種）が、ＨＣ
Ｖポリメラーゼ阻害薬；インターフェロン；ＲＮＡ複製阻害薬；アンチセンス薬剤；治療
用ワクチン；プロテアーゼ阻害薬；抗体療法剤（モノクローナルまたはポリクローナル）
；リバビリン；およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害の治療に有用な任意の薬剤から
選択され、投与された量が一緒になってウイルス感染の治療に有効である、請求項１９に
記載の方法。
【請求項２１】
さらなる抗ウイルス剤が、ペグ化インターフェロンαおよびリバビリンである、請求項
２０に記載の方法。
【請求項２２】
患者におけるＨＣＶ ＮＳ５Ｂ活性の阻害またはＨＣＶ感染の治療もしくは予防のため
の医薬の調製における請求項１〜１６いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、各点線は、任意選択のさらなる結合を表し、該任意選択のさらなる結合のうち１
つだけがＹ１およびＹ２のそれぞれに結合できるようになっており、
Ａは、４〜７員ヘテロシクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルケニル、アリールま
たはヘテロアリールであり、ここで、前記アリール基は、同じであっても異なっていても
よい２つまでのＲ３基で置換されていてもよく、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、
前記４〜７員ヘテロシクロアルケニル基または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独立
して、１個以上の環内窒素原子がＲ１で置換されていてもよく、１個以上の環内炭素原子
がＲ３で置換されていてもよく；
Ｄは、４〜７員ヘテロシクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルケニル、アリールま
たはヘテロアリールであり、ここで、前記アリール基は、同じであっても異なっていても
よい２つまでのＲ４基で置換されていてもよく、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、
前記４〜７員ヘテロシクロアルケニル基、または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独
立して、１個以上の環内窒素原子がＲ２で置換されていてもよく、１個以上の環内炭素原
子がＲ４で置換されていてもよく；
Ｌ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ（Ｒ１３）＝
Ｃ（Ｒ１３）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−（Ｃ≡Ｃ）ｑ−［Ｃ
（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（
Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍＳ（Ｏ）２
［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）
−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−であり、Ｌ１がＡの環内窒素原子に連結されている場合、
Ｌ１は、その炭素原子のうちの１個を介して連接されるようになっており；
Ｌ２は、結合、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ（Ｒ１３）＝
Ｃ（Ｒ１３）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−（Ｃ≡Ｃ）ｑ−［Ｃ
（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−Ｎ（Ｒ１４）
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（
Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）−、−［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍＳ（Ｏ）２
［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）［Ｃ（Ｒ１３）２］ｍ−、−［Ｃ（
Ｒ１３）２］ｍＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）
−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−であり、Ｌ２がＤの環内窒素原子に連結されている場合、
Ｌ２は、その炭素原子のうちの１個を介して連接されるようになっており；
Ｍ１は、−Ｃ（Ｒ１７）−または−Ｎ−であり；
Ｍ２は、−Ｃ（Ｒ１７）−または−Ｎ−であり；
Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ１は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−、
−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）［
Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＳ
（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ
（Ｏ）２−であり、Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ１は、−Ｃ
（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；
Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−、
−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）［
Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＳ
（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ
（Ｏ）２−であり、Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ２は、−Ｃ
（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；
Ｙ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ１は−Ｃ−であり、Ｙ１に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ１は−ＣＨ−であり；
Ｙ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ２は−Ｃ−であり、Ｙ２に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ２は−ＣＨ−であり；
Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ１は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−
、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）
［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ
Ｓ（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）
Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ１は、−
Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；可変部Ｘ１、Ｙ１およびＺ１を含む環は５〜８個の
環内原子を有するようになっており；
Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）］
ｑ−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−
、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＯ−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎＮ（Ｒ１０）
［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ
Ｓ（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ１２）］ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）−、または−Ｎ（Ｒ１０）
Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ２は、−
Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり；可変部Ｘ２、Ｙ２およびＺ２を含む環は５〜８個の
環内原子を有するようになっており；
Ｒ１は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロア
ルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）または−［Ｃ（Ｒ１２）
２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル基
、前記Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基または前記４〜７員ヘ
テロシクロアルキル基は、任意選択で独立して、２つまでのＲ５基で置換されていてもよ
く；
Ｒ２は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロア
ルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）または−［Ｃ（Ｒ１２）
２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル基
、前記Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基または前記４〜７員ヘ
テロシクロアルキル基は、任意選択で独立して、２つまでのＲ５基で置換されていてもよ
く；
Ｒ３は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐＯＲ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
Ｎ（Ｒ１０）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール
または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロア
ルキル基、前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリ
ール基は、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されていてもよく、同じＲ３基
