【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、


（式中、Ｘ１はＯ、ＮＲ１又はＳから選択され、そして、Ｘ２はＣＨ又はＮから選択され、ここで、Ｒ１は窒素保護基である。）例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの（ｉ）メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)ｎ−ブチル−、ｓ−ブチル−、ｔ−ブチル−又はｎ−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。 （もっと読む）

【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＣＲＴＨ２の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物。


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【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】原料化合物に含まれる特定の不純物が反応して得られる副生物を含む粗アゼルニジピンから純度の高いアゼルニジピンを製造する方法を提供する。
【解決手段】イソプロピルアルコール１００容量部に対して、メタノール、エタノール、および酢酸エチルからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶媒を５容量以上５０容量部以下含む混合溶媒中に、アゼルニジピン、および下記式（２）
【化１】


で示される化合物が溶解した溶液を調製する調製工程、前記調製工程で得られた溶液中にアゼルニジピンの結晶を析出させる析出工程、および 前記析出工程で得られた結晶を取り出す分別工程とを含むことを特徴とするアゼルニジピンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式：


の化合物（式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は特定化学式、ＶはＮまたはＣＨ、ＸはＯまたはＳ、Ｒ_３はハロ等の特定置換基、Ｒ_４は−Ｈまたは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ｍは０または１である。）、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】細胞周期抑制剤、および結腸直腸癌細胞を死滅させる薬剤、その製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｒは、置換されたまたは非置換の、炭素原子数１〜６のメチルではないアルキル基、Ｃ数２〜６のアルケニル基、Ｃ数２〜６のアルキニル基、シアノ基、Ｃ数１〜５のエステル基、Ｃ数１〜５のカルボキシル基、イソオキサゾール基からなる群から選択される基であり）で表される５−置換４，７−ジメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール。 （もっと読む）

【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
Ｒ^１及びＲ^２：水素原子等。Ｒ^３：メチル基、エチル基等。Ｚ：カルボキシ基。Ａｒ：フェニル基等。Ａ：単結合等。ｎ：０又は１。ｍ：０−６の整数。］ （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式Ｉ：


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 （もっと読む）

ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｎは、０〜２の整数を表し；Ｒ¹は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し；Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいＣ_１〜_４のアルキル基またはＣ_１〜_４のアルコキシル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜_４のアルキル基またはフェニル基を表し；Ｑは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し；Ｚは、＝ＣＲ^６−または＝Ｎ−を表す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬの血中レベルを上げるために有用な新規のＰＩポリアミドの提供。該ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤の提供。
【解決手段】ヒトＡＢＣＡ１遺伝子の発現を制御し得るＰＩポリアミド（３種）を合成し、ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤を得た。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶は水素原子又はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物またはその塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死および／または視細胞死に対して抑制効果を有する。よって、実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤として有用である。
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【課題】実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死に対して抑制効果を有する。よって、実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤として有用である。
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