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新規インダゾール誘導体またはその塩およびその製造中間体、ならびに、それを用いた抗酸化剤
【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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インテグリンのその受容体への結合を阻害するプロパン酸誘導体
【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α4β1インテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;α4β1が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。
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光学活性環状アルコール化合物及びその製法
【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物(光学活性4−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物)及びその製法の提供。
【解決手段】一般式[II]:
〔式中、Rは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、(A)光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは(B)遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。
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N−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体
【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害(例えば、過食症、神経性食欲不振)、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫挙動(強迫障害、OCD)用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるN−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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フラビウイルス感染症の治療または予防用のチオフェン類似体
【課題】フラビウイルス科ウイルス感染症の新規治療薬を提供する。
【解決手段】式IA
によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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CXCR1およびCXCR2ケモカインアンタゴニスト
【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。
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ベンゾイミダゾール化合物およびその使用
【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R1及びR2のそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R3及びR4のそれぞれは、独立して、H、アルキル等。R5はアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH2)n等。Z1及びZ2のそれぞれはCHであるか欠失している)。
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細胞性のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害剤及びそれらの癌治療における使用
【課題】細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成を阻害する生物学的に活性な化合物を提供する。
【解決手段】HepG2細胞、U−87MG細胞、MCF−7 M1細胞等、特定の培養細胞を、[14C]ナイアシンアミドおよび細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害活性を試験される化合物の存在下に培養し、ラベルされたナイアシンアミドモノヌクレオチド、NADおよびNADPの生成量を測定することにより、生物学的に活性な化合物をスクリーニングした結果、N−(4−{1−[4−(1−ベンズヒドリル−ピペリジン−4−イル)−ブチル]−ピペリジン−4−イル}−ブチル)−3−ピリジン−3−イルプロパン酸アミド;N−{2−[5−(4−ベンズヒドリル−ピペラジン−1−イル−メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−イル]−エチル}−3−ピリジン−3−イルアクリルアミド等の化合物。
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癌を治療するためのキネシンスピンドルタンパク質(KSP)阻害剤としてのN−(1−(1−ベンジル−4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル)ベンズアミド誘導体および関連化合物
【課題】KSPおよびKSP関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるKSP阻害剤を提供する。
【解決手段】置換イミダゾール化合物に関し、これは、KSPの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式(I)で表わされ、ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および−X−Aからなる群から選択され、ここで、Xは、−C(O)−、−C(S)−、−S(O)−、−S(O)2−、および−S(O)2−N(R)−からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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選ばれたCGRPアンタゴニスト、それらの調製方法及び薬物としてのそれらの使用
【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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ピペラジニル−置換ピリジルアルカン、アルケンおよびアルキンカルボキサミド類
【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および/または薬物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。
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プロテアーゼ阻害剤としての化合物の調製及び使用
【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。
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1,2,4−オキサジアゾール安息香酸化合物ならびにナンセンス抑制及び疾患の治療のためのその使用
【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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