医薬組成物
【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：
〔式中、Ｒ１及びＲ２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【解決手段】一般式［Ｉ］：
〔式中、Ｒ１及びＲ２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式［Ｉ］：
【化１】
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基、
Ｒ３は、（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基、アルキルオキシカルボニル、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、アシルアミノ基、アルキルカルバモイルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ジアルキルアミノスルホニルアミノ基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、アルキルオキシカルボニル基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及び置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基又は（ｄ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基であるか、或いは（ｅ）Ｒ１と結合して、Ｒ１、隣接酸素原子及びピラゾール環と共に式：
【化２】
で示される環式基を形成し、
環Ａは置換基を有していてもよいアリール（又はヘテロアリール）基、−Ｚ−Ｏ−は式：−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−で示される基、Ｒ０は水素原子又はアルキル基、ｍは１〜３の整数、ｎは２〜３の整数、
Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：
【化３】
のいずれかで示される基、
Ｑ１は単結合手、アルキレン基又は式：−Ｎ（Ｒ７）−で示される基、
Ｒ７は水素原子又はアルキル基、
Ｑ２は単結合手、酸素原子又はアルキレン基、
Ｒ４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）で示される基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、
Ｒ５及びＲ６は、一方が水素原子又はアルキル基であり、他方が（ａ）ハロゲン原子、アミノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及び置換基を有していてもよいアリール基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）置換基を有していてもよいシクロアルキル基、（ｃ）式：−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）で示される基、（ｄ）置換基を有していてもよいアリール基又は（ｅ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｒ８及びＲ９は、一方が水素原子又はアルキル基であり、他方が（ａ）オキソ基、シアノ基、アルキルオキシ基、アシル基及び置換基を有していてもよいアリール基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）シクロアルキル基、（ｃ）アシル基、（ｄ）置換基を有していてもよいアリール基又は（ｅ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、
Ｄは酸素原子又は式：−ＮＨ−で示される基、
ＲＡ１はアミノ基又は式：
【化４】
〔式中、ｋは３〜５の整数を表す。〕
で示される基、
ＲＡ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、
Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ−アルキルカルボニル基、アルキルチオ基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基を表す。〕
で示されるピラゾール化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、同一又は異なって、（ｉ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、トリハロゲノアルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい６〜１０員アリール基、或いは、（ｉｉ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、トリハロゲノアルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい含酸素、含硫もしくは含窒素５〜６員ヘテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が（ａ）飽和もしくは不飽和４〜７員複素単環式基（該複素単環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む）；（ｂ）前記複素単環式基と、３〜８員シクロアルキル基、５〜６員単環式アリール基及び飽和もしくは不飽和４〜７員複素単環式基（該複素単環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む）から選ばれる１〜２個の環式基とが縮合してなる８〜１５員の飽和もしくは不飽和含窒素二環式もしくは三環式複素環式基；或いは（ｃ）飽和もしくは不飽和８〜１１員含窒素スピロ複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９におけるアリール基が、（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、（ｃ）シアノ基、（ｄ）オキソ基、（ｅ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｆ）アルキルオキシアルキル基、（ｇ）アミノアルキル基、（ｈ）シクロアルキル基、（ｉ）アリールアルキル基、（ｊ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｋ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、（ｌ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、（ｍ）アシル基、（ｎ）アルキルチオ基、（ｏ）アルキルスルフィニル基、（ｐ）アルキルスルホニル基、（ｑ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、（ｒ）アリールスルホニル基、（ｓ）アリール基（該アリール基はハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）及び（ｔ）ヘテロアリール基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい６〜１０員単環もしくは二環式アリール基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、（ｃ）シアノ基、（ｄ）オキソ基、（ｅ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｆ）アルキルオキシアルキル基、（ｇ）アミノアルキル基、（ｈ）アルキルスルフィニルアルキル基、（ｉ）アルキルスルホニルアルキル基、（ｊ）シクロアルキル基、（ｋ）アリールアルキル基、（ｌ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｍ）カルボキシル基、（ｎ）アルキル基及びアシル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、（ｏ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、（ｐ）アシル基、（ｑ）アルキルチオ基、（ｒ）アルキルスルフィニル基、（ｓ）アルキルスルホニル基、（ｔ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、（ｕ）アリールスルホニル基、（ｖ）アリール基（該アリール基はハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）及び（ｗ）ヘテロアリール基（該へテロアリール基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜４個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
