【課題】高輝度で且つ長寿命の発光性組成物、及び有機電界発光素子の提供。
【解決手段】発光性ドーパントとホスト材料とを少なくとも含む発光性組成物であって、前記ホスト材料中に存在するＣＨ結合の水素原子の少なくとも一部が、重水素原子に置換されている発光性組成物である。また、基板（１）、該基板上に、陽極（２）、陰極（８）、及び該両極間に、前記発光性組成物からなる発光層（５）を少なくとも有する有機電界発光素子である。 （もっと読む）

式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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【課題】簡便且つ効率的に製造できる新規な蛍光性化合物と、その製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される蛍光性化合物（式中、Ｒ^１１〜Ｒ^１８はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基又はアリール基であり、Ｒ^１２〜Ｒ^１５のいずれかが相互に結合して環を形成していても良く、Ｒ^１１、Ｒ^１６〜Ｒ^１８のいずれかが相互に結合して環を形成していても良く、ただし、Ｒ^１２及びＲ^１３の一方が水素原子であり他方がアリール基以外の基である場合と、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４及びＲ^１６がメチル基であり、且つＲ^１５、Ｒ^１７及びＲ^１８が水素原子である場合と、を除く。）。
［化１]
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実質的に非水溶性溶媒を含まない結晶性ダルナビル水和物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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【課題】製造時の環境に左右されることなく、高品質の製品を高収率で安定して回収し得る、無水糖アルコールの精製方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程を含む無水糖アルコールの精製方法を提供する：粗無水糖アルコールを、含水率が０．３重量％以下となるまで乾燥させる工程、乾燥された含水率が０．３重量％以下である粗無水糖アルコールを脂肪族アルコールに溶解させる工程、得られた粗無水糖アルコール溶液を０〜２５℃に冷却し、結晶を析出させる工程、および、析出した無水糖アルコール結晶を溶液から分離する工程。 （もっと読む）

【課題】光学活性セサモリン、及びセサモリン代謝産物の効率的な合成法を提供する。
【解決手段】セサモリンの合成中間体であるサミンに対して、リパーゼを用い光学活性アシル化サミンを得た後、光学活性アシル化サミンは、Grignard試薬などとの反応により、光学活性セサミンへ誘導でき、また、同時に得られる光学活性サミンは、天然に存在するセサミンやセサモリンなどと鏡像異性体の関係にあるアサリニン（漢方薬であるサイシンの成分）などの合成に利用できる。
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本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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【課題】ヒドロキシル基を有する多環式ラクトン化合物を工業的に効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒは水素原子又は炭化水素基を示し、Ａは、炭素数１〜６のアルキレン基、酸素原子又は硫黄原子を示す。）で表されるカルボン酸又はエステルを、脂肪族モノカルボン酸及び過酸化水素と反応させて、ラクトン化合物を製造する方法であって、反応混合物にアルデヒド又はその前駆体を添加する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】優れた光感度、良好な空乾性、高硬度を有し、かつ低粘度である、環状構造を有する（メタ）アクリレートモノマー及びその重合性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）で示される構造を有する環状（メタ）アクリレート化合物を用いる。


（一般式（１）において、Ｒ^１は水素原子又は（メタ）アクリロイル基を表し、少なくとも１つは（メタ）アクリロイル基であり、Ａは炭素数２から４のアルキレン基を表し、ｎは０〜３０の数を表す。） （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ジアンヒドロヘキシトールのジアルキルカーボネート類の調製方法において、（ａ）少なくとも１つのジアンヒドロヘキシトールと、構造式の少なくとも２モル当量のジアルキルカーボネートと、エステル交換触媒とを含む初期反応混合物を調製するステップと；（ｂ）結果として得られるアルコールを反応混合物から分離するのに充分な数の理論的蒸留トレイを含む精留塔を好ましくは具備している反応チャンバ内で、形成されたアルコールまたはその共沸混合物の沸とう温度以上の温度まで、反応混合物を加熱するステップとを含む方法に関する。本発明は同様に、前記方法により生産された特定のジアンヒドロヘキシトール類のジアルキルカーボネート類および、合成ポリマーを合成するためのその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】吸収及び発光波長が可視領域の比較的長波長側にあり、且つ熱的安定性を有する化合物であって、色素及び／又は発光材料としての機能を有し且つその実用性を有する化合物、及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：Ｒ_１−Ｘ−Ｒ_２（式中、Ｒ_１及びＲ_２は例えばN,N-ジアリール-4-アミノフェニル基を表し、Ｘは、下記式Ｘ−１〜Ｘ−３で表される基からなる群から選ばれる１種の縮合環基である）で表される化合物により、上記課題を解決する。
【化１】
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高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを提供すること。
【解決手段】本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。 （もっと読む）

次の一般式：
【化１】


［式中、ＲまたはＲ’は、水素原子または６〜２２個のＣ原子を有するアルキル基またはアシル基を表し、ｎおよびｍは、互いに独立してゼロ、または１〜４の数を表す］
で示されるイソソルビドグリセリルエーテル誘導体およびそれらの洗浄剤または洗剤またはパーソナルケア用途における使用を開示する。
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