【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

イマチニブ及びそれらの塩（例えば、イマチニブメシラート）、ならびに本明細書中に記載した方法で調製したイマチニブメシラートを含む医薬組成物の製造方法について提供する。 （もっと読む）

式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、２型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、２型糖尿病の治療又は抑制において週に１回投与するのに有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミジン誘導体群、そのような化合物を含む医薬組成物、またそのような化合物を、異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性と関連のある疾患または障害、特にｃ−kit、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害を処置するまたは予防するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

オーロラタンパク質は、細胞周期の分裂期の進行にとって不可欠である３種の関連セリン／スレオニンキナーゼ群（オーロラ−Ａ、−Ｂおよび−Ｃと称される）である。オーロラ−Ａ、−Ｂまたは−Ｃ過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴は請求項１の式（Ｉ）に定義される通りである、の化合物又はその塩は、有用植物に対する農業用化学薬剤の有害作用を低減又は予防するための有用植物保護剤として好適である。いくつかの式（Ｉ）の化合物又はその塩は新規であり（請求項９を参照）、そしてそれらは請求項１０の方法により製造することが出来る。
【化１】

（もっと読む）

【課題】有害生物に対して防除活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｒ¹はＣ１−Ｃ４ハロアルキル基を表し、Ｒ²はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン原子等を表し、Ｒ³はＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ニトロ基又はハロゲン原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表し、ｎは０から４の整数のいずれかを表し、Ｍは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ⁴は水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基等を表し、Ｒ⁵は水素原子、Ｃ１−Ｃ１２アルキル基等を表す。〕で示されるイソオキサゾリン化合物は、有害生物に対して防除活性を有する。
（もっと読む）

【課題】錯体化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（II）で表される化合物［化合物（II）と略す。］を金属原子に配位させて得られる錯体化合物（Ｉ）。


［式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³はそれぞれ独立に、酸性基を含んでいてもよいアリール基で置換されたアルケニル基、および酸性基等を表す。ａ、ｂ及びｃは、それぞれ独立に、０〜２の整数を表し、かつａ＋ｂ＋ｃ≧１である。］該化合物は光増感色素４、該色素を含む光電変換素子、及び該光電変換素子を含む太陽電池などの光電気化学電池に利用される。 （もっと読む）

一般式Ｉのイソキノロン誘導体が提供される。それらの化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病及び統合失調症の治療のために有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（Ｑ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。ＤＧＡＴ−１関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
（もっと読む）

【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式ＩまたはＩＩ：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_１１およびＲ_１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】新規ウレア構造を有する新規ピリジンカルボン酸（２−アミノフェニル）アミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等、Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、−ＯＣＯＮＲ^aＲ^b、−ＮＲ^cＲ^d等、Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ^a、Ｒ^bは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基等、Ｒ^c及びＲ^dは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基等、Ｘは低級アルキレン基、Ｙは単結合、低級アルキレン基、Ｗ¹−Ｗ²はＮ−Ｃ、Ｃ−Ｎ、ｌ及びｍは０、１、２又は３を示す。
（もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３，およびＲ^４が明細書に定義されたとおりである、式（Ｉ）：


のピリミジン化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、当該化合物の調製方法、それらを含む医薬組成物、およびＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性の腫瘍またはその他の増殖性疾患の予防または治療において抗増殖剤として使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】優れた血管新生阻害作用を有し、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（I）で表されるオキサジアゾール誘導体およびチアジアゾール誘導体又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、ヘテロ環；Ｒ_ａは水素原子、ハロゲン原子等；環Ｂは含窒素ヘテロ環；環Ｃはベンゼン環、含窒素ヘテロ環；ＸとＹはＯ又はＳ原子；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、シクロアルキルアミノ基、又は非芳香族複素環基；Ｒ_２とＲ_２’はＨ、ハロゲン原子、アルキル基等を示す。
（もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式：


（式中、Ａ¹が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ａ²およびＡ³の一方が水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ_1-4脂肪族炭化水素基またはエステル化されていてもよいカルボキシル基を、Ａ²およびＡ³の他方が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すが、Ａ¹、Ａ²およびＡ³の少なくとも一つは置換基を有していてもよい３−ピリジル基である。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有することを特徴とするステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 ＨＤＡＣ阻害作用を有する化合物の新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】 本発明のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物は、線維柱帯細胞に対して優れた細胞形態変化作用及び／又は眼圧下降作用を有するので、房水循環及び／又は眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤、特に緑内障、高眼圧症の予防及び/又は治療剤として有用である。 （もっと読む）