本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書の記載と同意義である］
で示される化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

そのＮ−オキシドおよびその塩を含む式１の化合物が開示される。
【化１】


式中、ＷはＯまたはＮＲ^７であり、ｎは０または１であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは、本開示の中で定義される通りである。また、式１の化合物を含有する組成物と、好ましくない植生またはその環境を、有効量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、好ましくない植生の抑制方法とが開示される。また、除草的に有効な量の式１の化合物および有効量の別の除草剤または除草剤薬害軽減剤を含む混合物および組成物も開示される。
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本発明は、ＣＮＳ障害の処置のための、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいはシクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヘテロアリール、ピペリジン−１−イルからなる群から選択される置換基１〜３個によるか、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されていてもよい）であるか、あるいは少なくとも１個の水素原子が重水素又は三重水素により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルであるか、あるいは非置換であるか、又はアルコキシもしくはハロゲンにより置換されている、ベンジルであるか；あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、２，３−ジヒドロインドール−１−イル又は３，４−ジヒドロ−キノリン−１−イルを形成しており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（３，５−ジクロロピリド−４−イル）−４−ジフルオロメトキシ−８−メタンスルホンアミド−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−１−カルボキサミド（オグレミラスト）などの複素環式化合物及びその製薬学的に許容される塩の生物学的利用能を備えた製剤、その製造方法、並びにそれを用いた治療方法に関する。本発明は、オグレミラストなどの複素環式化合物の実質的に純粋な非晶形にも関する。本発明は、非晶質のオグレミラストを含有する生物学的利用能を備えた経口医薬剤形に特に関する。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、迅速解離性ドーパミン２受容体拮抗薬である４−アリール−６−ピペラジン−１−イル−３−置換ピリダジン、これらの化合物の製造方法、前記化合物を有効成分として含有して成る製薬学的組成物に関する。本化合物は抗精神病効果を運動副作用無しに及ぼすことによって中枢神経系障害、例えば統合失調症などを治療または予防するための薬剤として使用可能である。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）の基、式（ＩＩＩ）の基または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）−基を表し、Ｒ_１は、非置換（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルキルまたは置換（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキルを表し、Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、Ｒ_３は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_４は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）に対応する化合物、調製方法および治療的使用に関する。
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本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（I）：


を有する医薬化合物を合成する工業的製造方法に関するものであり、前記化合物は、特定のチロシンキナーゼ阻害剤、より具体的にはc-kit及びbcr-abl阻害剤として有用である。R₁及びR₂基は、それぞれ同一でも異なっていてもよく、水素、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、可溶化基を表し；mは0〜5であり、nは0〜4であり；R₃基は、特許請求の範囲に記載のとおり、アリールまたはヘテロアリール基を表す。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】イオンホッピング性を高めて伝導度を向上させたイオン伝導性錯体化合物、更に、結晶構造を備えたことにより伝導度を更に高めたイオン伝導性錯体化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】孤立電子対を有する元素を分子内に含む化合物同士が水素結合した直鎖状錯体が平行配列したシートの積層体から成るイオン伝導性錯体化合物。孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がヒドロキシル基である第一化合物の溶液に塩基成分を添加した後、孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がピリジル基である第二化合物の溶液と混合し、得られた混合溶液を静置することにより上記イオン伝導性錯体化合物の結晶を析出させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロサイクリックカルボキサミド化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性の阻害剤としての使用および癌および関節炎における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、及び細胞保護剤として有用である。
【化１】

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ホスファチジルイノシトール(ＰＩ)３−キナーゼ阻害化合物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ；単独の、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される担体と一緒の該新規化合物の組成物；および新規化合物の、単独で、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、増殖性疾患、炎症性および閉塞性気道疾患、アレルギー性状態、自己免疫および心血管疾患を含む、増殖因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、およびリン脂質キナーゼの異常活性により特徴付けられる疾患の予防または処置における使用。 （もっと読む）

本発明は、ファトスタチンＡおよび／またはその誘導体および／または類似体を使用した１つまたは複数の代謝障害の治療および／または予防に関する。他の態様では、１つまたは複数の代謝障害の治療および／または予防のための化合物は、Ａ−Ｂ−Ｃ三部構造（（式中、Ａ、Ｂ、およびＣは、同一または異なる構造であり、本明細書中に詳述されている）を使用する。特定の態様では、代謝障害には、例えば、肥満または糖尿病が含まれる。
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本発明は新規のイマチニブカンシラート及びその製造方法に関する。本発明によるイマチニブカンシラートは、市販のイマチニブメシラートに比べ、薬物動態学的面で薬物吸収速度が早くて吸収濃度が高いし、さらには水に対する溶解度に優れる。 （もっと読む）