2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

（１）式２の化合物を、（２）少なくとも１つのシアン化アルカリ金属および（３）少なくとも１つの式４
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩである］の化合物と接触させることを含む式１の化合物の製造方法を開示する。
また（ｉ）少なくとも１つの式９の化合物と（ｉｉ）少なくとも１つの金属還元剤との混合物を、（ｉｉｉ）ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）ニッケルと接触させることを含む式４の化合物の製造方法も開示する。さらに式１の化合物とのニッケル不純物の混合物からニッケル不純物を除去するための方法であって、シアン化物水溶液の存在下で、混合物を酸素と接触させることを含む方法を開示する。加えて式５
【化２】


［式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺは開示中に定義されるとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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【課題】特定のアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｘはハロゲンであり；Ｒ^１はハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ニトロ、ホルミル又はシアノであり；ＡはＹで置換されたアルキルであり；ｍは０〜４である）で表されるアントラニルアミド化合物又はその塩の製造方法であって、原料である３−アミノピラゾール誘導体のアミノ基をジアゾ化した後、ハロゲン化銅、金属銅又はハロゲン化アルキルとを反応させることを特徴とする前記アントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｍはカチオンであり、ＲＥは希土類金属であり；Ｘは対アニオンであり；そして、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素、炭素原子数１〜８のアルキル、アリール、ハロおよびアルコキシから選択される］の希土類金属錯体を提供する。ジケトナートドーパントを伴うユウロピウムビス（２，２’−ビピリジン−Ｎ，Ｎ’）−トリニトラートの組成物も提供する。本開示は、希土類金属錯体の調製方法も提供する。希土類金属錯体を含むマークおよび該マークの施用方法を開示する。本希土類金属錯体は、印刷システムにおいて、およびセキュリティー用途に、用いることができる。
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本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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イソキサゾール誘導体を含む再狭窄の予防及び治療のための医薬組成物が提供される。該医薬組成物は、式１で表されるイソキサゾール誘導体の又は医薬品として許容可能なその塩の治療上有効量を含む。該医薬組成物は、抗再発狭窄症活性を示しそして内皮細胞再生を促進するため、該医薬組成物は、血管狭窄症の予防及び治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R²〜R⁴、L、Q及びnは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する医薬組成物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本明細書においては、下記の式を有する化合物を開示する：
【化１】


また、上記化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、睡眠時無呼吸及びその他の関連する呼吸障害の治療に有用な、サブタイプ３のナトリウム／プロトン交換輸送体阻害剤（ＮＨＥ−３）の製造のための改良された方法である。ＮＨＥ−３阻害剤の改良された合成、より詳しくはベンゾイミダゾールチエニルアミンは、新規な試薬及び化学的中間体を利用し、それにより、必要とする反応又は合成工程がより少なく、改良された収率及び純度の最終生成物をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患、肝線維症および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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本発明の目的は式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、光学異性体形態、ジアステレオ異性体及びラセミ化合物、これらの化合物の調製、これらを含有する医薬品及びその製造、ならびに癌などの疾病の制御又は予防における上述の化合物の使用にある。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、Ｑ及びＪは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−フェニルアセチレン又は（２−スルホナト）フェニルアセチレン及び一置換されたヒドラジンからの式（Ｉ）のさまざまな多官能性２Ｈ−インダゾール又は２Ｈ−アザインダゾールへの直接遷移金属触媒方法に関する。
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【課題】本発明は、所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のベンゾアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。
（ここで、ｎは１〜４の整数を示す。Ｒ^２は、(2-1)水酸基；(2-2)置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基もしくは５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル基を有することのある低級アルコキシ基；または(2-3)置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。）］ （もっと読む）

本発明は、新規の化学化合物、これら化合物のトロンビン阻害剤としての利用、およびそれらを基にした医薬組成品に関し、トロンビン依存血栓塞栓症の治療および予防、並びに研究に使用することができる。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

除草剤として用いるのに適した式（Ｉ）のピラジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物。
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