本発明は、疎水性ブロックのヒドロキシル基末端基がトコフェロール基又はコレステロール基に置換された疎水性ブロックと親水性ブロックとからなる両親性ブロック共重合体、及び末端に少なくとも一つのカルボキシル基を有するポリ乳酸誘導体を含む高分子組成物で製造される高分子薬物担体を使用して、生物活性剤を細胞内に伝達する方法に関するものである。前記ポリ乳酸誘導体のカルボキシル基は、前記高分子組成物に２価金属又は３価金属を添加することによって得られる２価又は３価金属に固定されている。
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本発明は、哺乳動物の炎症性疾患、特に乳腺炎の乳房内治療用の獣医薬組成物を調製するための、メロキシカム又は有機若しくは無機塩基の薬理学的に許容しうるメロキシカム塩、１種以上のビヒクル及び１種以上の適切な添加剤を含有する製剤の使用に関する。乳房内投与は、標的組織内で有効な濃度をもたらし、この濃度は非常に迅速に達成される。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーマトリックス(固形分散系)に埋込まれている、LTB₄アンタゴニストを含む、溶融押出により得られる固形医薬形態に関する。
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本発明は、呼吸器疾患の治療、特に喫煙している喘息患者の治療の新規方法に関する。該方法は、シクレソニドを含有する医薬組成物の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド救急治療が必要とされる緊急事態に使用されるグルココルチコイド含有医薬組成物またはキットに関する。特に、本発明は、病院または他の医療もしくは臨床現場外の医療訓練を受けていない者により投与されるように設計された医薬組成物またはキットに関する。また、本発明は、グルココルチコイドの速やかな作用発現を提供することによりグルココルチコイド救急治療を必要とする障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明はグルココルチコイド代償療法に関し、臨床的に妥当な時間、健常被験者の血清グルココルチコイド濃度にほぼ類似する血清グルココルチコイド濃度を生じるように、１種以上のグルココルチコイドを、それらを必要とする患者に送達するように設計された医薬組成物およびキットを提供する。この医薬組成物は１種以上のグルココルチコイドを含み、１種以上のグルココルチコイドの第一部分は実質的に即時に放出され、１種以上のグルココルチコイドの第二部分は少なくとも約８時間という長時間にわたり放出され、ヒドロコルチゾン当量として表される１種以上のグルココルチコイドの第一部分の量は総ヒドロコルチゾン当量の約１５〜約５０％の範囲内である。本発明は第一成分および第二成分を含むキットにも関し、この第一成分は１種以上のグルココルチコイドを実質的に即時に放出し、第二成分は１種以上のグルココルチコイドを少なくとも８時間という長時間にわたり放出するように設計される。本発明は、グルココルチコイド欠乏障害を有する患者における場合のように、グルココルチコイド処置を必要とする疾患を治療する方法にも関する。本発明は別の態様において、グルココルチコイド欠乏障害の治療用の医薬組成物またはキットの調製用の１種以上のグルココルチコイドの第一の量および第二の量の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物を少なくとも１種、好ましくは１種（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³基は特許請求項及び明細書に記載の定義を有する）に加えて、少なくとも１種の有効成分（２）を含む新規な医薬組成物に関する。また、本発明は、この組成物の製造方法及び薬剤としての使用に関する。
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植物性低分子または合成低分子（例えば、レスベラトロルおよびケルセチン）を含有する組成物であって、その低分子が生物学的に活性な形態である組成物が提供される。この低分子は、天然の供給源（例えば、ブドウまたはオオイタドリ（植物の名称、イタドリ））に由来し得る。この組成物は、上記低分子の遺伝子制御された生物活性が維持されるように処理され得る。具体的には、カプセル化に対して未加工の物質は、カプセル化の前、およびその後に生物活性を示す必要があり、そして酸素を含まない（窒素）、微光環境において処理される必要がある。この組成物は、少なくとも１つの抗酸化安定剤としての金属キレート剤、抗酸化剤、および乳化剤を、さらに含有し得る。この組成物は、栄養補助サプリメントまたは薬物の生成に有用である。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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本発明は、下記式（Ｉ）［式中、Ａは、単結合、−ＣＨ＝ＣＨ−または（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜３の整数を表す）を表し、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素または低級アルキルを表すか、または隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する］で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等を提供することを目的に、下記式（Ｉ）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有する素製剤と、素製剤１００重量部に対して０．６重量部以上の遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等を提供する。