アシル基が式：ＲＸ−ＣＯ−で示される基、ＲＸが（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）アリール基で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｄ）シクロアルキル基、（ｅ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基及びアルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基、（ｆ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基又は（ｇ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基及びはトリハロゲノアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、（Ａ）フリル基、テトラヒドロフラニル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チエニル基、テトラヒドロチエニル基、チオピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、イソベンゾフラニル基、クロマニル基、イソクロマニル基、クロメニル基、イソクロメニル基、ベンゾチエニル基及びジヒドロベンゾチエニル基から選ばれる飽和もしくは不飽和含酸素又は含硫複素環式基、或いは（Ｂ）アゼチジル基、ピロリジニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリジニル基、ピラゾリニル基、ピロリル基、２Ｈ−ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、ジヒドロピラゾリル基、チアゾリジニル基、イソチアゾリジニル基、イソオキサゾリル基、オキサゾリジニル基、オキサジアゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、ピペリジル基、ピラジニル基、ピペラジニル基、ピリミジニル基、テトラヒドロピリミジニル基、ピリダジニル基、モルホリニル基、アゾシニル基、アザシクロへプチル基、インドリジニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、インドリル基、イソインドリル基、３Ｈ−インドリル基、１Ｈ−インダゾリル基、テトラゾリル基、プリニル基、プテリジニル基、４Ｈ−キノリジニル基、キノリル基、ジヒドロキノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、ジヒドロフタラジニル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、ジヒドロキナゾリニル基、ジヒドロベンゾチアジニル基、ジヒドロベンゾオキサジニル基、シンノリニル基、キサンテニル基、カルバゾリル基、β−カルボリニル基、フェナントリジニル基、アクリジニル基、５Ｈ−ジヒドロジベンズアゼピニル基及び一般式：
【化５】
〔式中、ＲＡ及びＲＢは同一又は異なって水素原子又はアルキル基、ｑ及びｒは１又は２の整数を表す。〕
で示されるスピロ複素環式基から選ばれる飽和もしくは不飽和含窒素複素環式基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、アゼチジル基、ピロリル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チエニル基、テトラヒドロチエニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、トリアゾリル基又はピリジル基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なって、ハロゲン原子、シアノ基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ３が（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アミノ基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ジアルキルアミノスルホニルアミノ基及び飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（該複素環式基はオキソ基及びアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基又は（ｄ）飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（該複素環式基はオキソ基又はアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、
Ｅが式（ｉ）で示される基、
Ｑ１が単結合手又は式：−ＮＨ−で示される基、
Ｑ２が単結合手、酸素原子又はアルキレン基、
Ｒ４が（ａ）ハロゲン原子、シアノ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基、（ｂ）シクロアルキル基、（ｃ）ハロゲン原子、オキソ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、カルバモイル基及びアシル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基、（ｄ）式：−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）で示される基又は（ｅ）式：
【化６】
で示されるスピロ複素環式基、
Ｒ５が水素原子又はアルキル基、
Ｒ６が（１）ハロゲン原子、アミノ基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及びアリール基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基；（２）カルバモイル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；（３）式：−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）で示される基；（４）アシル基；（５）ハロゲン原子、シアノ基、トリハロゲノアルキル基及びアルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基；又は（６）ハロゲン原子、オキソ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシアルキル基、アリールアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルキルスルホニル基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、アリールスルホニル基、アルキル基及びアシル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいアリール基及びヘテロアリール基（該へテロアリール基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜４個の置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基、
ＲＡが水素原子、ＲＢがアルキル基、ｑ及びｒが１、