の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合している炭素原
子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよいようになっており、前記３〜７員シ
クロアルキル基および前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、アリールま
たはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ４は各出現につき、独立して、−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐＯＲ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
Ｎ（Ｒ１０）Ｒ５、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール
または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロア
ルキル基、前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリ
ール基は、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されていてもよく、同じＲ４基
の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合している炭素原
子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよいようになっており、前記３〜７員シ
クロアルキル基および前記３〜７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、アリールま
たはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ５は各出現につき、独立して、Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ
１２）２］ｐ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、
−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−Ｃ（
Ｏ）Ｒ１２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＲ１０、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ１２
、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１０）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ
）Ｒ１２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＮ（Ｒ１
０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐＳ（Ｏ）２（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１０）、−
Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ
（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｏ
アルキル、−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、
−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１または−Ｃ（Ｓ）−［
Ｃ（Ｒ１２）２］ｑＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ５基がＡ、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ
３またはＲ４基の窒素原子に結合している場合、該Ｒ５基は、その炭素原子またはイオウ
原子のうちの一方を介して連接されていなければならないようになっており；
Ｒ６は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜
Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＯＲ１６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−
Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−
Ｎ（Ｒ１５）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｒ１４、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロ
アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニ
ル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（３〜７員シクロアルキル）、
−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ
−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまた
は−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記３〜７員シクロアルキル基、前
記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリール基は、任
意選択で独立して、２つまでのＲ１３基で置換されていてもよく、共通の窒素原子に結合
している２つのＲ１０基は、これらが結合している該窒素原子と一緒に連接されて、４〜
７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよく；
Ｒ１１は各出現につき、独立して、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（
３〜７員シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−（４〜７員ヘテロシクロアルキル
）、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｐ−ヘテロアリール、−
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ６アルキル基、前記３〜７員シクロアルキル基、前記４〜７員ヘテロシクロアルキ
ル基、前記アリール基または前記ヘテロアリール基は、任意選択で独立して、２つまでの
Ｒ１３基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は各出現につき、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、−
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＯＲ１６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ
（Ｒ１５）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１５）２、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシ
クロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記３〜７員シクロアル
キル基、前記４〜７員ヘテロシクロアルキル基、前記アリール基または前記ヘテロアリー
ル基は、任意選択で独立して、同じであっても異なっていてもよい３つまでの置換基で置
換されていてもよく、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜
Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２および−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）から選択され、２つのジェミナルＲ１２基は、これらが結合している共通の
炭素原子と一緒に連接されて、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、３〜７員シクロアルキル基
または４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよく、ただし、隣接している２
つの−Ｃ（Ｒ１２）２−基が連接されて、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ
）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−基を形成することはできな
い；
Ｒ１３は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロ
キシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨま
たは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ１４は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員シクロアルキ
ルまたは４〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１５は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールであり、共通の窒素原子に結合している２つのＲ１５基は、これらが結合してい
る窒素原子と一緒に連接されて、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい
ようになっており；
Ｒ１６は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールであり；
Ｒ１７は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６ハ
ロアルキル、または３〜７員シクロアルキルであり；
ｍは各出現につき、独立して、０〜２の範囲の整数であり；
ｎは各出現につき、独立して、０〜２の範囲の整数であり；
ｐは各出現につき、独立して、０〜３の範囲の整数であり；
ｑは各出現につき、独立して、１〜３の範囲の整数である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
ＡおよびＤが各々、独立して、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡおよびＤが各々、独立して、
【化２】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、Ａ上に存在し得る置換基を表し、Ｒ２およびＲ４は、Ｄ上の
存在し得る置換基を表す）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基：
