カンナビノイド受容体リガンドとしての１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン化合物
本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ａは、ＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′、ＮＲｃ′Ｃ（Ｓ）Ｒｄ′、Ｃ（Ｏ）ＯＲｗ１またはＣ（Ｏ）Ｒｗ２であり；
Ｒ１は、Ｃ２−Ｃ１０アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、Ｒｇ１Ｒｈ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｇ１Ｒｈ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、Ｒｎ１Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−、Ｒｎ１Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、Ｒｏ１Ｒｐ１Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−、Ｒｏ１Ｒｐ１Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環オキシアルキル、ヒドロキシアルキル、Ｒｅ１Ｒｆ１Ｎ−アルキル、Ｒｊ１Ｒｋ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｍ１−アルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、Ｒｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−、Ｒｚ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ２−アルキル−、Ｒｊ１Ｒｋ１Ｎ−ＳＯ２−ＮＲｍ１−アルキル−、またはＲｇ１Ｒｈ１ＮＳＯ２−アルキル−であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アジドアルキル、シアノ、シクロアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシアルキル、Ｒｅ２Ｒｆ２Ｎ−、Ｒｅ２Ｒｆ２Ｎアルキル−、Ｒｇ２Ｒｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｊ２Ｒｋ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｍ２−、Ｒｎ２Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、Ｒｎ２Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−またはＲｏ２Ｒｐ２Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−であり；
またはＲ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環は０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含んでおり；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良く、または１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環は２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含んでおり；前記単環式環は独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｌ２は、結合または−ＮＲｍ１−であり；
Ｒｂは、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキルまたはアリールアルキルであり；
ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立にアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、またはＲｃおよびＲｄがそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｃ′は各場合で独立に、水素またはアルキルであり；
Ｒｄ′は各場合で独立に、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、複素環アミノまたは複素環であり；
Ｒｅ１およびＲｆ１はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｒｇ１およびＲｈ１はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、シクロアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；または
Ｒｇ１およびＲｈ１がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｊ１およびＲｋ１は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；または
Ｒｊ１およびＲｋ１がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｍ１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｎ１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；
Ｒｏ１およびＲｐ１は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｏ１およびＲｐ１がそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｅ２およびＲｆ２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｒｇ２およびＲｈ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｇ２およびＲｈ２がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｊ２およびＲｋ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｒｍ２は、水素またはアルキルであり；
Ｒｎ２は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、またはニトロアルキルであり；
Ｒｏ２およびＲｐ２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｏ２およびＲｐ２がそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｚは水素またはアルキルであり；
Ｒｚ１は各場合で独立に、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはシアノアルキルであり；
Ｒｚ２は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｗ１およびＲｗ２はそれぞれ独立にアルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。］
【請求項２】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
ＡがＣＮである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
ＡがＣＮである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
ＡがＣＮであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
ＡがＣＮであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキルまたはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
下記式（ＸＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
［式中、
Ａは、ＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり；
Ｒ１０１およびＲ１０２はそれぞれ独立に、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ＮＨ２、または−ＣＲｚ（＝Ｎ−ＯＲｎ１）であり、Ｒｂ、Ｒｃ′、Ｒｄ′、Ｒｗ１、Ｒｚ、Ｒｎ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りである。］
【請求項２３】
ＡがＣＮであり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
ＡがＣＮであり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
ＡがＣＮであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である式（ＸＩＩ）を有する請求項２５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２７】
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−エトキシ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アリルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
（２Ｚ）−２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ′−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−プロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−メチルブチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロヘキシル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］−１，１−ジメチル酢酸エチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロペンチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロペンチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−プロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（シアノイミノ）（５−シアノ−２−メトキシフェニル）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロプロピル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（｛（シアノイミノ）［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝イミノ）−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（シクロプロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アミノカルボニル）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボヒドラゾンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−３−（シクロブチルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アニリノカルボニル）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボヒドラゾンアミド；
酢酸２−｛｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝［（フェノキシカルボニル）イミノ］メチル｝−４−クロロフェニル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３，５−ジクロロ−Ｎ′−シアノベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−ホルミルベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２，５−ジフルオロベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，５−ジフルオロ−Ｎ′−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸エチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，３−ジクロロ−Ｎ′−シアノベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシピリジン−３−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−メチルブト−２−エンイル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−エトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（シクロプロピルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−エトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（シクロブチルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（シクロブチルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ブト−３−インイル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−［（Ｚ）−（メトキシイミノ）メチル］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−イソブチル−４，４−ジメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−イソブチル−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−シクロヘキシル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−イソブチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ネオペンチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−（１，２−ジメチルプロピル）グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ネオペンチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−２−アダマンチル−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−１−アダマンチル−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル］グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−シアノエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛および炎症性疼痛の治療方法。
【請求項３０】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症性障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項３１】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物において神経保護を提供する方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ａは、ＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′、ＮＲｃ′Ｃ（Ｓ）Ｒｄ′、Ｃ（Ｏ）ＯＲｗ１またはＣ（Ｏ）Ｒｗ２であり；
Ｒ１は、Ｃ２−Ｃ１０アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、Ｒｇ１Ｒｈ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｇ１Ｒｈ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、Ｒｎ１Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−、Ｒｎ１Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、Ｒｏ１Ｒｐ１Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−、Ｒｏ１Ｒｐ１Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環オキシアルキル、ヒドロキシアルキル、Ｒｅ１Ｒｆ１Ｎ−アルキル、Ｒｊ１Ｒｋ１Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｍ１−アルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、Ｒｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−、Ｒｚ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ２−アルキル−、Ｒｊ１Ｒｋ１Ｎ−ＳＯ２−ＮＲｍ１−アルキル−、またはＲｇ１Ｒｈ１ＮＳＯ２−アルキル−であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アジドアルキル、シアノ、シクロアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシアルキル、Ｒｅ２Ｒｆ２Ｎ−、Ｒｅ２Ｒｆ２Ｎアルキル−、Ｒｇ２Ｒｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｊ２Ｒｋ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｍ２−、Ｒｎ２Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−、Ｒｎ２Ｏ−Ｎ＝ＣＲｚ−またはＲｏ２Ｒｐ２Ｎ−Ｎ＝ＣＲｚ−アルキル−であり；
