ヒトＰＩ３Ｋδの生物活性を阻害するために有用な、構造Ｉ


［式中、Ｘ^１はＣ（Ｒ^９）またはＮであり、Ｘ^２はＣ（Ｒ^１０）またはＮであり、ＹはＮ（Ｒ^１１）、ＯまたはＳである。］を有する置換二環式ヘテロアリール類または任意の薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにそれらを含有する、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱傷害、乾癬、炎症性成分による皮膚病訴、（全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがこれらに制限されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態の治療用の組成物。本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）等の白血病、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および乳癌等の固形腫瘍を含むがこれらに制限されない、ｐ１１０δ活性によって媒介される、ｐ１１０δ活性に依存するまたはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。
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【課題】亜鉛イオンと特異的に結合し、かつ蛍光強度が十分に高く、かつレシオ測定が可能な程度に蛍光スペクトルが十分にシフトする化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるクマリン誘導体またはその塩。


前記式（Ｉ）中、 Ｘ¹は、水素原子等、 Ｘ²は、水素原子、又は低級アルキル基、 Ｘ³は、水素原子等、 Ｙは、式−（ＣＨ₂）_n−で表わされる基であり、ここでｎは１〜３の整数であり、 Ｗは、−ＯＨ、−ＮＨ₂、等で表わされる基である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書に定義されるとおりであり、その薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体を含む、化合物。薬学的に受容可能な担体と組み合わせた本発明の化合物を含む組成物、ならびにその使用に関する方法も、開示される。本発明の化合物は、様々な障害または状態（特にアデノシン（特にＡ_２Ａ）レセプターの阻害が有益となるもの）を治療するために、一般に用いられ、この障害または状態としては、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアなどが挙げられる。

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その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジアニリノピリミジン誘導体、これを含有する組成物および医薬、並びにこうした化合物、組成物および医薬の調製方法および使用に関する。このようなジアニリノピリミジン誘導体は不適切なWee1キナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】発光輝度が高く、堅牢で、且つ、溶解性の良好なりん光性色素であり、また、良好な昇華性、高い耐熱性が求められる有機ＥＬ用色素を提供する。
【解決手段】 一般式:



［式中、Ｍは、二価または三価の金属原子、Ａ^１は、芳香環または複素環であり、
Ａ^２は、複素環であり、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、アルキル基またはアリール基であり、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方は、アリール基であり、ｍおよびｎは１または２であり、ｍとｎの合計は金属原子の価数（２または３）である。］
で示される金属錯体化合物および該金属錯体化合物を有機層に含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

真菌感染症を処置または予防する方法であって、本明細書に上述する式の少なくとも１種のグルカンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法が開示される。さらに、本明細書に上述する化合物およびキャリアを含む医薬組成物を調製する方法と、本明細書に上述する式のグルカンシンターゼ阻害剤および他の抗真菌薬を組み合わせて投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、本明細書に上述する方法により調製される医薬組成物を投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、上述の医薬組成物および他の抗真菌薬を単一のパッケージとするキットを調製する方法とが特許請求される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、前記化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び様々な疾患、状態又は障害の治療における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、及びその医薬として許容し得る組成物は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は患者における免疫媒介障害を含む様々な障害を治療する、又は該障害の重度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト疾患を処置するために新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式ＩＩＩＣの新規のピラゾール化合物を記載する。ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして、特にＡｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるフェニルアミノピリミジン化合物に関する。特に、該化合物は、JAK2キナーゼに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患;および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

【課題】4-アリール-2(1H)-キナゾリノン誘導体、および2-置換-4-アリール-キナゾリン誘導体、およびそれらの新規の薬学的使用の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。


副甲状腺ホルモンの放出を促進するための医薬の製造のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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【課題】4-アミノキノリン誘導体を有効成分として含有する皮膚疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル、C(=O)R⁹（式中、R⁹は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）、NR¹⁰R¹¹（式中、R¹⁰及びR¹¹は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表すか、またはR¹⁰とR¹¹が隣接する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい含窒素複素環基を形成する）、OR¹²（式中、R¹²は水素原子、低級アルキル等を表す）等を表す］で表される4-アミノキノリン誘導体の提供。 （もっと読む）

【課題】錯体配位子自身がスピンを有する中空金属錯体および該錯体の有機ラジカル配位子の合成方法を提供する。
【解決手段】内部空間を有する中空金属錯体であって、該錯体を形成する配位子として有機ラジカル配位子を含む中空金属錯体、および該錯体の配位子の合成方法。該配位子としては、下式で得られる化合物が好ましい。
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式 (I)


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、mおよびnは、明細書において定義された意味を有する。］の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
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置換基が請求項１で定義した通りである一般式（I）の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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【課題】三次元的に規則正しく整列した細孔を有する高分子錯体の微結晶を短時間で且つ選択的に合成することができる合成方法を提供する。
【解決手段】（１）ハロゲン化亜鉛（II）と、該ハロゲン化亜鉛を溶解する溶媒Ａとを混合した金属溶液、及び、（２）前記ハロゲン化亜鉛の亜鉛に配位する配位結合部位を３つ有する三座配位子と、該三座配位子を溶解する溶媒Ｂとを混合した配位子溶液、を単一相となるように混合することによって、前記三座配位子が前記亜鉛に配位して形成された三次元ネットワーク構造を有し、且つ、該三次元ネットワーク構造内に三次元的に規則正しく整列した細孔を有する高分子錯体の微結晶を合成する、高分子錯体結晶の合成方法。 （もっと読む）