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組成物の総重量の少なくとも４０％に達し、かつ：
ｉ)ヘキシレングリコール；
ii)所望によりオレイルアルコール；および
iii)ジメチルイソソルバイドおよび／または中鎖トリグリセリド；
から成る油性溶媒の混合物、さらに：
iv)オレイルアルコールが存在しないとき、２５％未満の量の水；
ｖ)少なくとも１種の増粘剤；
vi)少なくとも１種の防腐剤；および
vii)少なくとも１種の界面活性剤／乳化剤；および泡形成用高圧ガス；
さらに所望によりさらなる慣習的賦形剤を含む担体賦形剤中にピメクロリムスを含む、実質的にエタノールおよび水を含まない泡状医薬組成物。それらは、皮膚、爪および粘膜疾患の処置への使用が指示される。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分の製剤の製剤化方法と、それにより製造される固形製剤と、に関する。ただし、該製剤は、極低用量、より特定的には超低用量の医薬活性成分を含有する。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数のホスト分子内に包接された、水性溶媒に溶けにくい一つまたは複数の活性物質を含む可溶性包接化合物の調製方法であって、下記の連続する過程を含むことを特徴とする方法に関するものである。（ａ）一つまたは複数の活性物質と一つまたは複数のホスト分子との接触、（ｂ）一つまたは複数の拡散剤の存在の下で、加圧高密度流体と過程（ａ）で得られた混合物との静的様式での接触による、分子拡散過程の実施、（ｃ）このように形成された活性物質−ホスト分子の分子錯体の回収、（ｄ）活性物質−ホスト分子の分子錯体に錯体相互作用剤を添加し混合することから成る過程の実施、（ｅ）このように形成された可溶性包接化合物の回収。本発明はまた、この方法によって得ることができる可溶性包接化合物、とくにピロキシカム−シクロデキストリン−アルギニン錯体にも関するものである。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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バコパモニエラ抽出物、ミルクシスル抽出物、アシュワガンダ末、緑茶抽出物、ゴツコラ末、イチョウ葉抽出物、アロエベラ末、ウコン抽出物及びＮ−アセチルシステインを含んでなる、対象において抗酸化防御能力を増加させる、抗酸化促進組成物が開示されている。本発明の抗酸化促進組成物は、抗酸化促進組成物の個々の構成要素に付随する、望まれない副作用を伴わず、酸化ストレスの総合的な正味の減少を達成する、細胞性抗酸化能力を安全に誘導する。こうした抗酸化剤を必要としている対象に、本発明の抗酸化促進組成物の有効量を投与することによる、対象中のフリーラジカルの望まれない副作用を減少させるための方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、障壁と共に制御された崩壊特性を有するフィルム、特に、制御された水崩壊性のフィルムに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


を有する化合物である4-{[1-(アミノカルボニル)-4-ピペリジニル]アミノ}-N-[(3,4-ジメチルフェニル)メチル]-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミドまたはその塩を提供する。本発明はまた、前記化合物またはその製薬上許容される塩の、例えば哺乳動物の炎症性及び／またはアレルギー性疾患、認知障害またはうつ病の治療及び／または予防におけるホスホジエステラーゼタイプIV(PDE4)の阻害剤としての使用を提供する。特に、本発明は、前記化合物またはその製薬上許容される塩の、例えば哺乳動物(例えば、ヒト)に外部局所投与することによる哺乳動物のアトピー性皮膚炎の治療及び／または予防における使用を提供する。前記化合物または塩を含有する医薬組成物、特に外部局所投与に適した医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
Ｒ^１−ＮＨ−Ｘ−Ｙ−Ｚ （Ｉ）
（式中、各記号は上記で定義した通りである）
のチアゾール誘導体またはその製薬的に許容される塩および、ポリオール、糖、糖アルコール、ホウ酸またはその塩、および水からなる群から選択される添加物を含む水性組成物を提供する。この水性組成物は非常に安定であり、長期間保存可能である。 （もっと読む）