Ｒ８が水素原子又はアルキル基、
Ｒ９がオキソ基、シアノ基及びアリール基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアルキル基、アシル基、アリール基又はヘテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｉ）で示される基、Ｒが、（ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）アルキルオキシアルキル基、（ｃ）水酸基及びアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいシクロアルキル基、（ｄ）アルキルチオ基、（ｅ）ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の置換基を有していてもよいアリール基、又は（ｆ）アルキルスルホニル基、アシル基及びヘテロアリール基から選ばれる置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｉｉ）で示される基、ＲＡ１がアミノ基又は式：
【化７】
で示される基、ｋが３〜４の整数である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｖ）で示される基、ＲＡ２がピリミジニル基又はハロゲノピリミジニル基で置換されていてもよい４〜７員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１がハロゲン原子及びトリハロゲノ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されたフェニル基、Ｒ２が１〜２個のハロゲン原子で置換されたフェニル基、Ｒ３が１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、シアノ−Ｃ１−４アルキルオキシ基、アミノ−Ｃ１−４アルキル基（アミノ基部分はアシル基、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル基及びＣ１−４アルキル−カルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよい）、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基、オキサゾリル−Ｃ１−４アルキル基（オキサゾリル基部分は１〜２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよい）、チアゾリル−Ｃ１−４アルキル基、Ｅが式（ｉ）で示される基、Ｑ１が単結合手、Ｑ２が単結合手又はＣ１−４アルキレン基、Ｒ４がオキソ基、カルバモイル基及びＣ１−４アルキルアミノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素単環式基又は式：−ＮＨ（Ｒ６）で示される基、Ｒ６が（ａ）Ｃ１−４アルキル基、（ｂ）カルバモイル基で置換されていてもよいＣ５−８シクロアルキル基、（ｃ）１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、（ｄ）ハロゲン原子、オキソ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、シアノフェニル基、Ｃ１−４アルキルオキシ−フェニル基、アシル基、フェニル−Ｃ１−４アルキル基、カルボキシル基、アミノ基（Ｃ１−４アルキル基及びシアノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、カルバモイル基及びピリジル基（ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基及びトリハロゲノ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基又は（ｅ）Ｃ１−４アルキル基及びピリジル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基である請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基、トリハロゲノＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｒが、（ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、（ｂ）水酸基及びＣ１−４アルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいＣ５−８シクロアルキル基、（ｃ）Ｃ１−４アルキルチオ基、（ｄ）ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の置換基を有していてもよいアリール基、又は（ｅ）アルキルスルホニル基、アシル基及びヘテロアリール基から選ばれる置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、ＲＡ１がアミノ基又は式：
【化８】
で示される基である請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、ＲＡ２がピリミジニル基又はハロゲノピリミジニル基で置換されていてもよい４〜７員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１が塩素原子及びトリフルオロ−Ｃ１−３アルキル基から選ばれる基で置換されたフェニル基、Ｒ２が塩素原子及びフッ素原子から選ばれる１〜２個の基で置換されたフェニル基、Ｒ３がフッ素原子、シアノ基、Ｃ１−４アルキルオキシ基、アミノ−Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ基、Ｃ１−３アルキルカルバモイルアミノ基、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ基、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ基、チアゾリル基及びオキサゾリル基（該基は１〜２個のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、Ｅが式（ｉ）で示される基、Ｑ１が単結合手、Ｑ２が単結合手又はＣ１−４アルキレン基、Ｒ４がオキソ基、Ｃ１−３アルキルアミノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和５〜６員複素単環式基又は式：−ＮＨ（Ｒ６）で示される基、Ｒ６が（ａ）Ｃ１−３アルキル基、（ｂ）カルバモイル基で置換されてもよいＣ３−５シクロアルキル基、（ｃ）フェニル基（塩素原子、フッ素原子、シアノ基及びＣ１−３アルキルオキシ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、（ｄ）フッ素原子、オキソ基、Ｃ１−３アルキル基（該基は１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよい）、トリフルオロ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基、Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニル基、シアノ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基、カルバモイル基、アミノ基（該基はＣ１−３アルキル基、トリフルオロ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、ベンゾイル基（該基は塩素原子、フッ素原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキルオキシ基及びトリフルオロＣ１−３アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、カルボキシル基、ベンジル基、フェニル基（該基は塩素原子およびフッ素原子から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）及びピリジル基（塩素原子、フッ素原