本発明は、式Ｉの化合物


［式中、ＷおよびＺの少なくとも一方はＮであり、
部分


は、以下の基ＡまたはＢ、すなわち、


（式中、Ａｒは、以下で規定するような置換基Ｒ_１およびＲ_２を有し、０または１個の環窒素原子を含む１，２縮合型６員環芳香族基である）の一方であり；他の置換基は本明細書で規定する］である、カリウムチャネルモジュレーターを提供する。本発明はまた、薬学的に許容できる担体と、以下のｉ）およびｉｉ）、すなわちｉ）薬学的に有効な量の式Ｉの化合物、およびｉｉ）薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグの少なくとも一方とを含む組成物を提供する。本発明は、カリウムチャネルの活性の影響を受ける疾患または障害を予防または治療する方法であって、必要な患者に、治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法も提供する。
（もっと読む）

この発明は、統合失調症の処置における、下記の構造式（Ｉ）を有する化合物：およびその製薬学的に許容される塩、互変異性体またはイン・ビボ加水分解性前駆体、組成物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
（もっと読む）

本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

全ての幾何および立体異性体、そのＮ−オキシド、ならびにその塩を含む式Ｉの化合物が開示される。また、式Ｉの化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、血液脳関門を通過し、β−アミロイドの形成および蓄積を阻害し、神経変性疾患、特にアルツハイマー病の処置に有用である、式(Ｑ)または(Ｉ)：


の化学化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明の化合物は、特定のキナーゼを阻害し、そのために、中枢神経系の癌の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Ｃｄｃ２５−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物



［式中、Ｘは、Ｏ又はＳからなる群から選択され、Ｒは、２〜２３個の炭素原子（Ｃ_２〜Ｃ_２３）を有する直鎖状若しくは分枝状の飽和若しくは不飽和脂肪族基、又は環式基であり、これらの基は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、又はハロゲン原子からなる群から選択される置換基を含有することができる］、前記化合物を得る方法、前記化合物を含有する化粧品又は医薬品組成物、並びに皮膚、髪、及び／又は爪、好ましくはメラニン形成の調節が必要である皮膚、髪、及び／又は爪の病態、障害、又は病状を治療、ケア、及び／又は洗浄するための前記組成物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】低電圧でありながら発光輝度及び発光効率が高い有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下記一般式（II）又は(III)


で表される含窒素複素環誘導体。 （もっと読む）

提供される化合物はグルコキナーゼ活性化剤なので糖尿病および関連疾患を治療するのに有用であり、構造式


［式中、
環における


Ｒ_１は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＮＲ_５ａであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ_３、またはＣＲ_３であり；
Ｙは、ＮＣＲ_４またはＮＲ_４であり；
Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｒ_８は、アリール、ヘテロアリール、−ＰＯ（ＯＲ_９）（ＯＲ_１０）、−ＰＯ（ＯＲ_９）Ｒ_１０または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ_９）Ｒ_１０（Ｒ_９およびＲ_１０は本明細書で定義されている通り）であり；
Ｒ_６およびＲ_７は独立して、Ｈ、ハロゲン、またはアルキルであり；
ｍは、０または１であり；並びに
ｎは、０〜３である］
を有する化合物またはそれの医薬的に許容される塩である。上記の化合物を用いる、糖尿病および関連疾患の治療方法もまた、提供される。
（もっと読む）

【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
（もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】１，２−ジアリールイミダゾール化合物の新規合成法の提供。
【解決手段】１−アリルイミダゾールとハロゲン原子又はホウ素原子置換化合物を反応することにより、一般式（３）


で示される１，２−ジアリ−ルイミダゾールを製造する。 （もっと読む）

本発明は、以下で定義する一般式(I)のピペラジン化合物および除草剤としての該ピペラジン化合物の使用に関する。本発明はまた、作物保護剤ならびに望ましくない植物の成長をくい止めるための方法に関する。式(I)において、可変記号は以下のように定義される：R¹はハロゲン、シアノ、ニトロ、Z-C(=O)-R¹¹、フェニル、および環原子としてO、NおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を有する5-または6-員の複素環式基から選択され、該フェニルおよび複素環式基は無置換であるか、または1、2、3もしくは4個の置換基R^1aを有する；Zは共有結合またはCH₂基を意味する；R¹¹は水素、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₅-C₆-シクロアルケニル、C₂-C₆-アルキニルなどを表す；R²は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、ベンジルまたは基S(O)_nR²¹（ここで、R²¹はC₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルであり、nは0、1または2である）を表す；R³は水素またはハロゲンを表す；R⁴はC₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニルまたはC₃-C₄-アルキニルを表す；R⁵は水素、C₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニル、C₃-C₄-アルキニルまたは基C(=O)R⁵¹（ここで、R⁵¹は水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシである）を表す；R⁶はC₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ヒドロキシアルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁷、R⁸はそれぞれ独立して水素、OH、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁹、R¹⁰はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、CN、NO₂、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシおよびC₁-C₄-ハロアルコキシから選択される。
【化１】
（もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
（もっと読む）

式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

（もっと読む）

置換基が請求項１に定義した通りである式（Ｉ）の化合物は殺微生物剤として適当である。
（もっと読む）