【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化１】


（式中、R²、R³、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子のリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）受容体アゴニスト及び該アゴニストを有効成分とするＬＰＡ受容体に起因する各種疾患の予防若しくは治療剤の提供。
【解決手段】下式で示されるインドロキノリジン誘導体からなるＬＰＡ受容体アゴニスト、及び該アゴニストを有効成分とする予防若しくは治療剤。


（Ｘは、メチレン又はエチレン、Ｒ1は、水素原子、置換されてもよい低級アルキル基またはベンジル基、Ｒ2、Ｒ3は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキルである。）特に、新規な化合物である12−ベンジル−12b−メチル−1,2,3,4,6,7,12,12b−オクタヒドロインドロ［2,3-a］キノリジン（Ｘ：メチレン、Ｒ1：ベンジル基、Ｒ2：メチル基、Ｒ3：水素原子）が、強力なＬＰＡ受容体アゴニスト作用を示す。ＬＰＡ受容体に起因する疾患として、特に、泌尿器系疾患、中枢神経系疾患又は末梢神経系疾患の治療に効果がある。 （もっと読む）

本発明は、モノガラクトシルジアシルグリセロール(MGDG)合成酵素阻害活性を有する化合物の除草剤又は殺藻剤としての使用、及びこれら化合物の少なくとも１つを含有する除草及び殺藻組成物に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、薬剤合成の出発物質として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、本発明のクロメン−２−オン誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は２個の二重結合を含んでなり、それらは破線（−−−）により示されるいくつかの位置に存在することができ；−複素環は２個のヘテロ原子を含有し、−ＷはＮ又はＮＨであり；−ＹはＣＨ、Ｏ又はＮＨであり、ここでＹがＯである場合、Ｘ_１はＣＨであり、且つＸ_２は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ、Ｏ又はＳであり；そしてＹがＣＨ又はＮＨである場合、Ｘ_１及びＸ_２の１つはＣＨ又はＮであり、他は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ又はＳであり；−Ｒ１は構造（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれ：−Ｒ２は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、５−員不飽和複素環（場合によりハロゲンで置換されていることができる）、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか；あるいは−Ｒ２は式（Ｉａ）を有する基のＺａ−記号において置換されている非分枝鎖状（Ｃ_２−Ｃ_８）アルキルであり、ここでＸ_１がＣＨ又はＮである場合、Ｘ_１ａはＣＨ又はＮであり、且つＸ_２ａはＣ−Ｚａ−であるか、あるいはＸ_１がＣ−Ｚ−Ｒ２である場合、Ｘ_１ａはＣ−Ｚａ−であり、且つＸ_２ａはＣＨ又はＮであり；そして記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａは前に記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａのそれぞれは、式（Ｉ）の構造の他の部分中の記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し；−Ｒ３は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる５−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_４−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、並びにその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって、抗癌剤として有用となり、アルツハイマー病の治療に有用となる。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ソリフェナシン及びその製薬的に許容される塩の製造のための改良された合成戦略を提供する。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）