プロリルヒドロキシラーゼ阻害物質としてのキナゾリノン
式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】
これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
【化１】
これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ1がハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、並びに、場合によりＯ、Ｓ若しくはＮを含有する−Ｃ3〜8シクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、前記−Ｃ3〜8シクロアルキルは場合によりＲdで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
２つの隣接するＲ1基が結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ又はＮを含有する３〜８員芳香環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
２つの隣接するＲ1基が結合して、１つ以上のＯ、Ｓ又はＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
−ＲaＲbが−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、ベンゾイル、２，６−ジメチルベンゾイル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、ベンゼンスルホニル、メタンスルホニル、ベンジル、２−メチルベンジル、２−クロロベンジル、２，６−ジメチルベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２−シアノベンジル、３−シアノベンジル、３−カルバモイル−ベンジル、２，６−ジクロロベンジル、３−クロロベンジル及び４−メチルベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒa及びＲbがそれらが結合している窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよいＮ−メチルピペラジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、ピペリジニル、モルホリン−４−イル及びピロリジニルを形成することができる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒcがフェニル、シクロヘキシル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，４，５−トリメトキシ−フェニル、ナフタレン−１−イル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、４−オキソ−６−ｍ−トリル、４−オキソ−６−ｏ−トリル、２，６−ジクロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、ナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、４−クロロ−フェニル、ｐ−トリル、インダン−５−イル、２，３−ジクロロ−フェニル及びピリジン−３−イルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒdが−Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル又は−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＳＣＨ3、−ＳＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ3）、シアノ、イソプロポキシ、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、１−クロロ−ビニル、４−メチル−ピペラジニル、モルホリン−４−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−カルボニル、ピペリジニル、フェニル、ベンジル、ビフェニル、トリル、フェノキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニルスルファニル、３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル、７−ピペリジニル、２，６−ジメチル−フェノキシ、３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ、ナフタレン−１−イルオキシ、ナフタレン−２−イルオキシ、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ、インダン−５−イルオキシ、３−クロロフェノキシ、４−クロロフェノキシ、２，３−ジクロロ−フェノキシ、３−メトキシ−フェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロフェノキシ、３−フルオロフェノキシ、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ、３−メチルフェノキシ、２，６−ジクロロ−フェノキシ、２，５−ジクロロフェノキシ、４−メトキシフェノキシ、ピリジン−３−イルオキシ、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、３−メトキシフェニル−ピペリジニル及びベンゼンスルホニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
１−（７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−トリフルオロメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−２，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル）−７−クロロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニルスルファニル−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（インダン−５−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ビフェニル−３−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７，７−ジメチル−４−オキソ−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−８−オキサ−１，３−ジアザ−アントラセン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１−クロロ−ビニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンゼンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−｛７−クロロ−６−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−メチル−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシルオキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−モルホリン−４−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１Ｈ−インドール−６−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，８−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｓｅｃ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−プロピル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−６，１０−ジオキサ−１，３−ジアザ−シクロヘプタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−オキソ−２，３，７，８−テトラヒドロ−１，４−ジオキサ−５，７−ジアザ−フェナントレン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８−テトラヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−オキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−７，９−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−８−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−１，２，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヒドロキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメタンスルフィニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェニルカルバモイル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ニトロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−ベンゾイルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−アセチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−フェニル−ウレイド）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−カルバモイル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−エチル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルフィニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；及び
１−（４−オキソ−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
からなる群から選択される化合物、並びにその製薬上許容され得る塩。
【請求項１４】
製薬上許容される賦形剤と、有効量の式（Ｉ）：
【化２】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩とを含む、製薬学的組成物。
【請求項１５】
１−（７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−トリフルオロメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−２，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル）−７−クロロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニルスルファニル−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（インダン−５−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ビフェニル−３−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７，７−ジメチル−４−オキソ−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−８−オキサ−１，３−ジアザ−アントラセン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１−クロロ−ビニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンゼンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−｛７−クロロ−６−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−メチル−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシルオキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−モルホリン−４−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１Ｈ−インドール−６−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，８−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｓｅｃ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−プロピル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−６，１０−ジオキサ−１，３−ジアザ−シクロヘプタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−オキソ−２，３，７，８−テトラヒドロ−１，４−ジオキサ−５，７−ジアザ−フェナントレン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８−テトラヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−オキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−７，９−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−８−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−１，２，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヒドロキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメタンスルフィニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェニルカルバモイル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ニトロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾイルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−アセチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−フェニル−ウレイド）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−カルバモイル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−エチル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルフィニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
