本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

【課題】複製する生物学的エンティティが関与する疾患において薬剤耐性が出現する可能性があるかどうかを予測する方法を提供する。
【解決手段】阻害剤の選択圧力下での、そのプレデセサーと比べた、突然変異した複製する生物学的エンティティの生物学的フィットネスを決定するためのアッセイ。さらに、プロテアーゼ阻害剤の抗HIVプロテアーゼ活性を測定するための連続発蛍光アッセイ。また、治療における薬剤耐性の出現の可能性を低減する治療化合物を投与する方法。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

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本願は、式Ｉ


の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも１種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。
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【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。１つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_４はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、環Ａは置換または未置換のチエノチオフェン環、置換または未置換のジチエノチオフェン環、あるいは置換または未置換のベンゾジチオフェン環を表し、環Ｂは置換または未置換のベンゼン環、置換または未置換のチオフェン環、置換または未置換のベンゾ［ｂ］チオフェン環、あるいは置換または未置換のナフタレン環を表す） （もっと読む）

【課題】
高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_１６はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、環Ａはチオフェン環、チエノチオフェン環、ジチエノチオフェン環、あるいは置換または未置換のベンゾジチオフェン環を表す） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｑ、Ｚ及びｍは、特許請求の範囲に記載されている意味を有する〕で表される化合物、及び、場合により、そのエナンチオマーに関する。該活性成分は、有利な殺有害生物特性を有している。それらは、温血動物及び植物の体内又は表面上の寄生生物を防除するのに特に適している。
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本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】ホットフラッシュ予防・治療剤の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。化合物の性質として、脳内移行性である性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。 （もっと読む）

ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−オール及び特にそのエナンチオマー（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールの製造方法ならびにそのような方法における使用のためのある種の新規な中間体。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ^２〜Ｒ^６、ｍ、およびＷは、本明細書に記載する値を有する）の化合物、ならびにこのような化合物を含む組成物を提供する。化合物は、プロテアーゼ阻害剤であり、動物において薬物耐性の発現を阻害するのに有用である。本発明はまた、動物においてプロテアーゼ活性を阻害するのに有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。本発明はまた、病原性実体（例えば、ウイルス）が薬物耐性（例えば、多剤耐性）を発現する可能性を減少させるために有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。

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近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、例えば、２つ以上のＨＩＶ治療薬の「カクテル」において、ＨＩＶ治療薬の他のクラスと、特にＨＩＶ逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、ＨＩＶ感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特に広域ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明はまたこの２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体と別の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それはさらに検定における対比化合物としてまたは試薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

抗ウイルスＨＩＶプロテアーゼ阻害剤化合物の調製に有用な式（０）のビスフラン中間体の合成方法が本発明で開示される。さらに開示されるのは、式（ＩＶ）のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤ならびに様々なその中間体である。したがって本発明は、ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法を提供する。

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