【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩（Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｌは結合もしくはＣ_１−６アルキルであり；Ａ、Ｇはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である） （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物（１）は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】テクネチウムまたはレニウムで放射線標識したドーパミントランスポータ（ＰＡＴ）画像化剤で、血液脳関門を追加出来、ＰＡＴに対し高い結合親和性と、選択性とを有する物質を与える。
【解決手段】放射性薬品化合物は、トロパン化合物をテクネチウムまたはレニウムを錯体化出来るキレート配位子に8位置でN原子を介して連結し、10以上の比率でセロトニントランスポータと選択的に結合する中性標識した錯体を調製することにより得る。また放射性薬品化合物は個別のジアステレオアイソマーしておよびジアステレオアイソマーの混合物としても調剤出来る。また標識放射性薬品化合物を調合するための放射性薬品キットも開示されている。 （もっと読む）

【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。
【解決手段】トロピン−３−チオールとプレウロムチリン−２２−メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ａはインダゾール基または１，２−ベンゾチアゾール基または１，３−ベンゾチアゾール基である。 （もっと読む）

【課題】カルボニル化合物の不斉還元反応における反応性、エナンチオ選択性などの点で優れた触媒活性を有する新規ルテニウム錯体、それを用いた触媒、及びそれを用いた光学活性アルコール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（１）で示されるルテナサイクル構造を有するルテニウム錯体。


（式中、Ｐ⌒Ｐはジホスフィンを表し、Ｘはアニオン性基を表し、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ及びＲ^ｃは水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｒ^Ｎ１、Ｒ^Ｎ２、Ｒ^Ｎ３及びＲ^Ｎ４は水素原子等を表し、ｎは０〜３の整数を表し、Ａｒはアリーレン基を表す。） （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】連続的に光学活性（Ｒ）−３−キヌクリジノールを製造する方法の提供。
【解決手段】３−キヌクリジノン不斉還元酵素遺伝子及び補酵素再生系酵素遺伝子を含む組換えベクター、該ベクターが導入された遺伝子組換え体並びに該組換え体を用いた光学活性（Ｒ）−３−キヌクリジノールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】従来の殺虫・殺ダニ剤に抵抗性を示す各種害虫に対しても高い防除効果を示し、かつ、有用生物に対して安全性が高く、環境への悪影響が少ない殺虫・殺ダニ剤の提供。
【解決手段】１−デシル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）イミダゾリウムクロリドで代表される、一般式（１）の基本骨格を有するスルファモイル基を含むイミダゾリウム塩誘導体及び、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤。
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【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）