本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物をいう。本発明はまた、それら化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態、および障害の処置において上記化合物および組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。これら化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、インビトロ、インビボ、およびエキソビボでキナーゼを阻害するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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式Ｉ：


［式中、Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は明細書中に定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。式Ｉの組成物は、カゼインキナーゼＩＩ（ＣＫ２）経路の阻害剤である。本発明の別の態様は、ＣＫ２の阻害が望まれる細胞を、式Ｉによる化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物と接触させることを含む、細胞においてＣＫ２を阻害する方法に関する。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スピロラキシンまたはログリタゾン、ピオグリタゾンおよびロシグリタゾンからなる群から選択されるグリタゾン誘導体からなる群から選択される PPAR-ガンマ アゴニストの使用に起因する有害作用、例えば骨粗鬆症、体重増加および浮腫の防止のための、アセチル L-カルニチンまたはその医薬上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用なトリアゾリルアミノピリミジン化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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本発明は、中間生成物として、２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸誘導体を使用する、プロトンポンプインヒビターである２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類を調製するための方法に関する。また本発明は、前記中間体化合物、それらの使用、及びそれを調製するための方法に関する。これらの新規の中間体化合物は、置換２-メルカプトベンズイミダゾール類を酸化することにより得られるその対応するアルカリ塩から得られる２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸エステルである。本発明の中間体化合物は、置換２-メチルピリジン類と反応させることにより、２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類に転換される。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

式（１）


（式中、Ｒ^１とＲ^２は、独立してＨ又は置換されていてもよいアルキルであり；ＸとＹは、独立してＣＯ_２Ｈ又はＣＯＳＨであり；ＱとＴは、独立した置換基であり；ａ＋ｎが０〜４であり；ｂ＋ｍが０〜４であり；そしてｎ＋ｍが少なくとも１である）の化合物及び前記化合物の塩、インクジェット組成物、方法、ならびに印刷された材料。
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【課題】本発明は、工業的に大量生産しやすいテトミラスト結晶を提供する。
【解決手段】（１）図２と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト水和物結晶、（２）図４と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ａ形結晶、（３）図８と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ｃ形結晶、（４）図１０と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラストアセトニトリル和物結晶及び（５）前記テトミラスト無水物Ａ形結晶及びテトミラスト無水物Ｂ形結晶との混合物は、熱及び湿度に対して安定で、かつ、錠剤の崩壊性及び溶出性の点において優れており、医薬組成物として好適に使用される。 （もっと読む）

本発明は、新しいアントラセン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅ）誘導体およびそれを用いた有機電子素子に関する。本発明に係る有機電子素子は効率、駆動電圧および寿命の面で優れた特性を示す。
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本発明はｐ３８インヒビターにより膀胱癌を処置するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除に優れた効果を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】４−（２−ブチニルオキシ）−５−フルオロ−６−（３，５−ジメチルピペリジノ）ピリミジンと、式（Ｉ）〔式中、Ａ¹およびＡ²は酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑはメトキシカルボニル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物とを有効成分として含有する有害生物防除組成物。
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