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びトリフルオロＣ１−３アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基又は（ｅ）Ｃ１−３アルキル基及びピリジル基から選ばれる１〜２個の基で置換されたアミノ基である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ１がクロロフェニル基又はトリフルオロメチルフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、Ｒがトリフルオロ−Ｃ１−３アルキル基である請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ１がクロロフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、ＲＡ１が５〜６員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ１がクロロフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、ＲＡ２がトリフルオロＣ１−３アルキル−ピリミジニル基で置換されていてもよい５〜６員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２１】
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−アザシクロヘプチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（２−メトキシエチルオキシ）−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（１−モルホリノアセチル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−４−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（シス−２，６−ジメチルモルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピぺリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−トリフルオロメチルピぺリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−エトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（ｎ−プロポキシ）−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）アセチル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［２−（１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（３−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（モルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソ−２−テトラヒドロチエニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（モルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−フルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（５−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメトキシ）−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−（カルバモイルメトキシ）−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（４−カルバモイル−４−フェニルピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−（２−アミノエトキシ）−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−［２−（アセチルアミノ）エトキシ］−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−［２−（メチルスルホニルアミノ）エトキシ］−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；及び
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−［２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル）アミノ］エトキシ］−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
から選ばれる化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２２】
ＣＢ１受容体拮抗薬である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
精神分裂病を包含する精神病、不安障害、ストレス、鬱病、癲癇、神経変性、小脳及び旧小脳障害、認識障害、頭蓋外傷、パニック発作、末梢ニューロパシー、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、レイノー症候群、振せん、強迫性障害、健忘症、老年痴呆、胸腺障害、ツーレット症候群、遅発性ジスキネシア、双極性障害、癌、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、炎症を包含する免疫学的疾患、多発性硬化症、嘔吐、下痢、喘息、食欲障害（過食症、食欲不振）、肥満症、非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、耐糖能障害、高インスリン血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質代謝異常、動脈硬化、高血圧、冠疾患、記憶障害、泌尿器疾患、心血管疾患、不妊、感染症、髄鞘脱落性疾患、神経炎、ウィルス性脳炎、脳血管障害、肝硬変、又は腸通過障害を包含する消化管疾患の予防・治療剤である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２４】
慢性処置及び物質、物質依存又は薬物乱用からの離脱促進剤である請求項請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２５】
鎮痛薬もしくは麻酔性及び非麻酔性の薬剤の鎮痛活性の増強剤である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２６】
禁煙補助剤（喫煙からの離脱促進剤）である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式［Ｉ］：
【化１】
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基、
Ｒ３は、（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基、アルキルオキシカルボニル、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、アシルアミノ基、アルキルカルバモイルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ジアルキルアミノスルホニルアミノ基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、アルキルオキシカルボニル基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及び置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基又は（ｄ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基であるか、或いは（ｅ）Ｒ１と結合して、Ｒ１、隣接酸素原子及びピラゾール環と共に式：
