【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式ＩＶｃの化合物で例示される新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１及びＺ２は窒素、−ＣＨ−等であり；Ｑは−ＮＲ−、−Ｏ−等であり；ＲｘおよびＲｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員環を形成し、Ｒ２およびＲ２’は、水素、Ｃ１〜４アルキル基等、又は、一緒に０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜８員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成する。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、並びにその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって、抗癌剤として有用となり、アルツハイマー病の治療に有用となる。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義の通りである〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている）の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書に定義したとおりである］により表される。
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本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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【課題】平版印刷版、液晶ディスプレイ等の画像記録／形成材料として用いることができ、広く３５０ｎｍから８５０ｎｍの波長に対し高感度な新規な光重合開始剤／開始系を用いる感光性組成物を提供する。
【解決手段】一般式（I)で表されるビイミダゾール化合物
一般式（I）


式中、Ｒ₁〜Ｒ₆はそれぞれ独立に、置換基を有しても良いヘテロアリール基、または置換基を有しても良いアリール基であり、ただしＲ₁、Ｒ₂の少なくとも一つは、オルト位に置換基を有するヘテロアリール基である。また、Ｒ₃〜Ｒ₆はそれぞれ互いに結合して、脂肪族性または芳香族性の環を形成することができる。 （もっと読む）

新規ピラゾール化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としてのかかる化合物の使用、ならびに癌および関節炎の治療におけるかかる化合物の使用が発明されている。 （もっと読む）

本発明は下部尿路症状（ＬＵＴＳ）、とりわけ、良性前立腺肥大症から生じるＬＵＴＳの治療のための組成物に関する。本発明の組成物は、本明細書記載のベータ−３アゴニストと、任意選択により、５−アルファ還元酵素インヒビター、又はＮＫ−１アンタゴニスト、又はアルファ−１アドレナリンアンタゴニスト、又は抗ムスカリン剤とを組合わせて含有する。また本発明は、ベータ−３アゴニストと、５−アルファ還元酵素インヒビター、ＮＫ−１アンタゴニスト、アルファ−１アドレナリンアンタゴニスト又は抗ムスカリン剤から選択される２種のさらなる活性剤とを含有してなる組成物を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹は-CH=NOR^1a、-C(O)OR^1c、-C(O)NHR^1d、(Z)_p1によって置換されたフェニル、D-14、D-52、D-53、D-55〜D-59等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1cはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1dは水素原子、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表し、R²はC₁〜C₆アルキル、-CH₂R^14a、C₃〜C₆アルキニル、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表わす。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR²-、-CONR²-または-NR²CO- （R²は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R¹は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾオキサジン−３−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、チオフェン環、チアゾール環、フラン環等を示し；Ｒ_１とＲ_２は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｘは単結合、Ｃ＝Ｃ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ_２、ＮＨ−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＮＨ等を示し；Ｙは水酸基、アルキル基、アルコキシ基、ＮＲ_３Ｒ_４等を示し；Ｒ_３とＲ_４は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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治療的に有効な量の、ＳＣＨ５３０３４８のようなトロンビン受容体アンタゴニストを患者に投与する工程を含む、経皮的冠動脈インターベンション処置または末梢経皮的インターベンション処置を受ける患者において、有害臨床事象を予防する方法が開示される。当該処置の１時間前と短い間に、約４０ｍｇの負荷投与量のＳＣＨ５３０３４８を投与することは、治療的に有効なレベルの血小板凝集を引き起こし得る。いくつかの実施態様において、当該有害臨床事象は、心筋梗塞、緊急の血管再生、または入院を必要とする虚血である。 （もっと読む）

電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なジカチオンターアリル化合物及びそのアザ類似化合物、該化合物を用いて細菌感染を抑制する方法、及び該化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】新規なジカチオンターアリル化合物として例えば次の構造式で示される化合物を合成し、


該化合物が熱帯性マラリア原虫等により感染した患者の治療薬として有効なことを見いだした。 （もっと読む）