イオンチャネルの阻害剤
電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、それぞれＨ、並びに（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで所望により置換されていてもよく；
但し、Ｒ５及びＲ６は、両方とも水素であることはないことを条件とし、
或いはＲ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、所望により結合して、４ないし８員のヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ここにおいて、前記４ないし８員のヘテロシクロアルキル環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよく、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで所望により置換されていてもよく；
Ｂは、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよく；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよい５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物が、以下の化合物：
Ｎ−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−［［（５−メチル−３−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル］−ベンズアミド；
３−［［（５−メチル−３−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル］−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−エチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（４−モルホリニルカルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
１−［３−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−４−メチル−２−チアゾリル］アミノ］スルホニル］ベンゾイル］ピペリジン；
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（４−モルホリニルカルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−メチル−４−［［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］スルホニル］−ベンズアミド、の一つではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルから選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びフェニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１又は請求項２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ５が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシシクロヘキシル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルシクロヘキシルから選択されるメンバーである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ５が、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシエチル、シアノエチル、２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｒ）２−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｒ）２−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｓ）（２−ヒドロキシメチル）シクロヘキシル及び（１Ｓ，２Ｒ）（２−ヒドロキシメチル）シクロヘキシルから選択されるメンバーである、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ６が、Ｈではない、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ６が、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていることができ、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよい、請求項１−５又は７のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ６が、以下の式：
【化２】
［式中、ｖは、０ないし３から選択される整数であり；
ｗは、０ないし２から選択される整数であり；
Ｘは、Ｏ及びＮから選択されるメンバーであり；
それぞれのＲ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、並びに（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルチオ、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、及びピラゾールから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれのフェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、及びピラゾール基は、一つ又はそれより多いハロゲン分子で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１０ａは、Ｈ、並びに（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、ベンジル及びフェネチルから選択されるメンバーである基から選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれのフェニル、ベンジル又はフェネチル基は、一つ又はそれより多いハロゲン分子で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれ、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フェノキシ、トリフルオロメチルチオ又はピラゾリルから独立に選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルでいずれもの適した点で所望により置換されていてもよい］
から選択されるメンバーであり；
但し、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ８ａは、Ｃ＊＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ９及びＲ９ａは、Ｃ＊＊＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ８は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ９は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ９は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ９及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にｖが２又は３である場合、それぞれのＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とする、請求項１−５又は７−８のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａが、それぞれ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル及びシクロプロピルから独立に選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ７がＨであり、そしてＲ７ａがヒドロキシ、シアノ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル及びシクロプロピルから選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ６が、以下の式：
【化３】
［式中：
Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、カルボニルを形成してもよく；又はＲ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、シクロプロピル及びシクロペンチルから選択されるメンバーを形成していてもよく、そしてここにおいて、Ｃ＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置を有し；又は
Ｒ８及びＲ８ａは、Ｃ＊＊と所望により結合して、シクロプロピルを形成していてもよく、そしてここにおいて、Ｃ＊＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置を有し；
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、シクロプロピル及びテトラヒドロフランから選択されるメンバーを形成していてもよく；又は
Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれ、Ｈ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フェノキシ、トリフルオロメチルチオ及びピラゾリルから独立に選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ６が、以下の式：
【化４】
［式中、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれＨである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ６が、以下の式：
【化５】
［式中、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｈ、メチル及びヒドロキシから独立に選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ６が、以下の式：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、エチル及びヒドロキシメチルから選択されるメンバーであり、そしてＣ＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にあり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、メチル、エチル及びヒドロキシメチルから選択されるメンバーであり、そしてＣ＊＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にあり；
Ｒ７及びＲ８は、Ｃ＊及びＣ＊＊と共に、所望により結合して、シクロプロピル、テトラヒドロフラン及びシクロペンチルから選択されるメンバーを形成し、そしてここにおいて、Ｃ＊及びＣ＊＊は、それぞれ独立に、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にある］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ６が、以下の式：