【化２】
で示される環式基を形成し、
環Ａは置換基を有していてもよいアリール（又はヘテロアリール）基、−Ｚ−Ｏ−は式：−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−で示される基、Ｒ０は水素原子又はアルキル基、ｍは１〜３の整数、ｎは２〜３の整数、
Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：
【化３】
のいずれかで示される基、
Ｑ１は単結合手、アルキレン基又は式：−Ｎ（Ｒ７）−で示される基、
Ｒ７は水素原子又はアルキル基、
Ｑ２は単結合手、酸素原子又はアルキレン基、
Ｒ４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）で示される基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、
Ｒ５及びＲ６は、一方が水素原子又はアルキル基であり、他方が（ａ）ハロゲン原子、アミノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及び置換基を有していてもよいアリール基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）置換基を有していてもよいシクロアルキル基、（ｃ）式：−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）で示される基、（ｄ）置換基を有していてもよいアリール基又は（ｅ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｒ８及びＲ９は、一方が水素原子又はアルキル基であり、他方が（ａ）オキソ基、シアノ基、アルキルオキシ基、アシル基及び置換基を有していてもよいアリール基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）シクロアルキル基、（ｃ）アシル基、（ｄ）置換基を有していてもよいアリール基又は（ｅ）置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、
Ｄは酸素原子又は式：−ＮＨ−で示される基、
ＲＡ１はアミノ基又は式：
【化４】
〔式中、ｋは３〜５の整数を表す。〕
で示される基、
ＲＡ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、
Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ−アルキルカルボニル基、アルキルチオ基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基を表す。〕
で示されるピラゾール化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、同一又は異なって、（ｉ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、トリハロゲノアルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい６〜１０員アリール基、或いは、（ｉｉ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、トリハロゲノアルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい含酸素、含硫もしくは含窒素５〜６員ヘテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が（ａ）飽和もしくは不飽和４〜７員複素単環式基（該複素単環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む）；（ｂ）前記複素単環式基と、３〜８員シクロアルキル基、５〜６員単環式アリール基及び飽和もしくは不飽和４〜７員複素単環式基（該複素単環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む）から選ばれる１〜２個の環式基とが縮合してなる８〜１５員の飽和もしくは不飽和含窒素二環式もしくは三環式複素環式基；或いは（ｃ）飽和もしくは不飽和８〜１１員含窒素スピロ複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９におけるアリール基が、（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、（ｃ）シアノ基、（ｄ）オキソ基、（ｅ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｆ）アルキルオキシアルキル基、（ｇ）アミノアルキル基、（ｈ）シクロアルキル基、（ｉ）アリールアルキル基、（ｊ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｋ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、（ｌ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、（ｍ）アシル基、（ｎ）アルキルチオ基、（ｏ）アルキルスルフィニル基、（ｐ）アルキルスルホニル基、（ｑ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、（ｒ）アリールスルホニル基、（ｓ）アリール基（該アリール基はハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）及び（ｔ）ヘテロアリール基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい６〜１０員単環もしくは二環式アリール基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、（ｃ）シアノ基、（ｄ）オキソ基、（ｅ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｆ）アルキルオキシアルキル基、（ｇ）アミノアルキル基、（ｈ）アルキルスルフィニルアルキル基、（ｉ）アルキルスルホニルアルキル基、（ｊ）シクロアルキル基、（ｋ）アリールアルキル基、（ｌ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｍ）カルボキシル基、（ｎ）アルキル基及びアシル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、（ｏ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、（ｐ）アシル基、（ｑ）アルキルチオ基、（ｒ）アルキルスルフィニル基、（ｓ）アルキルスルホニル基、（ｔ）１又は２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、（ｕ）アリールスルホニル基、（ｖ）アリール基（該アリール基はハロゲン原子、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）及び（ｗ）ヘテロアリール基（該へテロアリール基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜４個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