からなる群から選択される１つ以上の化合物並びにその製薬上許容され得る塩を含む、製薬学的組成物。
【請求項１６】
貧血、低酸素症、虚血、末梢血管疾患、心筋梗塞、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、創傷、感染症、火傷及び骨折から選択される状態の処置のための方法であって、前記方法が式（Ｉ）：
【化３】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する治療上有効な量の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩を処置を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化４】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する治療上有効な量の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩を処置を必要とする患者に投与する段階を含む、低酸素疾患の処置方法。
【請求項１８】
前記低酸素疾患が貧血症、虚血、脳卒中、心筋梗塞及び冠状動脈疾患からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病の処置方法。
【請求項２０】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、創傷処置方法。
【請求項２１】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、代謝性疾患の処置方法。
【請求項２２】
前記代謝性疾患が肥満又は糖尿病である、請求項２１に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ1がハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、並びに、場合によりＯ、Ｓ若しくはＮを含有する−Ｃ3〜8シクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、前記−Ｃ3〜8シクロアルキルは場合によりＲdで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
２つの隣接するＲ1基が結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ又はＮを含有する３〜８員芳香環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
２つの隣接するＲ1基が結合して、１つ以上のＯ、Ｓ又はＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
−ＲaＲbが−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、ベンゾイル、２，６−ジメチルベンゾイル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、ベンゼンスルホニル、メタンスルホニル、ベンジル、２−メチルベンジル、２−クロロベンジル、２，６−ジメチルベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２−シアノベンジル、３−シアノベンジル、３−カルバモイル−ベンジル、２，６−ジクロロベンジル、３−クロロベンジル及び４−メチルベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒa及びＲbがそれらが結合している窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよいＮ−メチルピペラジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、ピペリジニル、モルホリン−４−イル及びピロリジニルを形成することができる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒcがフェニル、シクロヘキシル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，４，５−トリメトキシ−フェニル、ナフタレン−１−イル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、４−オキソ−６−ｍ−トリル、４−オキソ−６−ｏ−トリル、２，６−ジクロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、ナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、４−クロロ−フェニル、ｐ−トリル、インダン−５−イル、２，３−ジクロロ−フェニル及びピリジン−３−イルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒdが−Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル又は−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＳＣＨ3、−ＳＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ3）、シアノ、イソプロポキシ、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、１−クロロ−ビニル、４−メチル−ピペラジニル、モルホリン−４−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−カルボニル、ピペリジニル、フェニル、ベンジル、ビフェニル、トリル、フェノキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニルスルファニル、３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル、７−ピペリジニル、２，６−ジメチル−フェノキシ、３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ、ナフタレン−１−イルオキシ、ナフタレン−２−イルオキシ、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ、インダン−５−イルオキシ、３−クロロフェノキシ、４−クロロフェノキシ、２，３−ジクロロ−フェノキシ、３−メトキシ−フェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロフェノキシ、３−フルオロフェノキシ、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ、３−メチルフェノキシ、２，６−ジクロロ−フェノキシ、２，５−ジクロロフェノキシ、４−メトキシフェノキシ、ピリジン−３−イルオキシ、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、３−メトキシフェニル−ピペリジニル及びベンゼンスルホニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
１−（７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−トリフルオロメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−２，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル）−７−クロロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニルスルファニル−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（インダン−５−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ビフェニル−３−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７，７−ジメチル−４−オキソ−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−８−オキサ−１，３−ジアザ−アントラセン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１−クロロ−ビニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンゼンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−｛７−クロロ−６−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−メチル−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシルオキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−モルホリン−４−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１Ｈ−インドール−６−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，８−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｓｅｃ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−プロピル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−６，１０−ジオキサ−１，３−ジアザ−シクロヘプタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−オキソ−２，３，７，８−テトラヒドロ−１，４−ジオキサ−５，７−ジアザ−フェナントレン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８−テトラヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−オキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−７，９−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−８−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−１，２，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヒドロキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメタンスルフィニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェニルカルバモイル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ニトロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−ベンゾイルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−アセチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−フェニル−ウレイド）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−カルバモイル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−エチル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルフィニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；及び
１−（４−オキソ−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
からなる群から選択される化合物、並びにその製薬上許容され得る塩。
【請求項１４】
製薬上許容される賦形剤と、有効量の式（Ｉ）：
【化２】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩とを含む、製薬学的組成物。
【請求項１５】