【化７】
［式中、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と結合して、カルボニルを形成し；そしてＲ８は、メチルである］
である、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロピルオキシ、シクロプロピル、エトキシ、ピラゾール−１−イル、フェニル、クロロフェニル及びクロロベンジルから選択されるメンバーである、請求項１６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ６が、以下の式：
【化８】
である、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１９】
ｖが、１である、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから選択されるメンバーである、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ６が、以下の式：
【化９】
から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから選択されるメンバーである、請求項２１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２３】
ｖが、２である、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２４】
それぞれのＲ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから独立に選択されるメンバーである、請求項２３に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ６が、以下の式：
【化１０】
である、請求項２３に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，５−ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ、−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ５が、Ｈである、請求項２６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ６が、以下の式：
【化１１】
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２９】
Ｂが、以下の式：
【化１２】
［式中、
以下の式：
【化１３】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続している結合を表し；
以下の式：
【化１４】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続している結合を表し；
ｄは、０ないし２の整数であり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである式を有する、請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３０】
Ｂが、以下の式：
【化１５】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３１】
Ｂが、以下の式：
【化１６】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３０のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１５が、フルオロ、クロロ及びシアノから選択されるメンバーである、請求項１ないし３１のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３３】
Ｂが、以下の式：
【化１７】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３４】
Ｂが、以下の式：
【化１８】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３５】
Ｚが、チアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル及びピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基でいずれもに適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし３４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３６】
Ｚが、チアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル及びピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル及びメトキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基でいずれもに適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし３５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３７】
Ｚが、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チアジアゾール−２−イル、チアジアゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、テトラゾール−５−イル、トリアゾール−３−イル及びトリアゾール−４−イルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３８】
Ｚが、１，３−チアゾリル、１，２，４チアジアゾリル、１，３，４チアジアゾリル、イソオキサゾリル、２Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−１，２，３トリアゾリル、２Ｈ−１，２，４トリアゾリル及び１Ｈ−ピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３９】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル及び−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４０】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル、（４−メチル）１，３チアゾール−２−イル、（５−メチル）１，３チアゾール−２−イル、４（メトキシカルボニル）（１，３チアゾール−２−イル）、４−トリフルオロメチル１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、２−メチル１，３チアゾール−４−イル、１，３チアゾール−５−イル、２−メチル１，３チアゾール−５−イル、４−トリフルオロメチル１，３，４チアジアゾール−２−イル、５−メチル１，３，４チアジアゾール−２−イル、１，３，４チアジアゾール−２−イル、３−メチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、３−エチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、１，２，４チアジアゾール−５−イル、１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５トリメチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、２−メチル２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル１Ｈ−１，２，４トリアゾール−３−イル、１Ｈ−１，２，４トリアゾール−３−イル及び２−エチル２Ｈ−１，２，３トリアゾール−４−イルから選択されるメンバーである、請求項３９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４１】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）、４−メチル（１，３チアゾール−２−イル）、５−メチル（１，３チアゾール−２−イル）、４（メトキシカルボニル）（１，３チアゾール−２−イル）、４−トリフルオロメチル１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、２−メチル１，３チアゾール−４−イル、３−メチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、３−エチル１，２，４チアジアゾール−５−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４０に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４２】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４３】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−メチル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｂは、以下の式：
【化１９】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２０】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２１】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｂが、以下の式：
【化２２】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２３】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２４】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表し；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｂは、以下の式：
【化２５】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２６】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２７】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表し；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｂが、以下の式：
【化２８】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；そして
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｂが、以下の式：
【化２９】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｂが、以下の式：
【化３０】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル及び３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル及び３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂが、以下の式：
【化３１】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーであり；そして
Ｚが、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｂが、以下の式：