アシル基が式：ＲＸ−ＣＯ−で示される基、ＲＸが（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）アリール基で置換されていてもよいアルキルオキシ基、（ｄ）シクロアルキル基、（ｅ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基及びアルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基、（ｆ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基又は（ｇ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基及びはトリハロゲノアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、（Ａ）フリル基、テトラヒドロフラニル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チエニル基、テトラヒドロチエニル基、チオピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾフラニル基、イソベンゾフラニル基、クロマニル基、イソクロマニル基、クロメニル基、イソクロメニル基、ベンゾチエニル基及びジヒドロベンゾチエニル基から選ばれる飽和もしくは不飽和含酸素又は含硫複素環式基、或いは（Ｂ）アゼチジル基、ピロリジニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリジニル基、ピラゾリニル基、ピロリル基、２Ｈ−ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、ジヒドロピラゾリル基、チアゾリジニル基、イソチアゾリジニル基、イソオキサゾリル基、オキサゾリジニル基、オキサジアゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ジヒドロピリジル基、テトラヒドロピリジル基、ピペリジル基、ピラジニル基、ピペラジニル基、ピリミジニル基、テトラヒドロピリミジニル基、ピリダジニル基、モルホリニル基、アゾシニル基、アザシクロへプチル基、インドリジニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、インドリル基、イソインドリル基、３Ｈ−インドリル基、１Ｈ−インダゾリル基、テトラゾリル基、プリニル基、プテリジニル基、４Ｈ−キノリジニル基、キノリル基、ジヒドロキノリル基、テトラヒドロキノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリル基、ジヒドロフタラジニル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、ジヒドロキナゾリニル基、ジヒドロベンゾチアジニル基、ジヒドロベンゾオキサジニル基、シンノリニル基、キサンテニル基、カルバゾリル基、β−カルボリニル基、フェナントリジニル基、アクリジニル基、５Ｈ−ジヒドロジベンズアゼピニル基及び一般式：
【化５】
〔式中、ＲＡ及びＲＢは同一又は異なって水素原子又はアルキル基、ｑ及びｒは１又は２の整数を表す。〕
で示されるスピロ複素環式基から選ばれる飽和もしくは不飽和含窒素複素環式基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８又はＲ９における飽和もしくは不飽和複素環式基が、アゼチジル基、ピロリル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チエニル基、テトラヒドロチエニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、トリアゾリル基又はピリジル基である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なって、ハロゲン原子、シアノ基、トリハロゲノアルキル基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ３が（ａ）水素原子、（ｂ）ハロゲン原子、シアノ基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アミノ基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ジアルキルアミノスルホニルアミノ基及び飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（該複素環式基はオキソ基及びアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（ｃ）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基又は（ｄ）飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（該複素環式基はオキソ基又はアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、
Ｅが式（ｉ）で示される基、
Ｑ１が単結合手又は式：−ＮＨ−で示される基、
Ｑ２が単結合手、酸素原子又はアルキレン基、
Ｒ４が（ａ）ハロゲン原子、シアノ基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基、（ｂ）シクロアルキル基、（ｃ）ハロゲン原子、オキソ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、カルバモイル基及びアシル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基、（ｄ）式：−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）で示される基又は（ｅ）式：
【化６】
で示されるスピロ複素環式基、
Ｒ５が水素原子又はアルキル基、
Ｒ６が（１）ハロゲン原子、アミノ基、アルキルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基及びアリール基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアルキル基；（２）カルバモイル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；（３）式：−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）で示される基；（４）アシル基；（５）ハロゲン原子、シアノ基、トリハロゲノアルキル基及びアルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいアリール基；又は（６）ハロゲン原子、オキソ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルキルオキシアルキル基、アリールアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルオキシ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルキルスルホニル基、１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、アリールスルホニル基、アルキル基及びアシル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいアリール基及びヘテロアリール基（該へテロアリール基は、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜４個の置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基、
ＲＡが水素原子、ＲＢがアルキル基、ｑ及びｒが１、
Ｒ８が水素原子又はアルキル基、
Ｒ９がオキソ基、シアノ基及びアリール基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアルキル基、アシル基、アリール基又はヘテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｉ）で示される基、Ｒが、（ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ）アルキルオキシアルキル基、（ｃ）水酸基及びアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいシクロアルキル基、（ｄ）アルキルチオ基、（ｅ）ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の置換基を有していてもよいアリール基、又は（ｆ）アルキルスルホニル基、アシル基及びヘテロアリール基から選ばれる置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｉｉ）で示される基、ＲＡ１がアミノ基又は式：