またはＲ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環は０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含んでおり；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良く、または１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環は２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含んでおり；前記単環式環は独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｌ２は、結合または−ＮＲｍ１−であり；
Ｒｂは、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキルまたはアリールアルキルであり；
ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立にアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、またはＲｃおよびＲｄがそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｃ′は各場合で独立に、水素またはアルキルであり；
Ｒｄ′は各場合で独立に、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、複素環アミノまたは複素環であり；
Ｒｅ１およびＲｆ１はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｒｇ１およびＲｈ１はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、シクロアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；または
Ｒｇ１およびＲｈ１がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｊ１およびＲｋ１は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；または
Ｒｊ１およびＲｋ１がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｍ１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｎ１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；
Ｒｏ１およびＲｐ１は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｏ１およびＲｐ１がそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｅ２およびＲｆ２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｒｇ２およびＲｈ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｇ２およびＲｈ２がそれらが結合している窒素原子とともに、５から７員複素環を形成しており；
Ｒｊ２およびＲｋ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｒｍ２は、水素またはアルキルであり；
Ｒｎ２は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、またはニトロアルキルであり；
Ｒｏ２およびＲｐ２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはニトロアルキルであり；または
Ｒｏ２およびＲｐ２がそれらが結合している窒素原子とともに５から７員複素環を形成しており；
Ｒｚは水素またはアルキルであり；
Ｒｚ１は各場合で独立に、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはシアノアルキルであり；
Ｒｚ２は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｗ１およびＲｗ２はそれぞれ独立にアルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。］
【請求項２】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
ＡがＣＮである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
ＡがＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
ＡがＣＮである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
ＡがＣＮであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
ＡがＣＮであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキルまたはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
ＡがＣＮであり、Ｌ２が結合であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
ＡがＣＮであり、Ｌ２がＮＲｍ１であり、Ｒ４がアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−であり、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
下記式（ＸＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
［式中、
Ａは、ＯＲｂ、ＣＮ、ＮＲｃ′Ｃ（Ｏ）Ｒｄ′またはＣ（Ｏ）ＯＲｗ１であり；
Ｒ１０１およびＲ１０２はそれぞれ独立に、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ＮＨ２、または−ＣＲｚ（＝Ｎ−ＯＲｎ１）であり、Ｒｂ、Ｒｃ′、Ｒｄ′、Ｒｗ１、Ｒｚ、Ｒｎ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りである。］
【請求項２３】
ＡがＣＮであり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
ＡがＣＮであり、Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ３が水素、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
ＡがＣＮであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに４、５、６もしくは７員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が０もしくは１個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に置換されていないか独立にオキソ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環が独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；または
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに６員単環式環を形成していても良く、前記単環式環が２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環が独立に置換されていないか独立にアルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている式（ＸＩＩ）を有する請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１がＣ２−Ｃ１０アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＲｚＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−またはＲｚ１ＳＯ２ＮＲｚ２−アルキル−である式（ＸＩＩ）を有する請求項２５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２７】
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−エトキシ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アリルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
（２Ｚ）−２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ′−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−プロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−メチルブチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロヘキシル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］−１，１−ジメチル酢酸エチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロペンチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロペンチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−プロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（シアノイミノ）（５−シアノ−２−メトキシフェニル）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）（シアノイミノ）メチル］イミノ｝−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロプロピル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
酢酸１−｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（｛（シアノイミノ）［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝イミノ）−１，３−チアゾール−３（２Ｈ）−イル］メチル｝シクロブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（シクロプロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アミノカルボニル）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボヒドラゾンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−３−（シクロブチルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−（アニリノカルボニル）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンゼンカルボヒドラゾンアミド；
酢酸２−｛｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝［（フェノキシカルボニル）イミノ］メチル｝−４−クロロフェニル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３，５−ジクロロ−Ｎ′−シアノベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−ホルミルベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２，５−ジフルオロベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，５−ジフルオロ−Ｎ′−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′，２−ジメトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
２−［｛［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メチレン］ヒドラジンカルボン酸エチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，３−ジクロロ−Ｎ′−シアノベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシピリジン−３−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−メチルブト−２−エンイル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−エトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（シクロプロピルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−エトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（シクロブチルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（シクロブチルオキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′，５−ジシアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ブト−３−インイル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−［（Ｚ）−（メトキシイミノ）メチル］ベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−イソブチル−４，４−ジメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−イソブチル−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−シクロヘキシル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−イソブチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ネオペンチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−（１，２−ジメチルプロピル）グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ネオペンチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−２−アダマンチル−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−１−アダマンチル−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］−Ｎ′−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノグアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル］グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］グアニジン；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（シクロブチルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ブロモ−３−イソブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−シアノエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；
５−クロロ−Ｎ′−シアノ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−Ｎ′−シアノ−２−メトキシベンゼンカルボキシイミドアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛および炎症性疼痛の治療方法。
【請求項３０】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症性障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項３１】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物において神経保護を提供する方法。
【公表番号】特表２０１０−５２２７６０（Ｐ２０１０−５２２７６０Ａ）
【公表日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０１０８５（Ｐ２０１０−５０１０８５）
【出願日】平成２０年３月１９日（２００８．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７４６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２１５５８
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１９日（２００８．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７４６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２１５５８
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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