本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
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本発明は置換アミノフェニルスルホンアミド化合物及び誘導体、プロテアーゼインヒビターとしての、とりわけ広域ＨＩＶプロテアーゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの調製法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物及び診断キットを対象とする。本発明はまた、もう１つの抗レトロウイルス剤との本発明の置換アミノフェニルスルホンアミド化合物及び誘導体の組み合わせ物を対象とする。それは更に、対照化合物としての又は試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は置換アミノフェニルスルホンアミド化合物、プロテアーゼインヒビターとしての、とりわけ広域ＨＩＶプロテアーゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの調製法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物及び診断キットを対象とする。本発明はまた、もう１種の抗レトロウイルス剤との本発明の置換アミノフェニルスルホンアミド化合物の組み合わせ物を対象とする。それは更に、対照化合物としての又は試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】式（ＩＶ）で表される化合物（好ましくは、光学活性体）を、オゾン酸化や毒性の強い試薬使用することなく、また、光学分割を要することなく、効率的に、かつ工業規模で安価に製造する方法を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで、化合物（ＩＩＩ）のヒドロキシル基の保護基(Ｒ^１およびＲ^２)を順次あるいは同時に除去し、環化して、化合物（ＩＶ）を得る。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Ｉの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Ｉのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、m、X、n、p、q、Y、ZおよびArは明細書中に定義される) で表されるピペリジン化合物、当該化合物の製造に用いられる方法および中間体、当該化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療および医薬の製造におけるそれらの使用。本発明化合物はヒスタミンH3およびH4により仲介される疾患の治療に有用である。
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本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

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【化１】


本発明は、構造（Ｉ）を有する化合物ならびにその製造方法及びそのような方法において用いられる中間体を提供する。
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式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有し、したがって２型糖尿病のような増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連する疾病状態の処置において有用である。この化合物及びそれを含む医薬組成物の製造方法も記載される。

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部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ_２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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染色に適した媒質並びに少なくとも１つの、Ｎ−ヒドロキシ基又はＮ−アミノ基を有する二環式縮合５−５員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である新規な式（I）のチエノピロール化合物群（式中のR¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R^6a、R⁷、R⁸、AおよびBは前記に定めたものである）に関する。本発明はまた、本発明化合物の医薬配合物、本発明化合物を使用する療法、および本発明化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ’’’、及びＺは本明細書中に定義のとおり）の化合物、そのプロドラッグ、及び該化合物及びプロドラッグの薬学的に許容しうる塩；その医薬組成物；及び糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性網膜症、白内障、高血糖症、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び組織虚血症の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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式（I）の化合物［式中、R⁴およびR⁵は、明細書中に定めたものであり；R⁶は、水素または保護基である］の製造方法であって、式（II）の化合物［式中、R⁴、R⁵およびR^６は式（I）に関して定めたものであり、R⁷は窒素保護基である］を環化し、保護基R⁷を除去し、その後、要望または必要があれば保護基R⁶を除去して対応するカルボン酸を得ることを含む方法。新規な中間体、および医薬化合物の製造における前記生成物の使用も、明細書および特許請求の範囲に記載する。
【化１】


【化２】

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【化１】


本発明は、変異体ＨＩＶプロテアーゼに感染した哺乳動物における該変異体ＨＩＶプロテアーゼを阻害するために有用な薬剤の製造における式（Ｉ）を有する２−アミノ−ベンゾチアゾールの使用に関し：式中、Ｒ_１はヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラニル、テトラヒドロフラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、またはＣ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノから独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；Ｒ_２は、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｌは、直接結合、−Ｏ−、Ｃ_１−６アルカンジイル−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ_１−６アルカンジイルであり；Ｒ_３は、フェニルＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_５は、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_６は、水素またはＣ_１−６アルキルである。本発明はまた式（Ｉ）の新規化合物に関する。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである｝の新規チエノピロール化合物の群に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、並びに前記化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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