【化３２】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６が、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３，４ジクロロベンジルから選択されるメンバーである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり、そして
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４ジクロロベンジルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｂが、以下の式：
【化３３】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６が、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルであり；そして
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
以下の式（Ｉ）：
【化３４】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、結合して、一つより多い環を含んでなる縮合した環系を形成し、これは、テトラヒドロインデノオキサジニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソインドリル及びオクタヒドロメタノインドリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、前記縮合した環系は、オキソ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びアリールからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６７】
Ｒ５及びＲ６が、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、（４ａＲ，９ａＳ）−２，３，９，９ａ−テトラヒドロインデノ［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−４（４ａＨ）イル、（４ａＳ，９ａＲ）−２，３，９，９ａ−テトラヒドロインデノ［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−４（４ａＨ）イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、５−クロロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、４−クロロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル及び（３Ｓ，３ａＲ，６Ｒ，７ａＳ）−８−オキソ−２−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−３，６−メタノインドール−１−イルから選択されるメンバーである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
以下の式（Ｉ）：
【化３５】
［式中：
Ｒ５は、Ｈであり；
Ｒ６は、ナフチリジニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロインデニル、６，７−ジヒドロシクロペンタ［ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニルメチルから選択されるメンバーである縮合した環系を形成し；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６９】
Ｒ６が、１，７−ナフチリジン−８−イル、イソキノリン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル及び２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イルメチルから選択されるメンバーである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
以下の式（Ｉ）：
【化３６】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、結合して、ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されたモルホリニルを形成し、
ここにおいて、前記ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、オキソ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びアリールからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７１】
前記ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルメチルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、モノハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ジハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びトリハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるメンバーである、請求項１ないし７１のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７３】
前記ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシが、モノハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ジハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びトリハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択されるメンバーである、請求項１ないし７２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７４】
Ｒ５及びＲ６が、それぞれ、Ｈ、並びに（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし７３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７５】
医薬として使用するための、請求項１ないし７４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７６】
請求項１ないし７５のいずれか１項に記載の化合物、及び一つ又はそれより多い医薬的に受容可能な賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項７７】
ナトリウムチャネル調節物質が指示される疾病又は症状、好ましくは疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療のための医薬の製造における、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７８】
疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療において使用するための、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療のための医薬の調製における、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物の使用。
【請求項８０】
患者の症状を寛解又は緩和する方法であって、ここにおいて、前記症状は疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈から選択されるメンバーであり、前記方法は、前記症状を寛解又は緩和するために十分な量の、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項８１】
患者の症状を寛解又は緩和する方法であって、ここにおいて、前記症状は疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈から選択されるメンバーであり、前記方法は、前記症状を寛解又は緩和するために十分な量の、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、それぞれＨ、並びに（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで所望により置換されていてもよく；
但し、Ｒ５及びＲ６は、両方とも水素であることはないことを条件とし、
或いはＲ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、所望により結合して、４ないし８員のヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ここにおいて、前記４ないし８員のヘテロシクロアルキル環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよく、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで所望により置換されていてもよく；
Ｂは、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよく；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていてもよい５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物が、以下の化合物：
Ｎ−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−［［（５−メチル−３−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル］−ベンズアミド；
３−［［（５−メチル−３−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル］−Ｎ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−エチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（４−モルホリニルカルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
１−［３−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−４−メチル−２−チアゾリル］アミノ］スルホニル］ベンゾイル］ピペリジン；