１−（７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−トリフルオロメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−２，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルスルファニル）−７−クロロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニルスルファニル−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３，４，５−トリメトキシ−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリルオキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（ナフタレン−２−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−４−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（ナフタレン−１−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−６−（インダン−５−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メチル−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジクロロ−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−６−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ビフェニル−３−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７，７−ジメチル−４−オキソ−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−８−オキサ−１，３−ジアザ−アントラセン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェノキシメチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１−クロロ−ビニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンゼンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−クロロ−６−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−｛７−クロロ−６−［３−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−７−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−メチル−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−フルオロ−４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３，５−ジメチル−フェノキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（ビフェニル−３−イルオキシ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−フェノキシ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシルオキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−モルホリン−４−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（１Ｈ−インドール−６−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェノキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−フェニルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，８−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−８−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ｓｅｃ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−プロピル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ブロモ−８−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジクロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−メトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−６，１０−ジオキサ−１，３−ジアザ−シクロヘプタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（８−オキソ−２，３，７，８−テトラヒドロ−１，４−ジオキサ−５，７−ジアザ−フェナントレン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８−テトラヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−オキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−７，９−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−８−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｇ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（１−オキソ−１，２，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｆ］キナゾリン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５，７−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロピル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−イソプロポキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（５−ジメチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−エトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヒドロキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−メチルスルファニル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメチルスルファニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−オキソ−６−トリフルオロメタンスルフィニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（ピロリジン−１−カルボニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェニルカルバモイル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ニトロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾイルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−アセチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−フェニル−ウレイド）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−メタンスルホニルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−エチルアミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−シアノ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−カルバモイル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メチル−ベンジルアミノ）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［７−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−クロロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（４−メトキシ−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２−エチル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−オキソ−６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ヨード−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルフィニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンゼンスルホニル−７−クロロ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−オキソ−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
からなる群から選択される１つ以上の化合物並びにその製薬上許容され得る塩を含む、製薬学的組成物。
【請求項１６】
貧血、低酸素症、虚血、末梢血管疾患、心筋梗塞、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、創傷、感染症、火傷及び骨折から選択される状態の処置のための方法であって、前記方法が式（Ｉ）：
【化３】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する治療上有効な量の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩を処置を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化４】
式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1はハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキニル、場合によりハロで置換されていてもよい−Ｃ1〜4アルケニル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒc、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＣ1〜4アルキル、−ＳＣ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ−Ｒc、−Ｓ（Ｏ）−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2Ｎ−Ｒc、−Ｏ−Ｒc、−ＮＲaＲb、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、１Ｈ−インドール、ベンジル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいベンジルオキシ、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル若しくは単環式ヘテロアリール、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のＲc構成要素で置換されていてもよい−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される構成要素であり、２個の隣接するＲ1基は結合して、場合により１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい３〜８員環を形成することができ、
Ｒa及びＲbはＨ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒc、−ＳＯ2−Ｒc、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、場合によりＲdで置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル又は場合によりＲdで置換されていてもよい単環式ヘテロアリール環からなる群から独立して選択され、あるいはＲa及びＲbはそれらが結合している窒素と一緒になって、１つ以上のＯ、Ｓ若しくはＮを含有する場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、
Ｒcは−Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ3〜8ヘテロシクロアルキル、ビフェニル、場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲdで置換されていてもよいベンジル、ナフチル、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル、及び場合により１つ以上のＲd構成要素で置換されていてもよいピリジルからなる群から独立して選択される構成要素であり、
Ｒdは−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ若しくは−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｏ−フェニル及び−Ｏ−ベンジルからなる群から独立して選択される構成要素である、
のＰＨＤ阻害物質活性を有する治療上有効な量の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体及び製薬上許容され得る塩を処置を必要とする患者に投与する段階を含む、低酸素疾患の処置方法。
【請求項１８】
前記低酸素疾患が貧血症、虚血、脳卒中、心筋梗塞及び冠状動脈疾患からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病の処置方法。
【請求項２０】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、創傷処置方法。
【請求項２１】
処置を必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、代謝性疾患の処置方法。
【請求項２２】
前記代謝性疾患が肥満又は糖尿病である、請求項２１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５１７４７３（Ｐ２０１２−５１７４７３Ａ）
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５０２０７（Ｐ２０１１−５５０２０７）
【出願日】平成２２年２月１０日（２０１０．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３７９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９３７２７
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月１０日（２０１０．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３７９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９３７２７
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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