【化７】
で示される基、ｋが３〜４の整数である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がアルキル基又はアルキルオキシアルキル基、Ｅが式（ｉｖ）で示される基、ＲＡ２がピリミジニル基又はハロゲノピリミジニル基で置換されていてもよい４〜７員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１がハロゲン原子及びトリハロゲノ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されたフェニル基、Ｒ２が１〜２個のハロゲン原子で置換されたフェニル基、Ｒ３が１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、シアノ−Ｃ１−４アルキルオキシ基、アミノ−Ｃ１−４アルキル基（アミノ基部分はアシル基、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル基及びＣ１−４アルキル−カルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよい）、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基、オキサゾリル−Ｃ１−４アルキル基（オキサゾリル基部分は１〜２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよい）、チアゾリル−Ｃ１−４アルキル基、Ｅが式（ｉ）で示される基、Ｑ１が単結合手、Ｑ２が単結合手又はＣ１−４アルキレン基、Ｒ４がオキソ基、カルバモイル基及びＣ１−４アルキルアミノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素単環式基又は式：−ＮＨ（Ｒ６）で示される基、Ｒ６が（ａ）Ｃ１−４アルキル基、（ｂ）カルバモイル基で置換されていてもよいＣ５−８シクロアルキル基、（ｃ）１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、（ｄ）ハロゲン原子、オキソ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１〜２個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、シアノフェニル基、Ｃ１−４アルキルオキシ−フェニル基、アシル基、フェニル−Ｃ１−４アルキル基、カルボキシル基、アミノ基（Ｃ１−４アルキル基及びシアノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、カルバモイル基及びピリジル基（ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基及びトリハロゲノ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基又は（ｅ）Ｃ１−４アルキル基及びピリジル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基である請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基、トリハロゲノＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｒが、（ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、（ｂ）水酸基及びＣ１−４アルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいＣ５−８シクロアルキル基、（ｃ）Ｃ１−４アルキルチオ基、（ｄ）ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１〜２個の置換基を有していてもよいアリール基、又は（ｅ）アルキルスルホニル基、アシル基及びヘテロアリール基から選ばれる置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基である請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、ＲＡ１がアミノ基又は式：
【化８】
で示される基である請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なってハロゲノフェニル基、Ｒ３がＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル基、ＲＡ２がピリミジニル基又はハロゲノピリミジニル基で置換されていてもよい４〜７員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１が塩素原子及びトリフルオロ−Ｃ１−３アルキル基から選ばれる基で置換されたフェニル基、Ｒ２が塩素原子及びフッ素原子から選ばれる１〜２個の基で置換されたフェニル基、Ｒ３がフッ素原子、シアノ基、Ｃ１−４アルキルオキシ基、アミノ−Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ基、Ｃ１−３アルキルカルバモイルアミノ基、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ基、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ基、チアゾリル基及びオキサゾリル基（該基は１〜２個のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、Ｅが式（ｉ）で示される基、Ｑ１が単結合手、Ｑ２が単結合手又はＣ１−４アルキレン基、Ｒ４がオキソ基、Ｃ１−３アルキルアミノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和５〜６員複素単環式基又は式：−ＮＨ（Ｒ６）で示される基、Ｒ６が（ａ）Ｃ１−３アルキル基、（ｂ）カルバモイル基で置換されてもよいＣ３−５シクロアルキル基、（ｃ）フェニル基（塩素原子、フッ素原子、シアノ基及びＣ１−３アルキルオキシ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、（ｄ）フッ素原子、オキソ基、Ｃ１−３アルキル基（該基は１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよい）、トリフルオロ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基、Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニル基、シアノ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基、カルバモイル基、アミノ基（該基はＣ１−３アルキル基、トリフルオロ（Ｃ１−３アルキル）カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、ベンゾイル基（該基は塩素原子、フッ素原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキルオキシ基及びトリフルオロＣ１−３アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、カルボキシル基、ベンジル基、フェニル基（該基は塩素原子およびフッ素原子から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）及びピリジル基（塩素原子、フッ素原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びトリフルオロＣ１−３アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜７員複素単環式基又は（ｅ）Ｃ１−３アルキル基及びピリジル基から選ばれる１〜２個の基で置換されたアミノ基である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ１がクロロフェニル基又はトリフルオロメチルフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、Ｒがトリフルオロ−Ｃ１−３アルキル基である請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ１がクロロフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、ＲＡ１が５〜６員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ１がクロロフェニル基、Ｒ２がクロロフェニル基、Ｒ３がＣ１−３アルキル基、ＲＡ２がトリフルオロＣ１−３アルキル−ピリミジニル基で置換されていてもよい５〜６員含窒素脂肪族複素環式基である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２１】