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（４−モルホリニルカルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−メチル−４−［［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］スルホニル］−ベンズアミド、の一つではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルから選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びフェニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１又は請求項２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ５が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシシクロヘキシル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルシクロヘキシルから選択されるメンバーである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ５が、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシエチル、シアノエチル、２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｒ）２−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｒ）２−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ，２Ｓ）（２−ヒドロキシメチル）シクロヘキシル及び（１Ｓ，２Ｒ）（２−ヒドロキシメチル）シクロヘキシルから選択されるメンバーである、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ６が、Ｈではない、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ６が、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、所望により置換されていることができ、
ここにおいて、それぞれのピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ又はピリジルオキシメチルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよい、請求項１−５又は７のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ６が、以下の式：
【化２】
［式中、ｖは、０ないし３から選択される整数であり；
ｗは、０ないし２から選択される整数であり；
Ｘは、Ｏ及びＮから選択されるメンバーであり；
それぞれのＲ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、並びに（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチルチオ、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、及びピラゾールから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれのフェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、及びピラゾール基は、一つ又はそれより多いハロゲン分子で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１０ａは、Ｈ、並びに（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、ベンジル及びフェネチルから選択されるメンバーである基から選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれのフェニル、ベンジル又はフェネチル基は、一つ又はそれより多いハロゲン分子で、いずれもの適した点で所望により置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれ、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フェノキシ、トリフルオロメチルチオ又はピラゾリルから独立に選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルでいずれもの適した点で所望により置換されていてもよい］
から選択されるメンバーであり；
但し、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ８ａは、Ｃ＊＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ９及びＲ９ａは、Ｃ＊＊＊と所望により結合して、カルボニル並びに置換された及び非置換の３ないし７員の環から選択されるメンバーを形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ８は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ９は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ９は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ７及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ８及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にＲ９及びＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とし；
更にｖが２又は３である場合、それぞれのＲ１０は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、３ないし７員の環を形成してもよいことを条件とする、請求項１−５又は７−８のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａが、それぞれ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル及びシクロプロピルから独立に選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ７がＨであり、そしてＲ７ａがヒドロキシ、シアノ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル及びシクロプロピルから選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ６が、以下の式：
【化３】
［式中：
Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、カルボニルを形成してもよく；又はＲ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と所望により結合して、シクロプロピル及びシクロペンチルから選択されるメンバーを形成していてもよく、そしてここにおいて、Ｃ＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置を有し；又は
Ｒ８及びＲ８ａは、Ｃ＊＊と所望により結合して、シクロプロピルを形成していてもよく、そしてここにおいて、Ｃ＊＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置を有し；
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している原子と共に、所望により結合して、シクロプロピル及びテトラヒドロフランから選択されるメンバーを形成していてもよく；又は
Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれ、Ｈ、２−ヒドロキシエチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フェノキシ、トリフルオロメチルチオ及びピラゾリルから独立に選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ６が、以下の式：
【化４】
［式中、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９及びＲ９ａは、それぞれＨである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ６が、以下の式：
【化５】
［式中、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｈ、メチル及びヒドロキシから独立に選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ６が、以下の式：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、エチル及びヒドロキシメチルから選択されるメンバーであり、そしてＣ＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にあり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、メチル、エチル及びヒドロキシメチルから選択されるメンバーであり、そしてＣ＊＊は、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にあり；
Ｒ７及びＲ８は、Ｃ＊及びＣ＊＊と共に、所望により結合して、シクロプロピル、テトラヒドロフラン及びシクロペンチルから選択されるメンバーを形成し、そしてここにおいて、Ｃ＊及びＣ＊＊は、それぞれ独立に、Ｒ及びＳから選択されるメンバーである立体配置にある］
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ６が、以下の式：
【化７】
［式中、Ｒ７及びＲ７ａは、Ｃ＊と結合して、カルボニルを形成し；そしてＲ８は、メチルである］
である、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロピルオキシ、シクロプロピル、エトキシ、ピラゾール−１−イル、フェニル、クロロフェニル及びクロロベンジルから選択されるメンバーである、請求項１６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ６が、以下の式：
【化８】
である、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項１９】
ｖが、１である、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから選択されるメンバーである、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ６が、以下の式：
【化９】
から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから選択されるメンバーである、請求項２１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２３】
ｖが、２である、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２４】
それぞれのＲ１０が、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロから独立に選択されるメンバーである、請求項２３に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ６が、以下の式：
【化１０】
である、請求項２３に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，５−ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ、−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項１８に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ５が、Ｈである、請求項２６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ６が、以下の式：
【化１１】
から選択されるメンバーである、請求項９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２９】
