４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、４−保護ヒドロキシ−４−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は４位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び／若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び／若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）

【課題】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法の提供。
【解決手段】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法であって、このような処置を必要とする脊椎動物被験体に、ＮＦ−κＢの活性を阻害するか、またはプロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、有効量の化合物を投与する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
（もっと読む）

【課題】使用感の良い、炎症抑制剤を提供する。
【解決手段】ピロリドンカルボン酸亜鉛塩を含有することを特徴とする皮膚の炎症抑制剤を提供し、更に、当該炎症抑制剤を含有することを特徴とする化粧料を提供する。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

医薬品、農薬、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、光学活性なα−ヒドロキシ−γ−ケト酸エステル、光学活性α−ヒドロキシ−γ−アミノ酸エステル、そしてヒドロキシジケトン化合物等の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なカルボニル基への求核付加反応方法として、カルボニル基へのヒドロキシル基（−ＯＨ）生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応を銅もしくはニッケルをもってのキラル触媒の存在下に行う。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

（もっと読む）

骨パジェット病、高カルシウム血症、または骨粗鬆症の治療に有効な下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


構造式中、Ｒ^１はＣ_２−Ｃ_１０のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいＣ_７−Ｃ_１５のアラルキル基を表し、Ｒ^２はＣ_１−Ｃ_１０のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいＣ_７−Ｃ_１５のアラルキル基を表す。 （もっと読む）