神経障害の予防・治療剤
【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO- （R2は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。
【解決手段】式：
【化１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO- （R2は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。
【請求項２】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項１記載の剤。
【請求項３】
R1で示される置換されていてもよい環状基が、式：
【化２】
［式中、Dは、さらに置換基を有していてもよい環を；Y1は、結合手または2価の非環状炭化水素基を；R3’は、式：-SO2R4、−SOR4または-PO3R4R5（式中、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、炭化水素基または複素環基を示す。また、R4およびR5は、隣接するオキソ置換リン原子および２個の酸素原子とともに複素環を形成していてもよい。）で表される基または置換されていてもよい複素環基を示す。］で表される基である請求項１記載の剤。
【請求項４】
式：
【化３】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経栄養因子産生・分泌促進剤。
【請求項５】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項４記載の剤。
【請求項６】
式：
【化４】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる疼痛改善剤。
【請求項７】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項６記載の剤。
【請求項８】
式：
【化５】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経保護剤。
【請求項９】
式：
【化６】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
YおよびY1は同一または異なって結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でなく；環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、Xがメチレン、Zが−S−かつYが結合手であるとき、Dで示される環はオキサジアゾールでない。］で表される化合物（ただし、［４−（｛（２Ｅ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］プロパ−２−エノイル｝アミノ）ベンジル］ホスホン酸ジエチルを除く）またはその塩。
【請求項１０】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R3で示される置換されていてもよいアシル基が式：-SO2R4、−SOR4または-PO3R4R5（式中、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、炭化水素基または複素環基を示す。また、R4およびR5は、隣接するオキソ置換リン原子および２個の酸素原子とともに複素環を形成していてもよい。）で表される基である請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール環である請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
Bが置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基である請求項９記載の化合物。
【請求項１４】
Xが2価のC1-8脂肪族炭化水素基である請求項９記載の化合物。
【請求項１５】
Zが-CONR2-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す。）である請求項９記載の化合物。
【請求項１６】
Yが結合手またはC1-4アルキレンである請求項９記載の化合物。
【請求項１７】
Y１が結合手またはC1-4アルキレンである請求項９記載の化合物。
【請求項１８】
Dで示される環がC6-14芳香族炭化水素環である請求項９記載の化合物。
【請求項１９】
(２Ｅ)−Ｎ−{４−[(２，４−ジオキソ−１，３−チアゾリジン−５−イル)メチル]フェニル}−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１H−ピラゾール−４−イル]アクリルアミド；
(２Ｅ)−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−(１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル)フェニル]アクリルアミド；
(２Ｅ)−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）フェニル]アクリルアミド；
［４−（{（２Ｅ）−３−[１−メチル−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]プロパ−２−エノイル}アミノ）ベンジル］ホスホン酸ジエチル；
（２Ｅ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−｛４−［（３−メチル−２,４−ジオキソ−１,３−チアゾリジン−５−イル）メチル］フェニル｝アクリルアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−[４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）フェニル]−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−{４−[（メチルスルホニル）メチル]フェニル}アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１H−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−{４−[ヒドロキシ(２−ピリジニル)メチル]フェニル}アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−（４−モルホリニルメチル）フェニル]アクリルアミド；または
（２Ｅ）−Ｎ−{４−[（エチルスルホニル）メチル]フェニル}−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アクリルアミドである請求項９記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化７】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
YおよびY1は同一または異なって結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でなく；環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、Xがメチレン、Zが−S−かつYが結合手であるとき、Dで示される環はオキサジアゾールでない。］で表される化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項２１】
神経障害の予防・治療剤を製造するための、式：
【化８】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２２】
神経栄養因子産生・分泌促進剤を製造するための、式：
【化９】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２３】
疼痛改善剤を製造するための、式：
【化１０】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２４】
神経保護剤を製造するための、式：
【化１１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２５】
式：
【化１２】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を示す。］で表される化合物またはその塩と、式：
【化１３】
［式中、R2は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基を：
YおよびY1は、同一または異なって、結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式：
【化１４】
［式中の記号は前記と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【請求項２６】
式：
【化１５】
［式中、Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、Ｗは−OHまたは−N(alk2)(alk3)を、alk2およびalk3は、同一または異なって、C1-6アルキル基を示す。］で表される化合物またはその塩と、C1-6アルキルヒドラジンまたはC7-13アラルキルヒドラジンとを酸の存在下に反応させることを特徴とする、式：
【化１６】
［式中、Bは前記と同意義を、alk4はC1-6アルキル基またはC7-13アラルキル基を示す。］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。
【請求項２】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項１記載の剤。
【請求項３】
R1で示される置換されていてもよい環状基が、式：
【化２】