Ｂが、以下の式：
【化１２】
［式中、
以下の式：
【化１３】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続している結合を表し；
以下の式：
【化１４】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続している結合を表し；
ｄは、０ないし２の整数であり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択されるメンバーである］
から選択されるメンバーである式を有する、請求項１ないし２８のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３０】
Ｂが、以下の式：
【化１５】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３１】
Ｂが、以下の式：
【化１６】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３０のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１５が、フルオロ、クロロ及びシアノから選択されるメンバーである、請求項１ないし３１のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３３】
Ｂが、以下の式：
【化１７】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３４】
Ｂが、以下の式：
【化１８】
から選択されるメンバーである、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３５】
Ｚが、チアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル及びピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基でいずれもに適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし３４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３６】
Ｚが、チアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル及びピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル及びメトキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基でいずれもに適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし３５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３７】
Ｚが、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チアジアゾール−２−イル、チアジアゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、テトラゾール−５−イル、トリアゾール−３−イル及びトリアゾール−４−イルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３８】
Ｚが、１，３−チアゾリル、１，２，４チアジアゾリル、１，３，４チアジアゾリル、イソオキサゾリル、２Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−１，２，３トリアゾリル、２Ｈ−１，２，４トリアゾリル及び１Ｈ−ピラゾリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項３９】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル及び−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、それぞれの基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４０】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル、（４−メチル）１，３チアゾール−２−イル、（５−メチル）１，３チアゾール−２−イル、４（メトキシカルボニル）（１，３チアゾール−２−イル）、４−トリフルオロメチル１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、２−メチル１，３チアゾール−４−イル、１，３チアゾール−５−イル、２−メチル１，３チアゾール−５−イル、４−トリフルオロメチル１，３，４チアジアゾール−２−イル、５−メチル１，３，４チアジアゾール−２−イル、１，３，４チアジアゾール−２−イル、３−メチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、３−エチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、１，２，４チアジアゾール−５−イル、１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，３，５トリメチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、２−メチル２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル１Ｈ−１，２，４トリアゾール−３−イル、１Ｈ−１，２，４トリアゾール−３−イル及び２−エチル２Ｈ−１，２，３トリアゾール−４−イルから選択されるメンバーである、請求項３９に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４１】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）、４−メチル（１，３チアゾール−２−イル）、５−メチル（１，３チアゾール−２−イル）、４（メトキシカルボニル）（１，３チアゾール−２−イル）、４−トリフルオロメチル１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、２−メチル１，３チアゾール−４−イル、３−メチル１，２，４チアジアゾール−５−イル、３−エチル１，２，４チアジアゾール−５−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４０に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４２】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４３】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−メチル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４１に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｂは、以下の式：
【化１９】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２０】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２１】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｂが、以下の式：
【化２２】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２３】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２４】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表し；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６は、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４ジクロロベンジル、２，５ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｂは、以下の式：
【化２５】
から選択されるメンバーであり；
以下の式：
【化２６】
は、前記カルボニルの前記炭素に共有的に接続する結合を表し；
以下の式：
【化２７】
は、前記スルホンアミドの前記硫黄に共有的に接続する結合を表し；
Ｚは、１，３チアゾール−２−イル、１，３チアゾール−４−イル、５−ハロ（１，３チアゾール−２−イル）、５−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｂが、以下の式：
【化２８】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３−シクロプロピル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシベンジル、２−メチル−３−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；そして
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｂが、以下の式：
【化２９】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル及び３−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｂが、以下の式：
【化３０】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル及び３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり；
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４−ジクロロベンジル、３−クロロ−４−フルオロベンジル、３−フルオロ−４−クロロベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル及び３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロベンジルから選択されるメンバーである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂが、以下の式：
【化３１】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６が、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚが、１，３−チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルから選択されるメンバーであり；そして
Ｚが、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｂが、以下の式：
【化３２】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６が、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３，４ジクロロベンジルから選択されるメンバーである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが、１，３チアゾール−２−イルである場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル及び４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーであり、そして
