本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

【課題】
テロメラーゼ阻害活性を有する新規なテロメスタチン誘導体を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）：


［式中、例えば、Ｒは、水素原子；R¹は、水素原子；R²は、水素原子；R³は、水素原子又は保護基；Xは、酸素原子である。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び医薬の製造への、この化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＤキナーゼ酵素の選択的阻害剤である、場合により置換されているモルホリン−４−イル部分により２−位が置換されている、一連の５，６−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−７（４Ｈ）−オン誘導体、及びこの類似体は、医学において、例えば、炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼状態の治療において役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規な縮合チアゾール誘導体、その製法、該誘導体を含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式Ｉ
【化９】


[式中、Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-によって置換されていてもよく；
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
（もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

非常に生産性が高いアンサマイトシン産生株の大規模発酵法。未精製アンサマイトシンを単離するための方法。アンサマイトシンを精製するための方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒは、それぞれ、独立に、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、−ＣＨ_２ＳＨで表される基、ホルミル基またはカルボキシル基であり、ｎは１〜４のいずれかの整数である。）で表される新規なチアゾール環状多量体またはその薬理上許容される塩。上記化合物の製造方法および合成中間体、並びに、上記化合物を含有するテロメラーゼ阻害剤および医薬組成物が提供される。本発明の化合物は、テロメラーゼに選択的に作用し（すなわち、テロメラーゼへの阻害作用が大きく、Ｔａｑ ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅや他の逆転写酵素への阻害作用が小さい）、かつ毒性がないあるいは低いので、テロメラーゼに対する選択的阻害剤としての利用価値が高い。
（もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
（もっと読む）

一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
（もっと読む）

一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
（もっと読む）

式（Ｉ）


式（Ｉ）の化合物またはその塩が開示されており、ここで、Ａ、ｍ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法および医薬における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用についても開示されている。
（もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＤ_１／Ｄ_５レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してＣＮＳ障害（例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症）、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、食欲異常亢進）、糖尿病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびその塩が開示されている。式中のＡ、Ｒ_１、ｍ、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_５およびＲ_６は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法およびその医療における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用も開示されている。
（もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害しそしてヒトＤＮＡ中へのウイルス組み込みを防止する、式Ｉで示される環状二環式ピリミジノン化合物を提供する。本発明はまた、この作用による、ＨＩＶ感染症およびＡＩＤＳを処置するのに有用な化合物をも提供する。本発明は更に、ＨＩＶに感染した患者を処置するための医薬組成物および方法をも提供する。

（もっと読む）

フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明によれば、以下の式（Ｉ）の化合物： が提供される。この化合物（Ｉ）は、比較的少ない工程で製造可能な２，２’−ジメチレンブロミド−１，１’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な２級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物（Ｉ）は、キラル相間移動触媒として有用である。 （もっと読む）