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−アザシクロヘプチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（２−メトキシエチルオキシ）−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（１−モルホリノアセチル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−ピペリジノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−４−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（シス−２，６−ジメチルモルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピぺリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−トリフルオロメチルピぺリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−エトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−（２−メトキシエトキシ）−３−（Ｎ−モルホリノカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（ｎ−プロポキシ）−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）アセチル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１−ピロリジニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−エトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［２−（１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（３−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（モルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソ−２−テトラヒドロチエニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（モルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−フルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（５−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメトキシ）−３−［Ｎ−（４，４−ジフルオロピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メトキシ−３−［５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシ−３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−（カルバモイルメトキシ）−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（４−カルバモイル−４−フェニルピペリジノ）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−（２−アミノエトキシ）−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−［２−（アセチルアミノ）エトキシ］−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−［２−（メチルスルホニルアミノ）エトキシ］−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；及び
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−４−［２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル）アミノ］エトキシ］−３−［Ｎ−（ピロリジン−１−イル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール；
から選ばれる化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２２】
ＣＢ１受容体拮抗薬である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
精神分裂病を包含する精神病、不安障害、ストレス、鬱病、癲癇、神経変性、小脳及び旧小脳障害、認識障害、頭蓋外傷、パニック発作、末梢ニューロパシー、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、レイノー症候群、振せん、強迫性障害、健忘症、老年痴呆、胸腺障害、ツーレット症候群、遅発性ジスキネシア、双極性障害、癌、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、炎症を包含する免疫学的疾患、多発性硬化症、嘔吐、下痢、喘息、食欲障害（過食症、食欲不振）、肥満症、非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、耐糖能障害、高インスリン血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質代謝異常、動脈硬化、高血圧、冠疾患、記憶障害、泌尿器疾患、心血管疾患、不妊、感染症、髄鞘脱落性疾患、神経炎、ウィルス性脳炎、脳血管障害、肝硬変、又は腸通過障害を包含する消化管疾患の予防・治療剤である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２４】
慢性処置及び物質、物質依存又は薬物乱用からの離脱促進剤である請求項請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２５】
鎮痛薬もしくは麻酔性及び非麻酔性の薬剤の鎮痛活性の増強剤である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項２６】
禁煙補助剤（喫煙からの離脱促進剤）である請求項１〜２１のいずれか１記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００８−２８５４８１（Ｐ２００８−２８５４８１Ａ）
【公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１０８６４６（Ｐ２００８−１０８６４６）
【出願日】平成２０年４月１８日（２００８．４．１８）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１８日（２００８．４．１８）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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