【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
（もっと読む）

【課題】２，３−ジ置換トロパン構造を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の固形医薬組成物であって、安定性が高く、生体外では迅速に溶解し、良好なバイオアベイラビリティーを有すると同時に含有量の均一性に優れた医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１種以上の固形賦形剤及び／又は補助物質ならびに２，３−ジ置換トロパン骨格を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤からなる群から選択される有効成分を含有する固形医薬製剤に関する。また、本発明は、前記医薬製剤の製造ならびに中枢神経系疾患もしくは障害の治療又は予防のための医薬品を製造するための前記医薬製剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規化合物に関する。新たな架橋複素環式［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供されている。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、同じく、その化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法も提供されている。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５関連疾患及び障害の治療の際に有効な、例えばＨＩＶ感染の予防又は治療の際に有効な、そして後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療の際に有効な下式（Ｉ）及び（Ｉａ）の化合物に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
（もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼ媒介疾患（例えば、癌）を治療するために、単独で、または少なくとも１種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫（例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌）、骨髄疾患（例えば、骨髄性白血病）および腺腫（例えば、絨毛結腸腺腫）が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
（もっと読む）

本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
（もっと読む）