式（Ｉ）で表され、式中Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^３’は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。


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【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本技術は、式Ｉ〜ＶＩの化合物、ならびにかかる化合物を作製および使用する方法に関する。使用方法は、高脂血症、高コレステロール血症、高中性脂肪血症、脂肪肝、およびメタボリック症候群の防止および治療を含む。本明細書に開示する化合物はまた、総コレステロール、ＬＤＬコレステロール、およびトリグリセリドを低下させ、肝臓ＬＤＬ受容体発現を増加させ、ＰＣＳＫ９発現を阻害し、ＡＭＰを活性化したタンパク質キナーゼを活性化する。
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【課題】 医薬品の中間体として有用な光学活性３−キヌクリジノールの効率的かつ工業的な製造方法を提供することにある。
【解決手段】 ３−キヌクリジノンに、該化合物を不斉還元する能力を有する微生物、その処理物、酵素、または該酵素を産生する能力を有する形質転換体及びその処理物を作用させて還元することにより、光学活性３−キヌクリジノールを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物の固体結晶形、これらの結晶形を含む組成物、及びそれらの製造方法に関する。また、本発明は、これらの結晶形の投与による神経障害の治療方法に関する。
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抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規８−アザビシクロ[３．２．１]オクタ−２−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式Ｉ［式中、基Ｒ^１、Ｙ^１〜Ｙ^４、Ｖ、Ｗ、及びＸは請求項１に定義されるとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、２型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。

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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、式（１）の二環−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インダゾール−Ｓ−カルボン酸アミドの調製に有用な前躯体である、５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−３−インダゾールカルボン酸（３）の新規な調製方法を提供する。式（１）の化合物は、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストとして活性があり、不全又は異常機能ニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、とりわけ脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症の処置、ならびに他の精神障害及び神経障害の処置における使用のために研究されている。本発明の方法は、スケールアップしたレベルで化合物（３）を調製するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、独特の薬理学を有する新規なキメラ受容体を提供する。特に本キメラ受容体は、リガンド開口型イオンチャネル蛋白質由来の膜貫通ドメインまたはチャネルドメインと融合したα７ニコチン性アセチルコリン受容体の変異リガンド結合ドメインを含む。リガンド結合ドメインにおける変異は、化合物の選択的結合を与える。本発明の新規なキメラ受容体の使用方法、ならびにキメラ受容体を優先的に結合して活性化する化合物も開示する。
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）