本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

本願は、ヒスタミンＨ４受容体が関与する病態の予防または治療を目的とした薬剤を製造するための１０−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジン、１０−［（３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたは１０−［（３Ｒ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたはその薬学上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、式（Ｉ）の（Ｒ）−３−フルオロフェニル−３，４，５−トリフルオロベンジルカルバミン酸１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルエステルの安定な結晶性塩および特に、尿失禁、または尿生殖器障害を含むその他の疾患のための、その薬剤としての使用に関する。
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本発明は、ビアリール置換アザ二環式アルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有機電界発光化合物およびこれを使用した表示素子に関する。本発明による有機電界発光化合物は、発光効率がよくて、物質の寿命特性に優れ、よって、駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】産業上有用な環境に優しい新規酸化反応の提供
【解決手段】
式（１）
【化１】


で表されるオキソアンモニウム塩を用い、共酸化剤として亜塩素酸のアルカリ金属塩を用いる、第一級アルコールからのカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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【課題】糖化最終産物の受容体（RAGE）の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、A₁はO、Sまたは-N(R²)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。）および該化合物を含有する薬剤組成物。


該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。 （もっと読む）

アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、ＰＥＴ検査に用いるための、新規な分子であるＩ−１２４ベータＣＩＴ：ヨウ素１２４［２β−カルボメトキシ−３β−（４−ヨードフェニル）トロパン］およびその合成方法を提供する。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物（本明細書ではBAA化合物と呼ぶ）、特に、チェックポイントキナーゼ1（CHK1）機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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本発明は、（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルの塩の大規模な調製方法に関する。（１Ｒ，５Ｓ）−アンヒドロエクゴニンエステルとキラル酸との塩形成及び選択的結晶化は、エナンチオマーを製造する上で高度に効率的であり、如何なる所望されないエナンチオマー及び他の不純物も除去される。エステルとその塩が、活性物質を製造するための開始物質として使用される。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）