［式中、Dは、さらに置換基を有していてもよい環を；Y1は、結合手または2価の非環状炭化水素基を；R3’は、式：-SO2R4、−SOR4または-PO3R4R5（式中、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、炭化水素基または複素環基を示す。また、R4およびR5は、隣接するオキソ置換リン原子および２個の酸素原子とともに複素環を形成していてもよい。）で表される基または置換されていてもよい複素環基を示す。］で表される基である請求項１記載の剤。
【請求項４】
式：
【化３】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経栄養因子産生・分泌促進剤。
【請求項５】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項４記載の剤。
【請求項６】
式：
【化４】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる疼痛改善剤。
【請求項７】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項６記載の剤。
【請求項８】
式：
【化５】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経保護剤。
【請求項９】
式：
【化６】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
YおよびY1は同一または異なって結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でなく；環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、Xがメチレン、Zが−S−かつYが結合手であるとき、Dで示される環はオキサジアゾールでない。］で表される化合物（ただし、［４−（｛（２Ｅ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］プロパ−２−エノイル｝アミノ）ベンジル］ホスホン酸ジエチルを除く）またはその塩。
【請求項１０】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R3で示される置換されていてもよいアシル基が式：-SO2R4、−SOR4または-PO3R4R5（式中、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、炭化水素基または複素環基を示す。また、R4およびR5は、隣接するオキソ置換リン原子および２個の酸素原子とともに複素環を形成していてもよい。）で表される基である請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール環である請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
Bが置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基である請求項９記載の化合物。
【請求項１４】
Xが2価のC1-8脂肪族炭化水素基である請求項９記載の化合物。
【請求項１５】
Zが-CONR2-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す。）である請求項９記載の化合物。
【請求項１６】
Yが結合手またはC1-4アルキレンである請求項９記載の化合物。
【請求項１７】
Y１が結合手またはC1-4アルキレンである請求項９記載の化合物。
【請求項１８】
Dで示される環がC6-14芳香族炭化水素環である請求項９記載の化合物。
【請求項１９】
(２Ｅ)−Ｎ−{４−[(２，４−ジオキソ−１，３−チアゾリジン−５−イル)メチル]フェニル}−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１H−ピラゾール−４−イル]アクリルアミド；
(２Ｅ)−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−(１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル)フェニル]アクリルアミド；
(２Ｅ)−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）フェニル]アクリルアミド；
［４−（{（２Ｅ）−３−[１−メチル−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]プロパ−２−エノイル}アミノ）ベンジル］ホスホン酸ジエチル；
（２Ｅ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−｛４−［（３−メチル−２,４−ジオキソ−１,３−チアゾリジン−５−イル）メチル］フェニル｝アクリルアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−[４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）フェニル]−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−{４−[（メチルスルホニル）メチル]フェニル}アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−(４−フルオロフェニル)−１−メチル−１H−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−{４−[ヒドロキシ(２−ピリジニル)メチル]フェニル}アクリルアミド；
（２Ｅ）−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−[４−（４−モルホリニルメチル）フェニル]アクリルアミド；または
（２Ｅ）−Ｎ−{４−[（エチルスルホニル）メチル]フェニル}−３−[５−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アクリルアミドである請求項９記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化７】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
YおよびY1は同一または異なって結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でなく；環Aで示される5員芳香族複素環がピラゾール、Xがメチレン、Zが−S−かつYが結合手であるとき、Dで示される環はオキサジアゾールでない。］で表される化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項２１】
神経障害の予防・治療剤を製造するための、式：
【化８】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２２】
神経栄養因子産生・分泌促進剤を製造するための、式：
【化９】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２３】
疼痛改善剤を製造するための、式：
【化１０】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２４】
神経保護剤を製造するための、式：
【化１１】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO-（R2は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない。］で表される化合物またはその塩の使用。
【請求項２５】
式：
【化１２】
［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を示す。］で表される化合物またはその塩と、式：
【化１３】
［式中、R2は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基を：
YおよびY1は、同一または異なって、結合手または2価の非環状炭化水素基を；
Dはさらに置換基を有していてもよい環を；
R3は置換されていてもよいアシル基または置換されていてもよい複素環基を示す。］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式：
【化１４】
［式中の記号は前記と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【請求項２６】
式：
【化１５】
［式中、Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、Ｗは−OHまたは−N(alk2)(alk3)を、alk2およびalk3は、同一または異なって、C1-6アルキル基を示す。］で表される化合物またはその塩と、C1-6アルキルヒドラジンまたはC7-13アラルキルヒドラジンとを酸の存在下に反応させることを特徴とする、式：
【化１６】
［式中、Bは前記と同意義を、alk4はC1-6アルキル基またはC7-13アラルキル基を示す。］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【公開番号】特開２００８−２３１１１５（Ｐ２００８−２３１１１５Ａ）
【公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１２８８５１（Ｐ２００８−１２８８５１）
【出願日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【分割の表示】特願２００３−３６９８７５（Ｐ２００３−３６９８７５）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３０日（２００３．１０．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【分割の表示】特願２００３−３６９８７５（Ｐ２００３−３６９８７５）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３０日（２００３．１０．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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