【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、２位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】感度が高く、優れた膜内部硬化性および支持体との密着性に優れ、現像後の後加熱時においてもパターン形状が保持され、良好なパターン形成性を有し、且つ、加熱経時による着色が抑制された硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（１）で表される部分構造を有する光重合開始剤、および、（Ｂ）重合性化合物を含有する光重合性組成物。一般式（１）中、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基のいずれかを示す。Ｒ^３とＲ^４とは互いに環を形成してもよい。ＸはＯＲ^５、ＳＲ^６、ＮＲ^１７Ｒ^１８のいずれかを示す。
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本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式（Ｉ）のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Ｚ^１はＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２はＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３はＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４はＣＲ^４又はＮであり；Ｂはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する。
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本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】波長３６５ｎｍ及び４０５ｎｍの光に対する感度が高く、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）芳香環及び複素環から選択される２以上を含んで形成される縮合環と、該縮合環に結合する、カルボニル基に直接結合したオキシム基を有し、該カルボニル基を含んで形成される環構造と、を有するオキシム系重合開始剤、及び、（Ｂ）重合性化合物を含有する重合性組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、構造(I)


の化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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本発明は、化合物（Ｉ）：


または、その薬学的に許容され得る塩；１種以上の薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、または希釈剤と組み合わせて、化合物（Ｉ）を含む医薬組成物；および炎症性疾患および免疫疾患の処置のための方法であって、その必要のある患者に、化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、アセナピン、すなわちｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールの調製のための新規な方法に関し、加えて前記方法における使用のための新規な中間生成物にも関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２’、Ｘ、Ｕ、Ｗ、ｍおよびｎは、明細書に記載した意味を有する。〕
の三置換ピペリジン類およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法および医薬として、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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