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３，４ジクロロベンジルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｂが、以下の式：
【化３３】
であり、そして
Ｚは、１，３−チアゾール−２−イル、（５−クロロ）１，３チアゾール−２−イル及び１，２，４チアジアゾール−５−イルから選択されるメンバーである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６が、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｚが、５−クロロ（１，３チアゾール−２−イル）である場合、Ｒ６は、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシベンジルであり；そして
Ｚが、１，２，４チアジアゾール−５−イルである場合、Ｒ６は、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル及び３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジルから選択されるメンバーである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
以下の式（Ｉ）：
【化３４】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、結合して、一つより多い環を含んでなる縮合した環系を形成し、これは、テトラヒドロインデノオキサジニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソインドリル及びオクタヒドロメタノインドリルから選択されるメンバーであり、ここにおいて、前記縮合した環系は、オキソ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びアリールからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６７】
Ｒ５及びＲ６が、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、（４ａＲ，９ａＳ）−２，３，９，９ａ−テトラヒドロインデノ［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−４（４ａＨ）イル、（４ａＳ，９ａＲ）−２，３，９，９ａ−テトラヒドロインデノ［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−４（４ａＨ）イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、５−クロロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、４−クロロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル及び（３Ｓ，３ａＲ，６Ｒ，７ａＳ）−８−オキソ−２−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−３，６−メタノインドール−１−イルから選択されるメンバーである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
以下の式（Ｉ）：
【化３５】
［式中：
Ｒ５は、Ｈであり；
Ｒ６は、ナフチリジニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロインデニル、６，７−ジヒドロシクロペンタ［ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニルメチルから選択されるメンバーである縮合した環系を形成し；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項６９】
Ｒ６が、１，７−ナフチリジン−８−イル、イソキノリン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル及び２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イルメチルから選択されるメンバーである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
以下の式（Ｉ）：
【化３６】
［式中：
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素と一緒に選択される場合、結合して、ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されたモルホリニルを形成し、
ここにおいて、前記ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、オキソ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びアリールからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｂは、それぞれが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、アリール及び６員のヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであり；そして
Ｚは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、５員のヘテロアリールである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７１】
前記ジヒドロイソインドリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルメチルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
前記ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、モノハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ジハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びトリハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるメンバーである、請求項１ないし７１のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７３】
前記ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシが、モノハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ジハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びトリハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択されるメンバーである、請求項１ないし７２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７４】
Ｒ５及びＲ６が、それぞれ、Ｈ、並びに（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択されるメンバーである基から独立に選択されるメンバーであり、
ここにおいて、それぞれは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジル、ピリジルメチル、フェノキシ、フェノキシメチル、ピリジルオキシ及びピリジルオキシメチルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で、いずれもの適した点において所望により置換されていてもよい、請求項１ないし７３のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７５】
医薬として使用するための、請求項１ないし７４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項７６】
請求項１ないし７５のいずれか１項に記載の化合物、及び一つ又はそれより多い医薬的に受容可能な賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項７７】
ナトリウムチャネル調節物質が指示される疾病又は症状、好ましくは疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療のための医薬の製造における、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７８】
疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療において使用するための、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈の治療のための医薬の調製における、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物の使用。
【請求項８０】
患者の症状を寛解又は緩和する方法であって、ここにおいて、前記症状は疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈から選択されるメンバーであり、前記方法は、前記症状を寛解又は緩和するために十分な量の、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項８１】
患者の症状を寛解又は緩和する方法であって、ここにおいて、前記症状は疼痛、過敏性腸症候群、クローン病及び頻脈性不整脈から選択されるメンバーであり、前記方法は、前記症状を寛解又は緩和するために十分な量の、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２０１０−５２２２４２（Ｐ２０１０−５２２２４２Ａ）
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０１１１２（Ｐ２０１０−５０１１１２）
【出願日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７７３０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８７５８
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５９７０１４５０１）ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｆｉｚｅｒ Ｌｉｍｉｔｅｄ
【住所又は居所原語表記】Ｒａｍｓｇａｔｅ Ｒｏａｄ， Ｓａｎｄｗｉｃｈ， Ｋｅｎｔ， Ｅｎｇｌａｎｄ
【出願人】（５０５０５３９６９）アイカジェン， インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５７７３０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８７５８
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５９７０１４５０１）ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｆｉｚｅｒ Ｌｉｍｉｔｅｄ
【住所又は居所原語表記】Ｒａｍｓｇａｔｅ Ｒｏａｄ， Ｓａｎｄｗｉｃｈ， Ｋｅｎｔ， Ｅｎｇｌａｎｄ
【出願人】（５０５０５３９６９）アイカジェン， インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
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