本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、かつＰ２Ｘ７受容体にてＡＴＰの効果を拮抗し得る式（Ｉ）



（Ｉ）
の新規オキソ−プロリンアミド誘導体、ならびにＰ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば、疼痛、炎症および神経変性の処置における該化合物またはその医薬組成物の使用に関する。
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【課題】医薬として有用な（Ｒ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸に代表される光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸類を、安全で効率的にかつ工業規模で有利な方法により製造する方法を提供する。
【解決手段】β−ニトロスチレン類の含水結晶を溶媒に溶解または分散させ、分液または減圧濃縮あるいはその両方の操作を行った後、マロン酸ジアルキルと反応させて、（Ｒ）又は（Ｓ）−２−（１−（置換フェニル）−２−ニトロエチル）マロン酸ジアルキルを単離せずに溶液またはスラリー状態で得、これを還元反応および環化反応に供して、（Ｒ）又は（Ｓ）−３、４−置換−２−オキソピロリジンを得、これを溶媒に溶解または分散させ、酸に加えて、化合物（Ｒ）又は（Ｓ）−４−アミノ−３−（置換フェニル）ブタン酸。 （もっと読む）

本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、アミン官能化親油性化合物、及びパーソナルケア製品特に着色ヘアーのためのものにおいてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｄ−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−エリスロ−４−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により３，４−ジアセトキシ−５−アセトキシメチル−２−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して１，４−ジデオキシ−１，４−イミノ−Ｄ−リビトール等のピロリジン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2、3又は4であり；
Aは、-CO-又は-SO₂-であり；
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり；
T¹及びT²は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し（ここで、nは2〜7である）；並びに
T¹及びT²によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R¹によって独立に置換されてもよく、ここで、R¹は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる；又は
各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物（但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く）、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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本発明は、式I：


［式中、A、Ar、X、Z、n、x、y、RおよびR³は、明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を提供する。本発明の化合物は、緑内障および他のプロスタグランジン関連疾患の処置に有効である。
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本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用したアリールまたはアルキルニトロ化合物によるラクトンの還元的アミノ化によって、Ｎ−アリール−２−ラクタム、Ｎ−アルキル−２−ラクタム、およびＮ−シクロアルキル−２−ラクタムを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、式：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物を開示する。Y、AおよびBは、明細書の記載と同意義である。これらの化合物に関する方法、組成物および中間体も開示する。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用したアリールまたはアルキルシアノ化合物によるラクトンの還元的アミノ化によって、Ｎ−（メチルアリール）−２−ラクタム、Ｎ−アルキル−２−ラクタム、およびＮ−（メチルシクロアルキル）−２−ラクタムの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は場合により担持される、金属触媒を使用したアリールシアノ化合物によるレブリン酸の還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−（メチルアリール）−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−（メチルシクロアルキル）−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用したニトロ化合物によるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）