【課題】
本発明は、血液凝固性疾患の予防及び／又は治療するために有用な、新規なＮ−サリチルアミノ酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（ｉ）
【化１】



［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子等を；Ｒ^４は、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、又はヒドロキシＣ_１−４アルキル基等を；Ｒ^５及びＲ^６は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基を；Ｘは、置換基群αから選択される置換基で置換されていてもよい、Ｃ_６−１０アリール基、５乃至１０員の複素環基等を；Ｙは、−ＣＯ−、酸素原子−等を；Ｚは、−ＣＨ−、又は窒素原子を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】メラニン凝集ホルモン受容体（ＭＣＨ受容体）拮抗作用を有する化合物の新規用途の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、うつ病、不安障害、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）

【課題】１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の関与する疾患（特に、メタボリックシンドローム）の予防及び／又は治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、環Ｑは、Ｃ_６−１０アリール基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素原子糖を示す。］で表される、ベンゾイミダゾリルピペリジン誘導体、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】EBウイルスが起因となる疾患の治療または予防に有用な、EBNA1の機能を阻害する化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(１)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、EBNA1蛋白質とウイルスゲノムDNAとの結合を阻害する作用、すなわち、EBNA1蛋白質のDNA結合能を阻害する作用を有することから、EBNA1蛋白質の機能阻害剤として有用である。
【化１】
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【課題】鎌形赤血球貧血症、及び疾病又は薬物誘発貧血症のような他の貧血症の如き異常ヘモグロビン症の治療、予防及び/又は管理に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で表される免疫調節性化合物；


と、さらにヒドロキシ尿素、亜酸化窒素、クロトリマゾール、又はサイトカインを含む組み合わせで、胎児ヘモグロビン遺伝子、赤血球形成に不可欠な遺伝子、アルファヘモグロビン安定化タンパク質をコードする遺伝子をCD34⁺細胞群内で誘発して貧血症を治療する組成物。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスを誘導する、新規な置換フラザノベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒはアリール、ヘテロアリール等を表し、Ｘは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα，β−不飽和カルボニル基等であり、置換基Ｒ^１〜Ｒ^６は、互いに独立して、水素、低級アルキル等を表す。）該化合物を含む医薬組成物は、新生物疾患及びリウマチ様関節炎、インシュリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、ＴＲＰＶ１受容体拮抗剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】発痛のメカニズムに関する研究の中で、唐辛子の主な辛味成分であるカプサイシン（８−メチル−Ｎ−バニリル−６−ノナンアミド）の受容体（ＴＲＰＶ１受容体）が注目されている。新規受容体拮抗剤であるところの、式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｍは０〜２；ｎは、１または２；ｐは０〜２；ｑは０または１；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³はハロゲン等を示す。Ｘ₁は、Ｏ、−ＮＲ⁶−を、Ｘ₂はメチレン、Ｏ、−ＮＨ−を、Ｇ₁及びＧ₂はＮ、Ｃ−Ｒ⁷を、Ｃｙｃｌｅ部は５〜６員のアリール等を示す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】副生物の生成し難いアゼルニジピンの製造方法を提供することにある。
【解決手段】窒素雰囲気下、有機溶媒中で２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルエステルと３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩を反応させることを特徴とする｛２−アミノ−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボン酸 ３−（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル ５−イソプロピルエステル｝の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】従来の殺虫・殺ダニ剤に抵抗性を示す各種害虫に対しても高い防除効果を示し、かつ、有用生物に対して安全性が高く、環境への悪影響が少ない殺虫・殺ダニ剤の提供。
【解決手段】１−デシル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）イミダゾリウムクロリドで代表される、一般式（１）の基本骨格を有するスルファモイル基を含むイミダゾリウム塩誘導体及び、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤。
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【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】特定のアントラキノン骨格を有する化合物が、細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有することを見い出した。それらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ^０］


［式中：Ｘ^１及びＸ^２のうちのいずれか一方はＮであり、他方がＣＨであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ^１は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり；Ｙ^０は、モノ−又はジ−置換アミノである］で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）