【化３】
が、
【化４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１およびＬ２が各々、独立して、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ
）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される、請求項１に記載の化合物
。
【請求項６】
式：
【化５】
（式中、
Ａは、任意選択で独立して、１個以上の環内炭素原子がＲ３で置換されていてもよいヘ
テロアリールであり；
Ｄは、任意選択で独立して、１個以上の環内炭素原子がＲ４で置換されていてもよいヘ
テロアリールであり；
Ｍ１は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｍ２は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｘ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ１は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｘ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｘ２は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｙ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ１は−Ｃ−であり、Ｙ１に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ１は−ＣＨ−であり；
Ｙ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｙ２は−Ｃ−であり、Ｙ２に対
する任意選択のさらなる結合が非存在である場合、Ｙ２は−ＣＨ−であり；
Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ１は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｚ１に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ１は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在しない場合、Ｚ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ
−または−Ｏ−であり、Ｚ２に対する任意選択のさらなる結合が存在する場合、Ｚ２は、
−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ３は各出現につき、独立して、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されて
いてもよい３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、該３〜７員ヘテロシクロアルキル基は
、任意選択で、アリールまたはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ４は各出現につき、独立して、任意選択で独立して、４つまでのＲ５基で置換されて
いてもよい３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、該３〜７員ヘテロシクロアルキル基は
、任意選択で、アリールまたはヘテロアリール環に縮合していてもよく；
Ｒ５は各出現につき、独立して、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）
２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１２）２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６であるか、または同じＲ３また
はＲ４基の異なる炭素原子上の２つのＲ５基が結合して、前記２つのＲ５基が結合してい
る該炭素原子間にＣ１〜Ｃ３アルキレン基を形成していてもよく；
Ｒ６は各出現につき、独立して、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキ
ル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０は各出現につき、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は各出現につき、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、３〜７員シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロ
アリールである）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
基：
【化６】
が、
【化７】
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＡおよびＤが各々、イミダゾリルまたはベンゾイミダゾリルである、請求項７に記載の
化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が各々、独立して、
【化８】
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４が各々、
【化９】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１０】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１１】
（式中、Ｒａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、
Ｒｂはアルキルである）
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５は各出現につき、独立して、
【化１２】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１３】
（式中、
Ｒｆは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒｇは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
ＡおよびＤは同じであり、
【化１４】
から選択され、ＡおよびＤの窒素原子に隣接した結合が、式（Ｉｂ）のピロリジン環に連
接されるようになっており；
Ｔは、
【化１５】
から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒｆは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒｇは各出現につき、独立して、ＨまたはＦであり；
ＡおよびＤは同じであり、
【化１７】
から選択され、ＡおよびＤの窒素原子に隣接した結合が、式（Ｉｃ）のピロリジン環に連
接されるようになっており；
Ｌ１は、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−ま
たは−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｌ２は、結合、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ま
たは−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｌ１とＬ２の少なくとも一方が結合以外であるようになって
おり；
Ｔは、
【化１８】
から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
構造：
【化１９】
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物の少なくとも１種類またはその薬学的に許容され得る塩、およ
び少なくとも１種類の薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
さらに、請求項１に記載の化合物でない少なくとも１種類のさらなる抗ウイルス剤を含
み、該さらなる抗ウイルス剤（１種類または複数種）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害薬；イ
ンターフェロン；ＲＮＡ複製阻害薬；アンチセンス薬剤；治療用ワクチン；プロテアーゼ
阻害薬；抗体療法剤（モノクローナルまたはポリクローナル）；リバビリン；およびＲＮ
Ａ依存性ポリメラーゼ関連障害の治療に有用な任意の薬剤から選択され、投与された量が
一緒になってウイルス感染の治療に有効である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
該患者に、有効量の請求項１に記載の少なくとも１種類の化合物またはその薬学的に許
容され得る塩を投与することを含む、患者のＨＣＶ感染の治療方法。
【請求項２０】
さらに、該患者に、請求項１に記載の化合物でない少なくとも１種類のさらなる抗ウイ
ルス剤を投与することを含み、該さらなる抗ウイルス剤（１種類または複数種）が、ＨＣ
Ｖポリメラーゼ阻害薬；インターフェロン；ＲＮＡ複製阻害薬；アンチセンス薬剤；治療
用ワクチン；プロテアーゼ阻害薬；抗体療法剤（モノクローナルまたはポリクローナル）
；リバビリン；およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害の治療に有用な任意の薬剤から
選択され、投与された量が一緒になってウイルス感染の治療に有効である、請求項１９に
記載の方法。
【請求項２１】
さらなる抗ウイルス剤が、ペグ化インターフェロンαおよびリバビリンである、請求項
２０に記載の方法。
【請求項２２】
患者におけるＨＣＶ ＮＳ５Ｂ活性の阻害またはＨＣＶ感染の治療もしくは予防のため
の医薬の調製における請求項１〜１６いずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２６８３４（Ｐ２０１２−５２６８３４Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１日（２０１２．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１０９７１（Ｐ２０１２−５１０９７１）
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３４４９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３２５３８
【国際公開日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１日（２０１２．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３４４９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３２５３８
【国際公開日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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