本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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有機発光ダイオード照明器具が提供されている。この照明器具は、パターン化された第１の電極、第２の電極およびその間の発光層を含む。発光層は、青色である発光色を有する第１の複数の画素と；緑色である発光色を有し、第１の複数の画素から側方に離隔されている第２の複数の画素と；赤橙色である発光色を有し、第１および第２の複数の画素から側方に離隔されている第３の複数の画素とを含む。発光した全ての色の加法混色は、白色の全体的発光を結果としてもたらす。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ_１はＨ、Ｒ_２は（３−クロロベンジル）オキシ、Ｒ_３はクロロなど］であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化１】

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【課題】低電圧駆動、及び高効率かつ高輝度な光出力を可能にし、かつ耐久性のある有機発光素子の提供。
【解決手段】陽極と陰極と、該陽極と該陰極との間に挟持される有機化合物層と、から構成され、該有機化合物層に下記一般式［１］で示される複素環化合物が含まれる有機発光素子。


（式［１］において、Ｒ₁及びＲ₂は、それぞれ水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換の３環以下のアリール基又は置換あるいは無置換の３環以下の複素環基である。Ｒ₃及びＲ₄のいずれかは、置換あるいは無置換の３環以下のアリール基又は置換あるいは無置換の３環以下の複素環基である。） （もっと読む）

【課題】極めて純度のよい発光色相を呈し、高効率で高輝度な光出力を有し、かつ耐久性のある有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極と、該陽極と該陰極との間に挟持される有機化合物層と、から構成され、該有機化合物層に下記一般式［１］で示される複素環化合物が含まれることを特徴とする、有機発光素子。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】微粒子の粒径が小さく、かつ粒度分布ピークがシャープであり、カラーフィルタ用の色材として特に適しており、そのコントラスト及び耐光性を高め、しかも良好な分散性を示す顔料微粒子分散体を提供する。
【解決手段】
顔料の微粒子と下記一般式（１）で表される化合物とを含有することを特徴とする顔料微粒子分散体。


（式中、Ｑは芳香環を有する有機色素残基を表す。Ａは置換基を有してもよいアルキレン基、フェニレン基、又はナフチレン基である。ＹはＮＲ^５、Ｏ、又はＳを表す。ＺはＳＯ_３Ｈ又はＣＯ_２Ｈで示される酸性基を表す。Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ^１、Ｌ^２は、それぞれ独立に特定の連結基を表す。Ｒ^１、Ｒ^１、及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、置換基を有してもよいアルキレン、置換基を有してもよいフェニレン基を示す。ｌ、ｍ、及びｎは整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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蛍光色素として有用である、一般式Ａを有するコア拡張ペリレンジイミド色素が合成される。
【化１】

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【課題】有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを含んだ有機膜を具備した有機発光素子である：
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）